Utama / Pergelangan tangan

Ubat allopurinol

Allopurinol adalah agen anti-artritis yang ditetapkan untuk mengurangkan kadar asid urik dalam darah. Keadaan yang melibatkan peningkatan asid urik dipanggil hyperuricemia dan berlaku terhadap latar belakang gangguan metabolik. Dalam kes yang jarang berlaku, hyperuricemia adalah kongenital.

Penyebab hyperuricemia utama adalah penggunaan makanan berlemak dan tinggi kalori, serta puasa. Allopurinol menghalang pengeluaran asid dengan menekan enzim xanthine oxidase, yang mempromosikan penguraian hipoxanthin ke dalam xanthine dan asid urik. Akibat mengambil dadah, kadar urat dalam darah berkurangan, dan pemendapan mereka di dalam ginjal dan tisu artikular dihalang.

Allopurinol adalah nama perdagangan dan antarabangsa yang diberikan kepada ubat oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO). Nama Bukan Bukan Properti Antarabangsa (INN) bukan harta intelek sesiapa pun dan boleh digunakan oleh mana-mana pengilang ubat.

Kumpulan farmakologi

Allopurinol adalah ubat yang mempengaruhi metabolisme asid urik dalam badan, penghambat xanthine oxidase.

Komposisi

Tablet allopurinol boleh didapati dalam dos 100 mg dan 300 mg. Bahan aktif utama adalah allopurinol. Komponen tambahan: laktosa monohidrat (gula susu), selulosa mikrocrystalline, kanji jagung (priogel), hipromelosa dan magnesium stearat.

Ubat ini dikeluarkan dari farmasi dalam pek padu dan botol kaca gelap yang tertutup dalam kotak kadbod. Lepuh mengandungi 10 tablet, dalam satu botol boleh 30 atau 50 tablet.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini digunakan untuk rawatan dan pencegahan patologi yang disertai dengan hiperkuremia. Ini termasuk:

  • gout;
  • urolithiasis;
  • hematoblastosis - leukemia, leukemia myeloid, lymphosarcoma, dan sebagainya;
  • nefropati urik pada latar belakang kegagalan buah pinggang;
  • kecederaan traumatik yang meluas;
  • psoriasis;
  • Sindrom Lesch-Neykhan.

Allopurinol juga digunakan dalam rawatan anti antirumatik dan antitum kompleks. Hyperuricemia sering diperhatikan dengan terapi hormon yang besar, yang menyebabkan perpecahan nukleoprotein.

Arahan untuk menggunakan Allopurinol

Rejimen dos dan regimen pentadbiran dipilih secara individu, rawatan dilakukan dengan kawalan wajib pada urat dalam ujian darah dan air kencing. Pengambilan harian yang disyorkan untuk orang dewasa adalah antara 100 hingga 900 mg dan ditetapkan bergantung kepada keparahan dan sifat penyakit.

Dengan gout, Allopurinol mabuk satu tablet 100 mg sehari, secara beransur-ansur meningkatkan dos. Dosisnya meningkat sekali seminggu atau kurang kerap, sebanyak 100 mg. Biasanya, 200-600 mg sehari adalah cukup, tetapi dengan peningkatan tekanan darah gout, dos dapat ditingkatkan menjadi 800 mg.

Jika ditetapkan lebih daripada 300 mg sehari, ubat ini diambil 2 kali sehari - pada waktu pagi dan petang. Dos maksimum boleh dibahagikan kepada 3-4 dos pada selang masa yang tetap.

Pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang teruk dan kekurangan buah pinggang kronik, dos secara beransur-ansur dikurangkan dengan segera selepas menangkap serangan gouty. Dos dikurangkan sebanyak 100 mg setiap hari atau setiap hari. Dalam kes hemodialisis, dos dikurangkan selepas setiap prosedur dengan 300-400 mg. Satu keadaan penting ialah pengurangan dos secara beransur-ansur dan beransur-ansur, yang akan membolehkan pengampunan lebih lama dan lebih stabil.

Allopurinol untuk gout disyorkan untuk 1-3 tahun. Tahap asid urik dalam darah dinormalisasi hanya enam bulan selepas permulaan dadah, kesan yang berkekalan dapat dijangkakan selepas satu tahun rawatan. Dengan indeks yang memuaskan dari urat darah dan ketiadaan gejala ciri dalam terapi kursus, rehat akan diambil.

Sekiranya anda mengambil Allopurinol sepanjang masa, manfaatnya adalah jelas: kekerapan serangan gout dikurangkan sekurang-kurangnya 40%. Di samping itu, dengan menggunakan ubat secara tetap mengikut skema, kelenjar gout (tophi) diserap. Pengeluaran awal ubat boleh mengakibatkan pemisahan selepas 2-3 minggu.

Gout paling kerap memberi kesan kepada lelaki, kerana kandungan asid urik dalam darah mereka hampir 2 kali lebih tinggi daripada pada wanita. Preferensi makanan juga merupakan faktor risiko - lelaki menggunakan daging, daging asap dan alkohol lebih kerap dan dalam kuantiti yang banyak.

Perlu diingatkan bahawa keberkesanan rawatan sebahagian besarnya bergantung kepada pemakanan. Apabila gout diperlukan untuk makan dengan betul, menghilangkan makanan yang mengandungi purine dari diet. Juara purine adalah teh hitam, koko dan kopi berada di tempat kedua dan ketiga.

Kesan dadah bergantung kepada apabila diambil: sebelum atau selepas makan. Allopurinol disyorkan untuk minum dengan ketat selepas makan, minum pil dengan jumlah cecair yang mencukupi. Apabila menerima dos yang tinggi boleh menyebabkan ketidakselesaan dan rasa sakit di bahagian perut. Dalam kes ini, dos mesti dibahagikan kepada beberapa peringkat.

Gunakan pada kanak-kanak

Allopurinol boleh diberikan kepada kanak-kanak berusia tiga tahun dengan gangguan metabolik keturunan (Lesch-Nihena syndrome) dan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks leukemia. Apa yang membantu Allopurinol dalam kes ini? Semasa rawatan dengan agen antikanser, hyperuricemia sekunder boleh berlaku, yang ditunjukkan oleh gejala yang teruk - sakit otot dan sendi, kencing kerap pada waktu malam, dan sebagainya.

Dos yang dikira mengikut berat badan dan diberikan kepada setiap pesakit secara individu. Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 3 hingga 10 tahun ialah 5-10 mg / kg, 10 hingga 15 tahun - 10-20 mg / kg. Dos harian maksimum ialah 400 mg.

Mekanisme tindakan

Allopurinol adalah analog struktur hipoksantin, purin semulajadi hadir dalam tubuh manusia. Metabolit aktifnya ialah oxypurinol, yang menindih sintesis xanthine oxidase.

Xanthine oxidase adalah pemangkin enzim hypoxanthine ke dalam xanthine, yang kemudiannya diubah menjadi asid urik. Xanthine oxidase didapati dalam susu, hati dan limpa mamalia.

Selepas mengambil Allopurinol, aktiviti xanthine oxidase berkurangan, dan sebagai akibatnya, kepekatan urat dalam darah dan air kencing menjadi lebih rendah. Ini menghalang pembentukan garam dalam tisu atau larut.

Dalam sesetengah pesakit yang menderita hyperuricemia dan mengambil Allopurinol, sejumlah besar xanthine dan hypoxanthine kembali ke pangkalan purine. Hasilnya, penghasilan purin baru terhalang, kerana aktiviti enzim HGFT, hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase, berkurang. Perlu diperhatikan bahawa kecacatan keturunan enzim ini menyebabkan perkembangan sindrom Lesch-Nihena - peningkatan sintesis asid urik pada kanak-kanak.

Dengan kandungan asid urik yang sangat tinggi, dos maksima Allopurinol ditetapkan, dari mana xanthine boleh didepositkan dalam tisu. Untuk mengelakkan ini, adalah disyorkan untuk minum lebih bersih, air bukan berkarbonat.

Pembuangan

Selepas mengambil tablet Allopurinol, kepekatan plasma puncak dicapai dalam masa satu setengah jam. Ubat ini cepat dan hampir sepenuhnya (sehingga 90%) diserap dari saluran gastrointestinal. Penyerapan bahan aktif berlaku terutamanya dalam duodenum dan usus kecil.

Kira-kira 20% daripada dadah dikeluarkan melalui usus, baki 10% - oleh buah pinggang. Separuh hidupnya berkisar antara satu hingga dua jam, sejak Allopurinol cepat berubah menjadi oxypurinol dan secara aktif dikumuhkan melalui sistem kencing melalui penapisan glomerular.

Masa ekskresi oxypurinol dicirikan oleh variabiliti yang luas dan boleh dari 18 hingga 45 jam, dan dalam beberapa kes sehingga 70 jam. Komponen aktif diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan dalam kes-kes fungsi buah pinggang terjejas, separuh hayat oxipurinol meningkat dengan ketara.

Bioavailabiliti 300 mg Allopurinol adalah 90%, dengan dos 100 mg diserap kira-kira 70% daripada bahan terapeutik.

Kesan sampingan

Allopurinol jarang menyebabkan kesan sampingan. Penyakit gout paling kerap diperhatikan. Kemunculan gejala yang tidak diingini bergantung kepada dos dan gabungan allopurinol dengan ubat lain. Semasa rawatan boleh berlaku:

  • di bahagian saluran gastrointestinal: mual, muntah, najis sedih (terutamanya ketika mengambil tablet pada perut kosong, sebelum makan);
  • pada bahagian kulit: ruam, eritema;
  • di bahagian sistem peredaran darah: agranulositosis, trombtositopenia, leukositosis, granulositosis, anemia aplastik, leukopenia, eosinofilia, aplia erythrocyte;
  • pada bahagian metabolisme: diabetes, hyperlipidemia;
  • pada bahagian sistem saraf: kelesuan, kemurungan, sakit kepala, neuropati, gangguan rasa, gangguan sensitiviti sentuhan dan aktiviti motor (kekurangan koordinasi pergerakan otot), koma;
  • di bahagian jantung dan saluran darah: bradikardia, angina, hipertensi arteri;
  • di bahagian organ penglihatan: distrofi retina, katarak, ketajaman penglihatan;
  • di bahagian hati dan saluran empedu: peningkatan tahap transaminase dan alkali fosfatase dalam darah, hepatitis, nekrosis hati;
  • di bahagian sistem urogenital: kegagalan buah pinggang, uremia, kehadiran darah dalam air kencing, pembentukan batu ginjal, ginekomastia, mati pucuk dan ketidaksuburan pada lelaki.

Dalam anotasi kepada ubat Allopurinol, ditunjukkan bahawa jika terdapat intoleransi individu, gangguan berat hati dapat berkembang, termasuk sindrom hilangnya saluran empedu. Dalam kes yang jarang berlaku, mungkin ada peningkatan dalam nodus limfa, limpa dan hati, rasa sakit pada sendi dan rupa pseudolymph. Gejala-gejala sedemikian memerlukan pemberhentian segera ubat tersebut.

Contraindications

Allopurinol tidak digunakan dalam kes berikut:

  • fungsi hati atau buah pinggang yang tidak mencukupi dalam fasa azotemik;
  • siasatan pigmen;
  • hiperkuremia tanpa manifestasi klinikal;
  • serangan gouty akut;
  • kekurangan laktase, intoleransi laktosa;
  • pelanggaran penyerapan monosakarida dalam saluran pencernaan;
  • kehamilan dan laktasi;
  • umur sehingga 3 tahun.

Ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati dalam kegagalan jantung dan buah pinggang, kencing manis, hipertensi arteri, kegagalan hati, hypothyroidism, dan juga pesakit tua. Kawalan perubatan khas diperlukan oleh orang yang mengambil inhibitor ACE dan diuretik. Allopurinol diresepkan kepada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun dengan tegas mengikut tanda-tanda, dalam terapi kompleks leukemia akut dan patologi enzimatik.

Keserasian Dadah

Dengan penggunaan serentak Allopurinol meningkatkan kesan anticoagulants coumarin, Vidarabine (ubat antiviral) dan ejen hypoglycemic. Penggunaan gabungan ubat penurun glukosa dan allopurinol boleh menyebabkan penurunan paras glukosa darah yang tajam.

Penggunaan gabungan ubat-ubatan urikosurik lain dan salisilat dalam dos yang tinggi mengurangkan kesan terapeutik allopurinol.

Allopurinol bersesuaian dengan sitostatics, kerana mereka lebih sering boleh menyebabkan reaksi myelosuppression. Untuk meminimumkan risiko myelotoxicity, jumlah darah pesakit harus dimonitor secara sistematik.

Penerimaan Cyclosporine dengan ketara meningkatkan beban pada buah pinggang akibat nefrotoxicity.

Penggunaan kombinasi allopurinol dan antibiotik penisilin sering menimbulkan reaksi alergi. Jika terapi antibakteria diperlukan, disyorkan untuk menggantikan penisilin dan derivatifnya dengan ubat lain.

Apabila menetapkan imunosupresan (Azathioprine, Mercaptopurin), dos perlu dikurangkan sebanyak 50-70%. Oleh kerana allopurinol menghalang xanthioxidase, pecahan dan perkumuhan agen-agen ini melambatkan, menyebabkan peningkatan kesan toksik.

Chlorpropamid ubat antidiabetik dapat bersaing dengan Allopurinol untuk keutamaan penghapusan buah pinggang. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, tempoh hipoglikemia boleh meningkat, yang memerlukan pelarasan dos mandatori.

Antacid harus diambil tidak lebih awal daripada 3 jam selepas mengambil Allopurinol.

Allopurinol dan alkohol

Minum alkohol semasa rawatan dengan Allopurinol tidak dibenarkan, kerana risiko kesan sampingan dan peningkatan tanda-tanda klinikal meningkat dengan ketara. Ini terpakai untuk minuman apa-apa kekuatan, dan juga satu dos yang mabuk (segelas vodka atau segelas bir) boleh menyebabkan akibat yang tidak diingini.

Allopurinol dan alkohol benar-benar tidak serasi, kerana etanol menimbulkan pembentukan asid urik dalam tisu dan melambatkan perkumuhannya oleh buah pinggang. Ini hampir tidak dapat dielakkan menyebabkan pemendapan urat dan pengukuhan gejala.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme
Allopurinol dapat mengurangkan keupayaan untuk menumpukan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Syarat jualan dan jangka hayat

Ubat ini boleh didapati di preskripsi. Allopurinol sah selama 5 tahun.

Allopurinol - arahan untuk digunakan

Dalam rawatan nefropati kronik, Allopurinol diresepkan dalam sistem urogenital - arahan untuk menggunakan ubat menunjukkan kesannya terhadap sintesis asid urik. Oleh kerana komposisi aktif tindakan dadah secara berkesan, ditetapkan oleh doktor untuk menghapuskan masalah dengan pembuangan kencing. Baca arahannya untuk digunakan.

Tablet allopurinol

Klasifikasi farmakologi merujuk kepada ubat Allopurinol untuk ubat hypouricemic dan protivogudricheskim yang berfungsi pada fungsi dan fungsi sistem genitouriner. Tindakan ubat ini didasarkan pada zat aktif allopurinol. Ia melarutkan sebatian urat dalam air kencing, tidak membenarkan pembentukan batu di dalam tisu dan buah pinggang.

Komposisi

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet berbentuk bulat berwarna putih dengan permukaan rata, segi dan risiko. Komposisi mereka ditunjukkan dalam jadual:

Kepekatan allopurinol, mg setiap 1 pc.

Selulosa mikrosial, kanji jagung, magnesium stearate, laktosa, hipromelosa

10 keping dalam lepuh, 30 atau 50 keping dalam kotak kadbod

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol merujuk kepada cara-cara yang melanggar sintesis asid urik. Bahan ini merupakan analog struktur hipoksantin, menghalang enzim xanthine oxidase, yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Disebabkan ini, penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam air kencing dan cecair badan lain disebabkan. Pada masa yang sama, deposit urat yang sedia ada dibubarkan, mereka tidak terbentuk dalam tisu dan buah pinggang. Pengambilan allopurinol meningkatkan rembesan hypoxanthin dan penghapusan xantin dalam air kencing.

Sekali di dalam, tablet 90% diserap dari perut. Metabolisme berlaku dengan pembentukan alloxanthin. Kepekatan maksimum dalam darah bahan aktif mencapai selepas 1.5 jam, alloxanthin - selepas 4.5 jam. Separuh hayat ubat itu adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% daripada dos yang diekskresikan oleh usus, sisanya 80% diekskresikan oleh buah pinggang dengan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan untuk penggunaan menunjukkan kehadiran tanda-tanda berikut yang mana Allopurinol dapat diberikan kepada pesakit:

  • rawatan dan pencegahan hiperkuremia;
  • gabungan hyperuricemia dengan nephrolithiasis, kegagalan buah pinggang, nefropati urat;
  • kambuhnya batu kalsium oxalate-ginjal campuran pada latar belakang hyperuricuria;
  • peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
  • pencegahan gout, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, puasa terapeutik lengkap.

Cara mengambil allopurinol

Dos tablet ditetapkan secara individu, mengikut arahan. Doktor memantau kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing. Orang dewasa ditetapkan 100-900 mg / hari, dibahagikan dengan 2-4 kali. Tablet perlu diminum selepas makan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun menerima 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari. Dos harian maksimum allopurinol untuk pelanggaran pelepasan buah pinggang adalah 100 mg / hari. Meningkatkan dos yang ditetapkan oleh doktor sambil mengekalkan kepekatan urat yang tinggi dalam darah dan air kencing.

Arahan khas

Bahagian arahan khas dalam arahan untuk digunakan perlu dikaji terutama dengan teliti untuk semua pesakit yang mengambil Allopurinol:

  • Tujuan dadah dibuat dengan berhati-hati dalam pelanggaran fungsi ginjal, buah pinggang, hipotiroidisme, pada masa awal rawatan dengan allopurinol, penunjuk aktivitas hati dinilai;
  • semasa ubat, pesakit perlu mengambil sekurang-kurangnya 2 liter air sehari, di bawah kawalan diuretik harian;
  • Pada permulaan terapi, ada kemungkinan penuaan gout, untuk pencegahan ubat-ubatan anti-radang atau colchicine yang tidak steroid
  • dengan rawatan yang mencukupi dengan Allopurinol, mungkin batu-batu urat yang besar di pinggul renal boleh larut dan masuk ke ureter;
  • hiperurikemia asimtomatik tidak ditunjukkan;
  • untuk kanak-kanak, ubat-ubatan ditunjukkan untuk penyakit malignan, leukemia, sindrom Lesch-Nihena;
  • jika pesakit mempunyai penyakit tumor, ubat ini digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah diambil untuk menyokong diuretik dan tindak balas air kencing alkali;
  • Ubat ini memberi kesan kepada kelajuan tindak balas psikomotor, jadi memandu kenderaan dan mekanisme pengawalan semasa rawatan gout adalah dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Mengikut arahan untuk menggunakan Allopurinol, sepanjang terapi ubat, minuman alkohol dan minuman alkohol dilarang. Gabungan etanol dan bahan aktif ubat membawa kepada keracunan toksik, kesan buruk pada hati dan buah pinggang, peningkatan risiko overdosis ubat dan rupa reaksi negatif.

Interaksi dadah

Arahan untuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi ubat dadah dengan ubat lain:

  • meningkatkan kesan dos anticoagulants jenis coumarin, arabinoside adenine, agen hipoglikemik;
  • apabila digabungkan dengan ubat sitotoksik meningkatkan kesan myelotoksik;
  • Ubat urikosurik dan dos salicylates yang tinggi mengurangkan keberkesanan ubat;
  • menyebabkan peningkatan pengumpulan azathioprine, mercaptopurine.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Arahan menunjukkan kehadiran kesan sampingan yang mungkin berikut apabila menggunakan Allopurinol:

  • hipertensi arteri, bradikardia;
  • loya, muntah, cirit-birit, hepatitis, stomatitis;
  • kelemahan, keletihan, sakit kepala, pening, mengantuk;
  • kemurungan, koma, sawan, penglihatan atau rasa kabur;
  • anemia, leukopenia, trombositopenia;
  • nefritis, edema, uremia, hematuria;
  • kemandulan, mati pucuk, ginekomastia (pembesaran payudara), kencing manis;
  • reaksi alergi, ruam kulit, hiperemia, gatal-gatal, arthralgia, demam, demam;
  • furunculosis, alopecia, hipopigmentasi rambut.

Dos berlebihan 20 g pada pesakit yang mungkin mual, muntah, cirit-birit, pening. Dengan pemberian jangka panjang 200-400 mg sehari, mabuk yang teruk dilihat - reaksi kulit, hepatitis, demam, kegagalan buah pinggang. Rawatan itu dilakukan apabila gejala muncul, doktor menunjukkan penghidratan yang mencukupi untuk menyokong diuretik. Sekiranya perlu, hemodialisis ditetapkan, tiada penawar yang spesifik.

Contraindications

Penggunaan Allopurinol, menurut arahan ini, dilarang dengan adanya kontraindikasi berikut kepada pesakit:

  • gangguan hati yang teruk, buah pinggang, kegagalan mereka;
  • kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu;
  • hipersensitiviti kepada komponen komposit dadah;
  • serangan gout akut;
  • umur kanak-kanak.

Syarat jualan dan simpanan

Hayat rak dadah adalah lima tahun. Ubat ini disimpan pada suhu sehingga 25 darjah di luar jangkauan cahaya, kanak-kanak. Ubat ini dikeluarkan dari farmasi dengan preskripsi.

Ubat allopurinol: arahan

Tanpa penglibatan asid nukleat (DNA dan RNA), kehidupan tidak mungkin. Molekul kompleks ini terdiri daripada asas nitrogen, separuh daripadanya berasal dari derivatif purine (asas purin).

Selepas bekerja sendiri, bahan-bahan ini, melalui satu siri tahapan berturut-turut, hancur kepada asid urik yang tidak larut. Gangguan metabolisme dan perkumuhan menyebabkan peningkatan kadar asid urik dalam darah (hyperuricemia). Allopurinol membantu metabolisme purin untuk kembali ke tahap normal.

Bahan aktif

Untuk menunjukkan bahan aktif banyak sinonim dicipta. Salah satu rumusan yang digunakan oleh ahli kimia, seperti biasa, kelihatan seperti ini: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidine.

Secara visual, bahan kimia yang tulen adalah serbuk putih atau dengan warna krim warna. Ia tidak boleh larut dalam alkohol dan air.

Mekanisme tindakan

Dalam tubuh semua mamalia (pada manusia, termasuk), pangkalan purin diubah menjadi produk akhir, asid urik, tidak larut dalam cairan tubuh. Enzim xanthine oxidase bertanggungjawab untuk proses transformasi. Rantai transformasi kelihatan seperti ini:

  1. Asid nukleik (DNA, RNA).
  2. Oligonucleotides (serpihan asid nukleik).
  3. Asas nitrogenus (komponen oligonukleotida).
  4. Purines
  5. Hypoxanthin
  6. Xanthine
  7. Asid urik.

Xanthine oxidase secara langsung terlibat dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine, dan dalam asid urik. Dengan sifat kimianya, allopurinol sama dengan hipoksantin. Kerana ini, ia "mengambil" sebahagian besar xanthine oxidase, yang tidak mencukupi untuk sintesis aktif asid urik.

Adalah dipercayai bahawa ini adalah salah satu kesan terapeutik yang paling dicari - pengurangan tahap asid urik dalam aliran darah. Sebaliknya, terdapat peningkatan kandungan hipoksantin dan xanthine, yang merupakan urutan magnitud yang lebih baik dibubarkan dan berjaya diekskresikan oleh buah pinggang.

Walau bagaimanapun, kesan ini adalah jangka pendek: enzim yang dihalang oleh allopurinol, diaktifkan semula secara purata selepas 300 minit.

Borang Dos

Dia sahaja - tablet mengandungi 100 atau 300 mg bahan aktif. Untuk membuat ubat dalam bentuk larut untuk suntikan menghalang bahawa allopurinol tidak larut dalam air, dan sebatian larut air tidak mempunyai kesan terapeutik yang perlu.

Walau bagaimanapun, ini tidak bermakna apa-apa: segala-galanya yang masuk ke dalam tubuh melalui saluran gastrointestinal (secara lisan) segera pergi ke hati. Yaitu, sasaran xanthine oxidase berfungsi dalam organ ini.

Biotransformasi

Penunjuk penyerapan dadah dalam saluran gastrousus adalah kira-kira 90%, yang merupakan penunjuk yang sangat baik. Selanjutnya, dalam sel hati, allopurinol berubah menjadi metabolitnya:

  • Alloxanthin atau oxypurinol.
  • Allopurinol-riboside.
  • Oxypurinol-7riboside.

Metabolit yang paling aktif - alloxanthin - mempunyai sedikit aktiviti yang lebih rendah berbanding xanthine oxidase.

Perubahan allopurinol menjadi oxypurinol mengambil masa kira-kira 1.5-2 jam. Oleh itu, kita boleh dengan selamat mengatakan bahawa ia adalah oxypurinol yang memberikan kesan terapeutik yang diharapkan.

Farmakokinetik

Jika allopurinol tulen ditentukan dalam darah 30-60 minit kemudian selepas pentadbiran oral, maka selepas 6 jam hanya jejaknya dapat dijumpai. Oxypurinol mencapai kepekatan maksimum selepas 3-5 jam, paras darahnya berkurangan lebih perlahan.

Kedua-dua bahan itu dihapuskan dari badan dengan cara berikut:

  1. Dengan air kencing. Seperti semua bahan yang dibubarkan dalam darah, laluan buah pinggang perkumuhan adalah keutamaan.
  2. Dengan najis. Cara ini meninggalkan badan tidak diserap sebahagian dan sejumlah kecil yang memasuki sel hati ke dalam empedu.
  3. Dengan itu pergi jumlah minimum allopurinol dan oxypurinol. Cara pengurangan nilai praktikal tidak ada.

Tempoh ekskresi oksypurinol yang lebih lama dijelaskan oleh hakikat bahawa bahan ini secara aktif diserap kembali ke dalam tubula buah pinggang dan kembali ke aliran darah.

Petunjuk untuk digunakan

Pada pandangan pertama, sebab pelantikan allopurinol adalah jelas - gout. Sesungguhnya, penyakit ini disertai oleh kenaikan tahap asid urik dalam darah (hyperuricemia). Dalam kes ini, 4 mekanisme yang tidak normal boleh dilakukan di sebelah xanthine oxidase:

  1. Meningkatkan aktiviti enzim.
  2. Kehilangan sensitiviti xanthine oxidase untuk mengawal sistem dan menghalang aktiviti.
  3. Meningkatkan afiniti enzim kepada analog struktur, yang bertanggungjawab bukan untuk pecahan purin, tetapi untuk sintesis nukleotida baru.
  4. Kehilangan sensitiviti enzim kepada produk hasil kerja, peningkatan tahap yang sepatutnya melambatkan aktivitinya sendiri.

Menggantikan xanthine, allopurinol dan metabolitnya dapat mengurangkan "prestasi" xanthine oxidase dan jumlah asid urik yang dihasilkan.

Walau bagaimanapun, senarai sebenar penyakit dan keadaan di mana hyperuricemia mungkin memerlukan pembetulan tidak terhad kepada satu gout. Senarai sampel petunjuk termasuk:

  • Kecenderungan untuk membentuk batu kencing dan pemendapan mereka di buah pinggang dan bahagian bawah sistem kencing (ureter, pundi kencing).
  • Pengasingan besar dan pengumpulan kristal asid urik dalam organ sistem kencing. Nephropathy urik akut adalah gangguan serius yang boleh menyebabkan pengekalan kencing dan kegagalan buah pinggang.
  • Tumor dengan aktiviti yang tinggi dan kepekaan terhadap terapi.
  • Anomali sistem enzim (sindrom Lesch-Nyhan, glikogenosis, dan lain-lain).
  • Opsyen urolithiasis, apabila batu dibentuk kerana kegagalan enzim lain - adenine-phosphoribosyltransferase.

Gout idiopatik

Patologi yang paling biasa di mana allopurinol diperlukan. Penting untuk diingat bahawa dalam fasa akut, terhadap latar belakang serangan artikular yang aktif, anda tidak boleh menggunakan ubat hypouricemic: pada masa ini sejumlah besar asid urik masuk ke sendi dan kandungannya dalam darah melebihi sedikit.

Dalam fasa penyingkiran serangan, adalah perlu untuk menyiasat tahap asid urik dalam darah dan air kencing. Sekiranya pembetulan diet gagal mengurangkan pengenceran harian asid urik dalam air kencing di bawah 1100 mg, dan terdapat juga asid urik yang tinggi dalam darah, anda harus mula mengambil allopurinol.

Tanda-tanda lain untuk gout adalah:

  1. Serangan (suku) serangan atau peralihan arthritis gouty kepada fasa kronik.
  2. Penampilan tophi (nodul dengan kristal asid urik) dalam tisu lembut dan tulang rawan.
  3. Kursus gout dengan kegagalan buah pinggang kronik.

Arahan untuk penggunaan tidak selalu menunjukkan bahawa sehingga kedua-dua gejala pertama muncul, tidak perlu mengambil allopurinol. Oleh itu, rawatan harus selalu diselaraskan dengan doktor anda.

Terapi harus bermula dengan dos kecil dan di bawah kawalan biasa tahap asid urik dalam darah.

Adalah disyorkan untuk memulakan dengan 50 mg / hari, tetapi pada orang dewasa dengan sejumlah besar hiperkuremia, anda boleh segera memohon 100 mg sekali sehari selepas makan.

Untuk apa - untuk mengurangkan kemungkinan gangguan dyspeptik yang mungkin muncul jika anda mula mengambil tablet allopurinol. Selanjutnya, gangguan itu biasanya berlalu.

Untuk gout, pentadbiran yang berpanjangan diperlukan. Bergantung kepada keparahan gout dan hiperkuremia, cadangan dos adalah seperti berikut:

  1. Penyakit ringan - 100-200 mg sehari.
  2. Tahap keterukan sederhana ialah 300-600 mg.
  3. Gout yang teruk dengan asid urik yang tinggi dalam darah dan air kencing yang dirembes - 700-900 mg setiap pengambilan harian.

Untuk pencegahan serangan gouty, biasanya 50-100 mg sehari cukup. Sekiranya anda menghitung satu kilogram berat badan, dos adalah dari 2 hingga 10 mg / kg / hari.

Kriteria untuk dos terpilih adalah mengurangkan kadar hyperuricemia sebanyak 10% sebulan.

Di samping itu, anda boleh mengurangkan dos ubat, mengikuti diet dan enggan mengambil alkohol.

Proses tumor

Sering kali, tumor aktif (sistem hematopoietik) dan rawatan mereka disertai dengan peningkatan metabolisme purin. Dalam hemoblastosis, aktiviti sintesis sel-sel baru dan pecahan tidak matang sangat tinggi. Plus, proses-proses ini agak sensitif terhadap kemoterapi dan radioterapi.

Rawatan ini sering menyebabkan keadaan yang dikenali sebagai sindrom tumor lysis (SLO). Pembangunannya ditunjukkan jika penunjuk hyperuricemia melebihi 476 μmol / l atau melebihi 25% daripada tahap awal asid urik.

Risiko komplikasi seperti itu tinggi apabila:

  • Leukemia limfoblastik akut.
  • Leukemia myeloid akut.
  • Leukemia myeloid kronik.
  • Limfoma Hodgkin.
  • Multiple myeloma.

Pentadbiran prophylactic allopurinol mengurangkan risiko SLO dan mencegah perkembangan nefropati asid urik akut.

Dos yang digunakan ditentukan oleh doktor. Dosis standard adalah berdasarkan kepada jisim badan. Dos harian adalah antara 200 hingga 600 (sangat jarang - 800 mg). Ia dibahagikan kepada tiga dos yang sama pada siang hari, setiap 8 jam. Fungsi kelumpuhan buah pinggang memerlukan kawalan khas: dalam kes kegagalan buah pinggang, dos dikurangkan sebanyak 50% atau lebih.

Resepsi perlu bermula 1-2 hari sebelum permulaan mana-mana terapi antikanser dan teruskan selama 3-7 hari. Kriteria untuk pembatalan adalah penunjuk biasa asid urik dalam darah.

Fermentopati keturunan

Ini termasuk sindrom Lesch-Nyhan dan lain-lain keabnormalan sistem enzim yang terlibat dalam metabolisme purin. Dengan penyakit sedemikian, rawatan panjang diperlukan, asasnya menjadi allopurinol. Dos dipilih secara individu.

Sekiranya mungkin untuk menghadkan dos prophylactic sebanyak 50 mg sehari, maka tablet 100 mg hendaklah dibahagikan kepada separuh, memecah sepanjang hirisan melintang.

Kesan yang tidak diingini

Istilah ini kini lebih sesuai untuk merujuk kepada tindak balas yang buruk. Seperti dengan ubat-ubatan lain, bahagian arahan ini untuk menggunakan allopurinol agak besar:

Kekerapan

(kurang daripada 1 kes setiap 10 ribu pesakit)

Kurangkan bilangan sel darah.

Alahan yang sangat teruk (anafilaksis).

Limfadenopati angioblastik (ia benar-benar terbalik dan hilang selepas menghentikan allopurinol).

Peningkatan glukosa darah dan lipid.

Koma, kelumpuhan, mengantuk, rasa dan keseimbangan gangguan.

Angina (iskemia miokardium), kadar jantung yang perlahan (bradikardia).

Meningkatkan tekanan darah.

Muntah, sakit perut.

Perubahan warna dan kehilangan rambut.

Kelainan hormon: ginekomastia, mati pucuk

Kesakitan otot (myalgia).

Kemunculan darah dalam air kencing.

Langka (dari ≥1 / 10 000 ke

Keterukan dan kekerapan kesan sampingan diperparah oleh anomali bersamaan di bahagian buah pinggang dan / atau hati.

Selalunya ia perlu untuk bertemu dengan reaksi kulit.

Contraindications

Allopurinol merujuk kepada ubat-ubatan yang berisiko rendah dengan pelbagai terapeutik yang besar (pelbagai dos dari terapeutik hingga toksik). Oleh itu, ia tidak semestinya perlu menolak untuk menerimanya:

  • Intoleransi individu. Tubuh tidak boleh mengambil ubat itu sendiri atau salah satu komponen tambahan. Dalam kes kedua, masuk akal untuk mencari ubat dari pengeluar lain.
  • Kegagalan hati kronik dan akut. Aktiviti berkurangnya sistem enzim hati boleh mengakibatkan pengumpulan allopurinol dalam badan.
  • Hemochromatosis utama. Apabila kelainan genetik ini di dalam organ dalaman (hati, ginjal...) besi terakumulasi, mengganggu fungsi mereka.
  • Hyperuricemia tanpa manifestasi luaran.
  • Tahap akut arthritis gout.
  • Kanak-kanak berumur sehingga 3 tahun. Kontraindikasi ini agak sewenang-wenang dan disebabkan oleh keperluan untuk mengambil ubat dalam bentuk tablet.
  • Fermentopati keturunan yang menyebabkan gangguan metabolisme karbohidrat (termasuk laktosa monohidrat).

Sebenarnya, senarai kontraindikasi terhad kepada senarai ini.

Awas apabila menggunakan

Anda perlu bermula dengan dos kecil pada pesakit dengan penyakit buah pinggang. Tempoh penghapusan oxypurinol yang lama boleh menyebabkan pengumpulan bahan pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang. Pemantauan biokimia mingguan adalah disyorkan sehingga hasil yang stabil, terapeutik berkesan diperolehi.

Pada wanita hamil, penggunaan ubat ini dibenarkan sekiranya risiko kemasukan lebih rendah daripada risiko kepada kesihatan janin yang hamil dan membangun. Walaupun sejak awal penggunaan dadah pada abad XX, tidak ada teratogenik atau apa-apa kesan lain dari dadah pada bayi.

Dengan pencegahan SLO, kawalan tahap xanthine dalam darah diperlukan. Apabila ia dibangkitkan, ubat tidak boleh ditarik balik segera: perlu meningkatkan aliran bendalir ke dalam badan (penghidratan).

Di atas dikatakan bahawa penyesuaian dos memerlukan orang yang mengidap penyakit hati dan buah pinggang. Bagi mereka, masuk akal untuk mengawal kandungan oxypurinol dalam darah, dan bukan pendahulunya, allopurinol.

Suatu overdosis ubat adalah mungkin, tetapi jarang terjadi. Diiringi oleh:

Gejala-gejala ini disebabkan oleh perencatan xanthine oxidase yang mendalam. Memerlukan pengeluaran jangka pendek dadah (selepas 5-6 jam, enzim akan memulihkan aktivitinya) dan penghidratan badan. Sekiranya ada tanda-tanda klinikal, hemodialisis boleh ditetapkan.

Walaupun ubat ini telah digunakan secara aktif sejak 1965, kesannya terus memukau. Oleh itu, pemerhatian muncul baru-baru, mengikut mana allopurinol boleh meningkatkan pengoksigenan tisu dalam keadaan iskemia mempunyai tindakan vasoprotective (shell dalaman melindungi kapal dari kerosakan berbeza).

Adalah sangat penting untuk diingati bahawa ubat-ubatan adalah bahan kimia aktif, dan mereka boleh mempunyai kesan yang tidak menentu antara satu sama lain. Sekiranya rawatan allopurinol diperlukan, doktor perlu sedar apa ubat-ubatan lain yang diambil oleh pesakit.

Allopurinol

Penerangan pada 4 Julai 2015

  • Nama Latin: Allopurinol
  • Kod ATX: M04AA01
  • Bahan aktif: Allopurinol
  • Pengilang: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraine), Organika (Rusia), EGIS PHARMACEUTICALS (Hungary)

Komposisi

Ia mengandungi bahan aktif allopurinol dalam jumlah 100 atau 300 mg, serta eksipien.

Borang pelepasan

Tablet 100 atau 300 mg.

Tindakan farmakologi

Ejen anti gout.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Prinsip tindakan adalah berdasarkan perencatan xanthine oxidase, mencegah peralihan hipoksantin ke xanthine, dari mana asid urik terbentuk. Ubat ini mengurangkan kepekatan garam asid urik, asid urik itu sendiri, dalam media cair dalam tubuh manusia.

Ubat ini menghalang pembentukan deposit urat dalam sistem buah pinggang, di dalam tisu badan, menyumbang kepada pembubaran mereka. Allopurinol dengan mengurangkan transformasi hipoksantin kepada xanthine menyebabkan penggunaannya dipertingkatkan dalam proses mensintesis nukleotida menjadi asid nukleik. Dengan pengumpulan xanthine dalam plasma, pertukaran asid nukleik biasa tidak berubah, proses pemendakan tidak terganggu, dan xanthine tidak mendakan plasma, kerana keterlarutannya yang tinggi. Apabila perkumuhan xantin dalam air kencing tidak meningkatkan risiko nefroluritiasis.

Petunjuk untuk digunakan Allopurinol

Pertimbangkan bagaimana ubat digunakan.

Ubat ini digunakan untuk penyakit yang disertai dengan hiperkuremia: penyakit buah pinggang, gout. Dadah ini ditetapkan untuk psoriasis, radiasi dan rawatan cytostatic tumor, untuk hyperuricemia di gemablastozah (lymphosarcoma, leukemia mieloid kronik, leukemia akut) untuk terapi kukuh dengan glucocorticosteroids, dengan kecederaan yang menyeluruh trauma (sindrom Lesch-Nihena), yang melanggar metabolisme purin pada kanak-kanak.

Terdapat juga tanda-tanda berikut untuk penggunaan Allopurinol. Ubat ini ditetapkan untuk urikosuria dengan kalsium oxalate campuran berulang dan batu ginjal, dengan nefropati asid urik dengan sistem buah pinggang yang merosot (kegagalan buah pinggang).

Contraindications

Allopurinol tidak dinyatakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik dalam langkah azotemia, toleransi terhadap komponen aktif, kehamilan, serangan akut gout, hemochromatosis, penyusuan, hyperuricemia asimptomatik.

Sekiranya hipertensi arteri, patologi buah pinggang, dalam kes diabetes mellitus, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati.

Kesan sampingan

Organ saraf: amblyopia, rasa persepsi penuaan, katarak, gangguan persepsi visual, kehilangan rasa sensasi, konjunktivitis.

Sistem saraf: mengantuk, kemurungan, paresis, neuritis, sakit kepala, paresthesia, neuropati periferal.

saluran penghadaman: cirit-birit, pencernaan yg terganggu, sakit epigastric, muntah-muntah, loya, peningkatan enzim hati, demam kuning kolestatik, hiperbilirubinemia, hepatitis granuloma yang jarang berlaku, hepatomegali, gepatonekroz.

Sistem kardiovaskular: vaskulitis, bradikardia, peningkatan tekanan darah, perikarditis.

Sistem muskuloskeletal: myalgia, myopathy, arthralgia.

Sistem urogenital: edema periferal, gynecomastia, kemandulan, hematuria, meningkatkan tahap urea, proteinuria, kegagalan buah pinggang akut, potensi dikurangkan, nefritis celahan.

Organ pembentukan darah: anemia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, anemia aplastik.

Daripada tindak balas alahan yang mungkin: erythema multiforme, urtikaria, gatal-gatal, ruam, bronchospasm, dermatitis exfoliative, dermatitis eczematous, Purpura Toxic Epidermal Necrolysis, dermatitis bullous.

Pendarahan hidung, dehidrasi, alopecia, furunculosis, hiperthermia, limfadenopati, tonsilitis nekrotik, hiperklipemia juga mungkin.

Tablet Allopurinol, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Dadah diambil selepas makan, di dalamnya. Perlu minum banyak air. Dos lebih daripada 300 mg diambil secara fraksional. Kursus dan tempoh rawatan bergantung kepada keparahan penyakit.

Bagaimana dengan gout

Sekiranya gejala ringan gout, 200-300 mg ubat disyorkan setiap hari. Dalam bentuk teruk, dengan kehadiran tophus, 400-600 mg setiap hari ditetapkan. Jumlah harian dadah boleh dibahagikan kepada 2 dos. Satu dos lebih daripada 300 mg dalam rawatan gout yang diambil fraksional.

Dos berkesan minimum adalah 100-200 mg / hari. Untuk mengurangkan risiko keterlanjuran gout, terapi disyorkan untuk bermula dengan dos kecil: 100 mg sehari, dengan kenaikan dos berikutnya sebanyak 100 mg setiap minggu.

Juga

Apabila kemoterapi untuk penyakit darah ganas diambil, 600-800 mg sehari ditetapkan selama tiga hari untuk mencegah nefropati urat, dan minum banyak.

Orang tua menegaskan dos minimum ubat Allopurinol.

Kanak-kanak sehingga umur 10 tahun melantik 5-10 mg berat badan per kg setiap hari. Bagi kanak-kanak 10-15 tahun, dos 100-300 mg sehari digunakan.

Arahan penggunaan Allopurinol Egis dan Allopurinol Sandoz adalah serupa dengan kaedah dos di atas.

Berlebihan

Dihasilkan oliguria, pening, muntah, cirit-birit, mual. Dialisis peritoneal, hemodialisis disyorkan, dipaksa diuresis berkesan.

Interaksi

Ubat urikosurik meningkatkan pelepasan buah pinggang metabolit aktif, oksypurinol, berbanding dengan diuretik tiazida, yang meningkatkan ketoksikan dan melambatkan pelepasan buah pinggang.

Allopurinol meningkatkan kesan hypoglycemic, agen oral. Ubat menghalang metabolisme, meningkatkan kepekatan, dan dengan itu, toksisitas methotrexate, mercaptopurine, azathioprine, xanthines, adenine arabinoside. Apabila mengambil asid acetylsalicylic dan colchicine meningkatkan keberkesanan ubat. Allopurinol memanjangkan separuh hayat anticoagulants coumarin, yang membawa kepada peningkatan kesan hipoprothrombinemic.

Kekerapan perkembangan ruam kulit meningkat dengan pelantikan amoksisilin, ampicillin. Risiko perkembangan aplasia sumsum tulang meningkat dengan mengambil doxorubicin, cyclophosphamide, procarbazine, bleomycin. Pengumpulan besi di dalam hati diperhatikan apabila mengambil allopurinol dan persiapan besi bersama-sama.

Dalam kegagalan buah pinggang, gabungan dengan inhibitor ACE membawa kepada peningkatan risiko ketoksikan. Nefrotoxicity diperhatikan dengan siklosporin. Kesan antihyperurikemik dikurangkan apabila mengambil asid etacrynic, furosemide, diuretik thiazide, pyrazinamide, thiophosphamide, ubat uricosuric.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Di tempat gelap tidak boleh diakses oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah Celsius.

Hidup rak

Tidak lebih dari tiga tahun.

Arahan khas

Allopurinol tidak disyorkan untuk pentadbiran dalam urikosuria asimtomatik. Terapi yang mencukupi boleh menyebabkan pembubaran batu urat besar dalam sistem cawan dan pelvis dengan akses kepada ureter dan pembentukan kolik buah pinggang.

Dadah untuk kanak-kanak ditetapkan khusus untuk patologi kongenital metabolisme purin, dengan tumor malignan. Tidak dapat diterima untuk memulakan rawatan sebelum melegakan serangan gout akut. Pada bulan pertama terapi yang ditetapkan kumpulan ubat NSAIDs, colchicine. Dengan perkembangan serangan gout akut, ubat anti-radang ditambah kepada rejimen rawatan.

Sekiranya terdapat kerosakan pada hati, sistem buah pinggang, dos alopurinol dikurangkan. Ubat ini boleh digabungkan dengan vidarabine di bawah pengawasan seorang doktor, dengan berhati-hati.

Allopurinol dan alkohol

Ubat tidak sesuai dengan alkohol.

Analog Allopurinol

Analog Struktur adalah Allohexal.

Ulasan mengenai Allopurinol

Ubat ini berkesan sebagai ubat untuk gout, mengurangkan kadar asid urik dan edema, tertakluk kepada mengikuti arahan penggunaan dan pematuhan diet.

Walau bagaimanapun, terdapat banyak ulasan negatif mengenai Allopurinol-Egis, dadah tidak membantu sama sekali kepada sesetengah orang, dan, lebih-lebih lagi, menyebabkan kesan sampingan.

Harga Allopurinol, di mana untuk membeli

50 tablet 100 mg kos kira-kira 100 Rubles setiap pek.

Harga Allopurinol-Egis 30 keping 300 mg adalah dalam lingkungan 120-140 rubel.

Cara menggunakan allopurinol untuk batu ginjal?

Allopurinol adalah sekumpulan ubat hypouricemic. Di bawah pengaruhnya mengurangkan kepekatan asid urik dalam cecair biologi (darah, air kencing). Ubat ini ditetapkan untuk pelbagai keadaan patologi yang disertai dengan perubahan dalam penunjuk parameter ini, sebagai contoh, untuk gout, tumor, urolithiasis.

Kelebihan dadah adalah kos rendah. Di samping itu, ambil perhatian sebilangan kecil sekatan yang hendak digunakan. Walau bagaimanapun, jika digunakan secara tidak wajar, risiko kesan sampingan dari sistem yang berbeza meningkat.

Nama Latin

Bentuk pelepasan dan komposisi

Dadah yang dicadangkan dalam botol kaca gelap. Borang pelepasan - pil. Nombor mereka berbeza-beza: 30 dan 50 pcs. Kompaun nama yang sama digunakan sebagai bahan aktif dalam persiapan. Dos dari allopurinol dalam 1 tablet mungkin berbeza dan 100 dan 300 mg. Di samping itu, komposisi juga merangkumi bahan-bahan lain yang tidak memperlihatkan aktiviti hypouricemic:

  1. laktosa monohidrat;
  2. selulosa microcrystalline;
  3. natrium karboksimetil kanji;
  4. makanan gelatin;
  5. magnesium stearate;
  6. silikon dioksida koloid.

Tindakan farmakologi

Terdapat 2 sifat utama Allopurinol: arthritis dan hyperuricemic. Prinsip ubat ini adalah untuk menekan aktiviti enzim xanthine oxidase, di bawah pengaruh proses yang beransur-ansur mengubah hypoxanthine menjadi asid urik dengan pelepasan perantaraan xanthine.

Apabila terkena allopurinol dengan enzim xanthine oxidase, ia berubah menjadi oxypurinol, yang tidak tertakluk kepada pengoksidaan dan merupakan analog xanthine. Memandangkan ubat menghalang tindakan enzim ini, terdapat penurunan dalam kandungan asid urik dalam darah, air kencing.

Di samping itu, terapi allopurinol meningkatkan kepekatan xanthine dan hypoxanthine.

Bahan-bahan ini diubah menjadi sebatian yang sama dengan purine: adenosine, guanosine (monofosfat). Akibatnya, asid urik dikurangkan dalam cecair badan yang berlainan.

Pada masa yang sama, pemusnahan deposit urat yang mengandungi garam natrium dan kalium asid urik dicatat. Satu lagi harta dari bahan allopurinol ialah penghentian proses patologi: pembentukan deposit garam dan deposit mereka dalam tisu dan buah pinggang dihentikan.

Agak berbeza, dadah boleh bertindak di bahagian badan yang lain. Sebagai contoh, jika hiperkuremia didiagnosis, xanthine dan hypoxanthine dikeluarkan secara lebih intensif dan digunakan untuk membentuk semula pangkuan purin. Akibatnya, terdapat penurunan dalam proses proses biosintesis purine oleh mekanisme maklum balas baru.

Farmakokinetik

Bahan utama dalam komposisi mempunyai kesan yang diingini oleh pentadbiran oral.

Ubat itu diserap dengan cepat. Proses ini berkembang di bahagian atas usus. Apabila melakukan ujian darah, anda boleh mengesan komponen aktif Allopurinol tidak lebih daripada 1 jam selepas mengambil dos pertama, kadang-kadang kadar penyerapan dadah lebih tinggi, manakala bahan utama memasuki darah dalam setengah jam.

Kelebihan alat ini adalah tahap tinggi bioavailabiliti (dari 67 hingga 90%).

Aktiviti penghadaman bahan dadah ditetapkan 90 minit selepas dos Allopurinol. Kemudian memulakan proses mengurangkan konsentrasi dalam plasma darah. Selepas 6 jam, bahan aktif tidak lagi dikesan, hanya meninggalkan jejak sisa.

Apabila ditelan, komponen utama mengalami transformasi, menyebabkan pembebasan metabolit. Mereka menunjukkan aktiviti hypouricemic, tetapi puncak keberkesanan sebatian ini berlaku lebih lama - selepas 3-5 jam. Kelebihan metabolit adalah kadar perkumuhan yang rendah, yang menyumbang kepada peningkatan dalam tempoh ubat.

Satu lagi ciri Allopurinol adalah pengikatan yang rendah. Oleh kerana itu, perubahan kepekatan protein tidak mempengaruhi pelepasan dadah. Bahan aktif diedarkan melalui tisu badan, tetapi lebih banyak terkumpul di hati, usus. Disebabkan jumlah separuh hayat allopurinol dan metabolitnya, kesan yang diperoleh dikekalkan selama 1 hari.

Sebahagian daripada komponen utama dalam bentuk tidak berubah dikeluarkan dari tubuh semasa pergerakan usus (tidak lebih daripada 20%), jumlah yang sedikit lebih kecil - apabila kencing. Selebihnya bahan tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan Allopurinol

Ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam kes seperti:

  1. Keadaan patologi yang disertai oleh hiperurisemia (peningkatan kepekatan asid urik dalam darah), kumpulan ini termasuk penyakit metabolik gout (dalam bentuk kronik yang berterusan remitan) dan urolithiasis, di mana urat terbentuk;
  2. hiperurisemia: ubat ini dibenarkan untuk digunakan dalam bentuk primer dan sekunder dalam keadaan patologi, terutamanya terhadap latar belakang pecahan nukleoprotein, dengan mengembangkan lymphosarcoma, leukemia, psoriasis, kecederaan, terapi radiasi tumor malignan, disfungsi enzim, rawatan dengan dosis kejutan glucocorticosteroids, dan lain-lain;
  3. penyakit buah pinggang, termasuk yang dicirikan oleh bentuk yang agak teruk: nefropati, ketidakcukupan fungsi organ ini;
  4. pembentukan batu ginjal terhadap latar belakang urikosuria.

Contraindications

Sekatan terhadap penggunaan ubat sedikit, ini termasuk:

  1. gangguan metabolik, disertai dengan peningkatan kandungan besi dalam tisu (primer);
  2. hipersensitiviti badan kepada bahan aktif atau bahan lain dalam komposisi Allopurinol;
  3. hiperkuremia, di mana tidak terdapat manifestasi luar;
  4. gout semasa eksaserbasi;
  5. Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, tindak balas negatif terhadap pengenalan laktosa ke dalam badan, yang disebabkan oleh kehadiran laktosa dalam komposisi ubat.

Nota dan kontraindikasi kumpulan relatif. Dalam kes ini, ubat itu digunakan, tetapi dengan berhati-hati amat berisiko kerana risiko komplikasi yang tinggi:

  1. gangguan jantung: kegagalan organ, hipertensi;
  2. diabetes;
  3. umur pesakit;
  4. hipotiroidisme;
  5. berumur sehingga 15 tahun.

Cara mengambil allopurinol

Dadah diambil 1 kali sehari. Diperlukan sejumlah 300 mg. Sekiranya tindak balas negatif muncul di bahagian organ saluran pencernaan, dos yang dinyatakan dibahagikan kepada beberapa dos. Dalam kebanyakan kes, terapi bermula dengan jumlah minimum allopurinol - 100 mg. Kemudian ia meningkat mengikut keperluan pesakit dan kadar penghapusan gejala-gejala urikemia yang tidak menyenangkan.

Jumlah maksimum bahan aktif sehari adalah 900 mg.

Sekiranya terapi dijalankan untuk penyakit yang serius, dos boleh meningkat kepada 600-900 mg. Untuk patologi dengan manifestasi ringan atau sederhana, 300-600 mg sehari ditetapkan.

Gout

Dalam kebanyakan kes, adalah disyorkan untuk mengambil 200-300 mg bahan setiap hari. Sekiranya keadaan patologi yang teruk berkembang, jumlah dadah berganda dan boleh mencapai 400-600 mg sehari. Pada pelantikan dos minimum, ia dibenarkan membahagikannya kepada 2 majlis. Sebilangan besar ubat diambil secara fractionally (3 atau lebih kali sehari). Untuk pencegahan gout akut, 100 mg sehari ditetapkan.

Dengan batu di saluran kencing dan buah pinggang

Memandangkan dadah dikeluarkan dari badan agak perlahan (dengan gangguan diagnosis buah pinggang), pesakit dalam kes ini ditetapkan tidak lebih daripada 100 mg allopurinol setiap hari.

Gunakan pada kanak-kanak

Ubat ini digunakan mengikut umur:

  1. sehingga 10 tahun: 10-15 mg / kg berat badan;
  2. dari 10 hingga 15 tahun: dos beregu dan 10-20 mg / kg berat.

Berapa lamakah yang perlu diambil

Tempoh terapi ditentukan secara individu. Dengan rawatan jangka panjang, tahap urea dalam cecair biologi akan dipantau setiap beberapa minggu. Dan lebih penting ialah ujian darah.

Sebelum atau selepas makan

Tablet perlu diminum selepas makan.

Kesan sampingan apabila mengambil Allopurinol

Manifestasi negatif berlaku bergantung pada keadaan tubuh, kehadiran patologi lain. Sesetengah reaksi berkembang lebih kerap. Ini termasuk ruam.

Manifestasi negatif yang lebih jarang:

  1. kecenderungan untuk membangunkan jangkitan dan penyakit parasit, seperti furunculosis;
  2. beberapa keadaan patologi yang disertai dengan perubahan dalam komposisi dan sifat darah: leukopenia, agranulositosis, anemia, trombositopenia, dan sebagainya;
  3. reaksi negatif sifat individu, manifestasi teruk (kejutan anaphylactic);
  4. arthralgia;
  5. vasculitis;
  6. kencing manis, lipid meningkat;
  7. negeri kemurungan;
  8. koma;
  9. sakit kepala;
  10. mengantuk;
  11. kehilangan rasa atau perubahan rasa;
  12. gangguan aktiviti motor;
  13. neuropati;
  14. pening;
  15. kecacatan penglihatan;
  16. tekanan darah meningkat;
  17. mual dan muntah;
  18. perubahan struktur najis (menjadi lebih cair);
  19. peningkatan keinginan untuk najis;
  20. stomatitis;
  21. sakit perut;
  22. hepatitis, perubahan kepekatan enzim hati;
  23. bengkak;
  24. melemahkan tisu otot;
  25. keguguran rambut atau perubahan warna;
  26. peningkatan tanda patologi renal (hematuria, uremia, kekurangan organ ini);
  27. kemandulan lelaki;
  28. pembentukan kalkulus;
  29. keadaan demam.

Berlebihan

Dalam kebanyakan kes, gejala gangguan sistem saraf, seperti pening, tercatat. Juga sering loya, muntah, najis boleh berubah (cirit-birit berkembang). Prinsip rawatan adalah berdasarkan diuresis paksa. Dengan mengonsumsi dosis besar dana adalah dinasihatkan untuk menjalankan hemodialisis, dialisis peritoneal.

Arahan khas

Sebelum permulaan terapi, peperiksaan makmal dilakukan, dan berdasarkan hasilnya, penunjuk utama keadaan hati dinilai.

Semasa keseluruhan rawatan, disarankan untuk mematuhi jumlah harian bendalir - sekurang-kurangnya 2 liter.

Kadang-kadang pada tahap awal terapi, gejala-gejala patologi diperburuk, tetapi dengan penggunaan serentak NSAIDs, adalah mungkin untuk mengawal keadaan badan.

Bagi kanak-kanak, ubat ini lebih sering ditetapkan untuk neoplasma malignan yang disertai oleh manifestasi urikemia.

Semasa mengandung dan menyusu

Ia tidak digalakkan menggunakan dadah berasaskan allopurinol semasa membawa anak.

Walau bagaimanapun, apabila keperluan itu timbul, ia ditetapkan, tetapi atas sebab-sebab kesihatan, jika risiko janin lebih rendah daripada kesan positif mengambil ubat. Ambil pil yang anda perlukan di bawah pengawasan seorang doktor.

Laktasi ditamatkan jika anda perlu menjalani rawatan dengan allopurinol.

Pada zaman kanak-kanak

Ubat tidak ditetapkan kepada pesakit di bawah 3 tahun.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Jika patologi organ ini berkembang, disyorkan untuk mengurangkan dos harian, kerana separuh hayat dalam kes ini meningkat dengan ketara.

Dalam kerosakan buah pinggang yang teruk (di peringkat azotemia), ubat tidak ditetapkan.

Faktor penentu dalam kes ini adalah pelepasan buah pinggang - ia harus turun ke tahap 2 ml per minit.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Ubat tidak berlaku.

Kesan kepekatan

Sepanjang tempoh terapi, tidak disyorkan untuk memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti yang memerlukan tahap penjagaan yang tinggi.

Keserasian dengan alkohol

Dilarang mengambil minuman beralkohol semasa rawatan dengan allopurinol.

Interaksi dadah

Di bawah pengaruh bahan aktif agen yang berkenaan, kesan beberapa antikoagulan, Arabinoside, Adenine dipertingkatkan.

Diabetis, perlu diingat bahawa keberkesanan ubat hipoglikemik juga meningkat, yang memerlukan pengiraan semula dos mereka.

Tahap aktiviti allopurin menurun di bawah pengaruh salisilat, cara-cara kumpulan urikosurik.

Ketoksikan dadah meningkat dengan penggunaan serentak dengan sitostatika.

Proses pengumpulan dalam badan agen seperti Allopurinol, Azathioprine dipercepat.

Terma dan syarat penyimpanan

Botol perlu dilindungi dari cahaya matahari. Akses kanak-kanak ke kemudahan ini adalah terhad. Suhu udara normal adalah sehingga + 30 ° C.

Ia dibenarkan untuk memelihara ubat tidak lebih daripada 3 tahun dari tarikh pengeluaran (untuk tablet dengan dos allopurinol 300 mg) dan 5 tahun (untuk ubat dengan kepekatan bahan aktif 100 mg).

Terma jualan farmasi

Alat itu adalah preskripsi.

Adakah mereka menjual tanpa preskripsi?

Kos: 80-130 rubel, yang menjejaskan bilangan tablet dalam botol.

Analog

Pengganti berikut dibenarkan:

Terdapat juga analog yang serupa yang dihasilkan di bawah jenama pengeluar lain (contohnya, Aegis).

Ulasan doktor

Skatov B.V., ahli urologi, 47 tahun, Krasnoyarsk

Ubat ini berkesan menghapuskan gejala penyakit urikosurik. Ia boleh dipanggil universal, kerana ia diberikan kepada pelbagai patologi, dan tidak kira sama ada urikosuria adalah primer atau sekunder.

Glinkina T. A., ahli urologi, berusia 36 tahun, Moscow

Ubat ini agak berkesan, bertindak cepat. Tetapi ia mempunyai kelemahan, contohnya, banyak reaksi negatif, dan kebanyakan pesakit mempunyai pelbagai kesan sampingan, walaupun tanpa kepekaan badan yang tinggi untuk komponen Allopurinol. Sebahagiannya meliputi harga minus yang boleh diterima ini.

Pendapat pesakit

Veronika, 38 tahun, bandar Stary Oskol

Seperti kesan mengambil dadah. Apabila benjolan tulang pada jari kaki meradang, doktor menetapkan ubat ini, kerana gout didiagnosis. Terima kasih kepada Allopurinol, gejala-gejala itu cepat hilang, dan saya menyelesaikan rawatan dengan cepat supaya kesan sampingan tidak berkembang.

Anastasia, 40 tahun, Voronezh

Mereka menetapkan ubat ini untuk urolithiasis. Memandangkan saya juga mempunyai hipertiroidisme, saya mengalami kursus yang buruk. Terdapat banyak kesan sampingan, saya terpaksa menggantikan alat ini.