Utama / Pergelangan tangan

Kajian bifosfonat - ubat untuk rawatan osteoporosis

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Bisphosphonates - sekumpulan ubat yang mempunyai keupayaan untuk melambatkan pemusnahan tisu tulang. Arah utama penggunaan ubat-ubatan ini adalah rawatan penyakit yang disertai oleh peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang, seperti osteoporosis.

FOSAMAX adalah ubat osteoporosis pertama yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat 10 tahun lalu. Bifosfonat ini cepat mengembalikan tisu tulang dengan kesan sampingan yang minimum.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis apa-apa bentuk (utama dan menengah) ditetapkan sebagai ubat utama yang digunakan di tempat pertama (ubat baris pertama). Mereka sangat diperlukan dalam terapi, dan keberkesanannya adalah tinggi dan terbukti secara klinikal - mengambil bisphosphonates mengurangkan risiko keretakan tulang sebanyak 30-50%.

Marilah kita mempertimbangkan dengan lebih terperinci apa bisphosphonates, cara mereka bertindak, apakah ciri-ciri penggunaannya dan kemungkinan kesan negatif rawatan.

Mekanisme tindakan

Bisphosphonates memperoleh nama mereka kerana struktur molekulnya, termasuk dua fosfonat - sebatian organik yang mengandungi fosforus.

Perwakilan skematik molekul bisphosphonate

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat dengan kalsium dan menembusi tisu tulang, terkumpul dan berlarutan untuk masa yang lama. Di sana, bisphosphonates mengganggu kerja sel osteoklas khusus.

Osteoklas biasanya terlibat dalam proses fisiologi penyerapan dan pemusnahan (resorpsi) tisu tulang lama dan berfungsi serentak dengan osteoblas yang membentuk tisu tulang baru. Tetapi dengan osteoporosis, interaksi ini pecah: osteoblas "tidak mempunyai masa" untuk membuat tisu baru, dan osteoklas cepat memusnahkan yang lama, sehingga tulang menjadi lebih nipis dan menjadi rapuh.

Jika bifosfonat tertanam dalam tisu tulang, mereka mengurangkan aktiviti osteoklas, mengganggu pertumbuhan mereka, merangsang proses penghancuran sendiri osteoklas, dan menindas isyarat yang mencetuskan tindakan merosakkan mereka. Begitu juga dengan rawatan osteoporosis: tulang tidak tipis dan mempunyai masa untuk pulih.

Klik pada foto untuk membesarkannya

Jenis bifosfonat

Menurut komposisi mereka, bifosfonat dibahagikan kepada yang mengandungi nitrogen dan bebas nitrogen.

Ubat bebas nitrogen (generasi pertama)

Tidronat ubat ini, tiludronat, clodronat.

Nitrogen yang mengandungi ubat (generasi kedua)

Ini adalah ubat-ubatan pamidronate, alendronate, ibandronate. Dana ini lebih berkesan, yang terbaik di antaranya adalah zoledronat ubat moden, yang mengandungi dua atom nitrogen.

Zoledronate dan ibandronate mudah digunakan - zolendronate harus diambil hanya sekali setahun, dan ibandronate sekali sebulan (atau anda boleh memasukkan ibandronate secara intravena sekali seperempat).

Juga menghasilkan persediaan dua komponen yang mengandungi alendronate dan kalsium, atau alendronate dan vitamin D.

Kelebihan dadah

Banyak kajian menunjukkan bahawa penggunaan bisphosphonate yang berpanjangan membantu meningkatkan kepadatan tulang dan mengurangkan kemungkinan patah tulang. Mereka agak selamat, disokong dengan baik dan mempunyai sedikit kesan sampingan yang negatif.

Cons

Tetapi masih terdapat kelemahan kepada bifosfonat.

Kelemahan

  • Bioavailabiliti rendah - hanya sebahagian kecil ubat yang diambil oleh mulut menembusi ke tapak tindakan.
  • Kelemahan pentadbiran: untuk mengurangkan risiko kesan sampingan dadah, ia mesti diminum pada waktu pagi dengan ketat pada perut kosong, minum banyak air (250-400 ml), dan selepas mengambil selama sekurang-kurangnya 40 minit, anda tidak boleh makan atau berbaring.

Peraturan sedemikian untuk pesakit sukar dan melelahkan dengan cepat. Mengulas kajian pesakit, kebanyakan mereka enggan menjalani rawatan tetap dengan bifosfonat atau melanggar rejimen penerimaan (dan pelanggaran terhadap rejimen menyebabkan peningkatan kekerapan kesan sampingan).

Kesan sampingan

Kesan sampingan utama adalah kesan negatif pada saluran gastrousus.

Ubat boleh menyebabkan:

  • keradangan mucosal dan pembentukan erosions di esophagus bawah;
  • gastritis, hakisan, dan ulser perut;
  • pendarahan dari saluran GI atas;
  • sakit perut;
  • loya, mengurangkan selera makan;
  • pedih ulu hati;
  • kembung;
  • sembelit atau cirit-birit.

Rawatan osteoporosis boleh menyebabkan sakit kepala, sakit otot dan tulang.

Kemungkinan ruam kulit dan perkembangan reaksi alergi.

Rawatan osteoporosis jangka panjang dengan ubat-ubatan ini boleh membawa kepada hipokalsemia (menurunkan tahap kalsium dalam darah), jadi bisphosphonate mesti digabungkan dengan kalsium atau vitamin D (tetapi pada masa yang berbeza hari, memisahkan bisphosphonate dan kalsium atau vitamin D sekurang-kurangnya 2 jam).

Kesimpulannya

Bisphosphonates adalah ubat yang berkesan untuk rawatan osteoporosis.

Ingat bahawa ini adalah bahan ubat yang serius yang mempunyai kesan pelbagai rupa dan mengganggu proses kompleks badan manusia. Mereka adalah sangat diperlukan untuk rawatan, tetapi dalam keadaan tidak perlu diambil secara mandiri dan tidak terkendali. Rawatan dan pilih ubat yang optimum, tempoh kursus dan dos hanya perlu doktor anda (ini boleh menjadi pakar rheumatologi, endokrinologi, traumatologist).

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Calcium bifosfonates nama dadah

Bisphosphonates adalah ubat yang mengawal metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga dipanggil diphosphonates, kerana ubat ini mengandungi dua asid fosfonik (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Petunjuk utama untuk menetapkan bisphosphonates adalah osteoporosis, penyakit tulang yang disebabkan oleh proses metabolik terjejas dan kekurangan kalsium dan ditunjukkan oleh kerapuhan tulang yang meningkat. Senarai ubat dari kumpulan bifosfonat, sifat farmakologi mereka, nama perdagangan dan ciri aplikasi boleh didapati di bawah.

Biophosphate apa itu

Bisphosphonates (kadang kala dipanggil biophosphates) untuk rawatan patologi sistem muskuloskeletal yang digunakan baru-baru ini. Kajian berskala besar mengenai sifat-sifat farmakologi kumpulan ubat ini dijalankan hanya pada pertengahan abad kedua puluh, dan ubat pertama yang mengandung difosfonat dan mampu menghentikan pemusnahan tulang dikeluarkan pada tahun 1990 (Fosamax ubat).

Mekanisme utama bisfosfonat adalah apa yang dipanggil "pembekuan metabolik". Tisu tulang dalam tubuh manusia terbentuk oleh osteosit - sel-sel yang timbul dalam proses perkembangan tulang akibat pembebasan bahan antara sel. Bahan ini dipanggil matriks. Matriks disintesis oleh osteoblas - sel-sel tulang yang dipanggil "muda", yang kemudiannya dimeteraikan dalam bahan selular, membentuk osteosit matang.

Metabolisme tulang dilakukan bukan sahaja oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel gergasi yang mengandungi kira-kira 20 nukleus jarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan pemusnahan kolagen. Hasil peningkatan aktiviti osteoklas adalah pengurangan dan penipisan tisu tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam perkembangan osteoporosis.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung kepada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tulang tulang sentiasa dikemas kini dengan bantuan sel-pembina osteoblas dan antagonis mereka - osteoklas, yang berfungsi sebagai pemakai. Dalam organisma yang sihat, bilangan mereka dan sel-sel lain adalah kira-kira pada tahap yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini membawa kepada akibat yang serius - osteoporosis.

    Tindakan farmakologi bifosfonat ditentukan oleh sifat berikut:
  1. mengikat kalsium dan menyemai tisu tulang;
  2. mengurangkan kepekaan tulang kepada osteoklas;
  3. melambatkan pelalian kalsium dari tisu tulang.

Petunjuk untuk digunakan

    Tanda-tanda utama untuk menetapkan kumpulan ubat ini ialah:
  • osteoporosis;
  • cacat ostosis (osteitis);
  • patologi utama kelenjar parathyroid, di mana tahap kalsium dalam darah meningkat dan pengeluaran hormon yang mengawal metabolisme kalsium-fosforus dirangsang;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis imperfecta);
  • penyakit lain yang disertai oleh kehilangan tulang pesat (termasuk pesakit yang berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bisphosphonates mungkin dibenarkan dalam rawatan osteoporosis postmenopause dalam kes-kes di mana terapi estrogen konvensional dikontraindikasikan. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bisphosphonate sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang sama pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkelasan (pelepasan kalsium).

Bisphosphonates juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan pesakit dengan pelbagai myelomas akibat gangguan dalam fungsi sel plasma sumsum tulang (kanser sel plasma). Dalam sesetengah kes, penggunaan ubat-ubatan ini untuk metastase tulang adalah wajar, tetapi apabila memilih dos yang berkesan, perlu mengambil kira pesakit tersebut mempunyai peningkatan risiko osteonecrosis rahang.

Bifosfonat mendapat faedah dan bahaya

Rawatan dengan bisphosphonates masih menjadi subjek penyelidikan, kontroversi, dan pelbagai kajian.

    Antara kelebihan ubat-ubatan ini adalah:
  1. peningkatan ketumpatan tulang;
  2. pengurangan risiko fraktur (diperhatikan dalam 30-50% pesakit);
  3. toleransi yang baik;
  4. kehilangan fungsi resorptive tulang.

Walaupun begitu, ubat-ubatan juga mempunyai banyak minus. Yang paling ketara adalah keberkesanan purata (hanya satu pertiga daripada pesakit yang berjaya mencapai dinamik positif), kerana ubat-ubatan ini mempunyai bioavailabiliti rendah - tidak lebih daripada 25%. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan kesan sampingan meningkat, jadi selepas 3-5 tahun rawatan diperlukan untuk mencari alternatif pilihan.

Kaedah Kemasukan

Satu lagi kelemahan bifosfonat adalah ketidakselesaan penggunaan. Untuk mengelakkan kerosakan pada esofagus atas, pesakit tidak perlu mengambil posisi serong dan mendatar selama 40 minit selepas mengambil pil. Yang sama tidak boleh makan apa-apa dan minum. Bisphosphonates perlu diambil dengan ketat pada perut kosong pada waktu pagi.

Perangkaan menunjukkan bahawa ia adalah keperluan seperti ini untuk kemasukan yang menyebabkan ramai orang melanggar prosedur rawatan yang ditetapkan atau berhenti meminum dadah. Pesakit yang memerlukan rawatan dengan bifosfonat perlu sedar bahawa ketidakpatuhan terhadap arahan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan beberapa kali.

Bifosfonat generasi pertama, kedua dan ketiga

    Terdapat beberapa generasi ubat:
  1. Persiapan generasi pertama adalah bisphosphonate sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum tindakan ubat-ubatan ini agak sempit daripada nitrogen, tetapi bagaimanapun, keberkesanan rawatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi.
  2. Persediaan generasi kedua - bisphosphonates yang mengandungi nitrogen atau diphosphonates (alendronate, risedronate, pamidronate). Dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan kecekapan tinggi.
  3. Persediaan generasi ketiga adalah bisphosphonates yang mengandungi amino (zoledronate, ibandronate).

Senarai Dadah

Apabila memilih bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis, anda perlu mengetahui bukan sahaja nama mereka, tetapi juga beberapa ciri yang boleh menjejaskan keberkesanan rawatan.

Asid clodronic

Persediaan asid clodronic (disodium clodronate) generasi pertama tergolong dalam pembetulan tulang rawan dan metabolisme tulang dan adalah analog pyrophosphate semula jadi. Menghalang aktiviti osteoklas, mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum dan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Kos penyelesaian ialah kira-kira 5,000 Rubles. Harga tablet dan kapsul, yang termasuk asid clodronic, berbeza dari 9,000 hingga 11,000 rubles.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Asid Alendronic

Ubat-ubatan yang paling popular dan berpatutan untuk rawatan osteoporosis pasca menopause dan tidak ditentukan. Kos pakej 4 tablet 70 mg adalah kira-kira 500 Rubel.

    Bifosfonat asid Alendronic:
  • Alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Asid Zoledronic

Ubat ini adalah dari kumpulan perencat resorpsi tulang. Berkenaan dengan bifosfonat yang sangat berkesan yang bertindak pada tisu tulang. Persediaan berdasarkan asid zoledronic tidak menjejaskan proses mineralisasi dan sifat-sifat mekanik tulang. Kos lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi adalah dari 5800 hingga 9100 rubles.

    Persediaan berasaskan asid zoledronic:
  • Zoledronate;
  • Aklast;
  • Menyerap;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Asid ibandronic

Merawat bifosfonat generasi ketiga. Persediaan asid ibandronic (ibandronate natrium) adalah berkesan dalam osteoporosis, yang berkembang terhadap latar belakang penyakit ganas. Kos antara 4,200 hingga 14,000 rubel.

    Persediaan berasaskan asid ibandronic:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Apabila memilih ubat dari kumpulan bisphosphonate, perlu mengambil kira bukan sahaja diagnosis primer, tetapi juga penyakit yang berkaitan, kerana ini memberi kesan terhadap penilaian risiko kesan sampingan. Dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan ini boleh diterima dengan baik, tetapi di sesetengah pesakit sakit perut, ruam kulit, sakit otot dan sendi dicatatkan.

Ia juga perlu diingat bahawa bifosfonat meningkatkan risiko keradangan dan kerosakan erosif pada perut dan esofagus, oleh itu, ubat-ubatan ini hanya boleh diambil di bawah pengawasan perubatan.

Apakah ubat-ubatan yang digunakan bisphosphonates, dan apa itu?

Bisphosphonates digunakan dalam rawatan osteoporosis dan onkologi (kedua-duanya dalam kanser primer dan dalam metastasis). Tanpa ubat-ubatan ini, rawatan berkesan untuk penyembuhan tisu tulang (kemusnahan) adalah mustahil.

Keberkesanan rawatan dengan bifosfonat juga bergantung pada kumpulan ubat yang digunakan oleh pesakit. Hakikatnya ialah bisphosphonates dibahagikan kepada tiga generasi, berbeza dengan kos, bilangan kesan sampingan dan keberkesanan terapi.

Butiran di bawah.

1 Apakah bisphosphonates: keterangan umum dan prinsip tindakan

Struktur kimia kumpulan bisphosphonate menyerupai bahan mineral yang terlibat dalam metabolisme tisu tulang. Dalam kerja, mereka melambatkan metabolisme ini, mengurangkan penyerapan tulang (kemusnahan).

Pada masa yang sama, metabolisme tulang juga mempunyai proses resorpsi terbalik - pembentukan tisu (regenerasi). Bisphosphonates resorpsi perlahan, meningkatkan proses penjanaan semula, dengan itu memulihkan tisu tulang dengan saiz asalnya (meletakkan secara genetik).

Bifosfonat yang paling berkesan

Pemulihan ini hanya sesuai untuk rawatan, bukan untuk profilaksis. Penggunaannya adalah wajar untuk tulang yang dipengaruhi oleh penyakit metabolik (metabolik) dari sebarang etiologi. Ubat-ubatan terbaik kumpulan ini (yang paling berkesan dan selamat diambil) dari generasi ketiga.
ke menu ↑

1.1 Petunjuk: apakah masalah yang dikenakan?

Bisphosphonates digunakan terutamanya dalam osteopenia dan dalam neoplasma malignan sekunder. Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada ini, ia digunakan untuk penyakit lain.

Senarai lengkap petunjuk untuk mengambil bifosfonat:

  • osteoporosis (mengenai penggunaan bisphosphonates dalam osteoporosis boleh dibaca secara berasingan) dan osteopenia (setempat, penyebaran secara umum, postmenopausal);
  • pencegahan patah berulang dalam osteopenia;
  • Penyakit paget (osteodystrophy, neoplasma malignan payudara);
  • pencegahan gejala yang disebabkan oleh kerosakan tulang pada pesakit dengan peringkat lanjut tumor malignan;
  • rawatan neoplasma yang malignan secara langsung, dalam kebanyakan kes menengah (berkembang sebagai hasil metastasis dari tumor asal);
  • hipogonadisme wanita (semua bentuk kecuali hyperprolactinemia);
  • metastasis tulang.

1.2 Adakah terdapat sebarang kontraindikasi?

Kontraindikasi kepada bifosfonat bergantung pada ubat tertentu yang digunakan. Kebanyakan kontraindikasi adalah bifosfonat barisan pertama, mereka juga mempunyai bilangan terbesar kesan sampingan yang berpotensi.

Pelantikan bisphosphonates wanita

Kontra umum untuk bisphosphonates:

  1. Hypersensitivity (kehadiran alahan) kepada satu atau lebih komponen yang membentuk dadah.
  2. Kehadiran hipokalsemia.
  3. Kehamilan (dalam mana-mana trimester) atau penyusuan susu (laktasi).
  4. Penyakit sistem pembekuan darah dengan risiko pembekuan darah tinggi (trombophlebitis, trombophilia genetik, aritmia jantung, kehadiran varises pada bahagian bawah kaki).
  5. Kehadiran hepatitis kronik dan / atau sirosis.
  6. Patologi hyperplastic di endometrium dan / atau kelenjar susu.
  7. Kehadiran osteomalacia di latar belakang penyakit osteopenic.
  8. Kehadiran ulser gastrik akut atau ulser duodenal.

1.3 Cara mengambil bifosfonat? (video)

1.4 Kesan sampingan mengambil bifosfonat

Bisphosphonates mempunyai senarai kesan sampingan yang agak mengagumkan yang sering berlaku jika pesakit mengambil ubat untuk masa yang lama.

Kesan sampingan yang mungkin dan komplikasi:

  • gangguan tidur, kemurungan, kekeliruan, kebimbangan kronik;
  • pruritus, hyperhidrosis (meningkat berpeluh), pelbagai ruam;
  • tindak balas alahan, walaupun maut (kejutan anaphylactic, keruntuhan, bronkospasme, edema laring);
  • nekrosis rahang dan tisu tulang lain (tablet sangat jarang menghasilkan apa-apa kesan sampingan, yang lebih kerap disebabkan oleh suntikan);
  • penurunan tekanan darah, bradikardia, gangguan irama jantung;
  • demam, sakit pada tapak suntikan;
  • mulut kering, sakit perut (di dalam perut), loya, serangan muntah, dengan penggunaan yang berpanjangan - anoreksia, cirit-birit, stomatitis;
  • kesakitan umum (sistemik, umum), sindrom sawan, myalgia dan arthralgia.

2 Klasifikasi

Bisphosphonates diklasifikasikan dan dibahagikan kepada dua kumpulan utama: ini adalah ubat yang mengandungi nitrogen dan ubat-ubatan yang tidak terdapat nitrogen. Apa yang terpakai kepada bisphosphonates kedua-dua kumpulan?

Borang bisphosphonate Bondronate

Perbezaan adalah dalam komposisi ubat dalam setiap kumpulan. Kumpulan yang mengandungi nitrogen mempunyai komponen berikut:

  • natrium alendronat - menyesuaikan metabolisme dalam tisu tulang;
  • asid ibandronate - berkesan melawan hiperkalsemia;
  • Asid zoledronic - sebagai bahan bebas yang digunakan dalam rawatan neoplasma malignan, mempengaruhi proses penyerapan;
  • Sodium ibandronate - dengan ketara mengurangkan aktiviti osteoklas, dengan itu menghalang resorpsi.

Bocosfonat mudah (tanpa nitrogen) terdiri daripada komponen berikut:

  • etidronate - melawan neoplasma malignan, menunjukkan penyakit Paget;
  • Clodronate - menghalang perkembangan hiperkalsemia dan osteolisis, digunakan dalam rawatan metastase tisu tulang;
  • sodium tiludronate - menimbun sebatian fosfat dengan kalsium dalam tisu tulang, yang mana ia mineralized mereka dan menguatkan mereka.

3 Arahan untuk penggunaan bifosfonat

Peraturan spesifik khusus untuk penggunaan bisphosphonate tidak wujud. Terdapat hanya beberapa resep yang tidak disyorkan untuk diabaikan. Pertama, kerana ini, keberkesanan rawatan menurun. Kedua, risiko kesan sampingan akan meningkat dengan ketara.

Bifosfonat yang paling biasa adalah tablet.

Peraturan asas mengambil bifosfonat adalah untuk mengambilnya secara eksklusif pada perut kosong, kira-kira 30 minit sebelum makan. Obat-obatan itu mencederakan membran mukus saluran gastrousus, jadi setelah mengambilnya, disarankan agar tidak berada dalam kedudukan mendatar, supaya tidak menyumbang kepada perkembangan penyakit pedih ulu hati / refluks.

Ia adalah perlu untuk mencuci tablet hanya dengan air, dan ia adalah wajar dalam kuantiti yang besar. Arahan untuk suntikan bifosfonat kepada pesakit tidak diperlukan, kerana prosedur semacam itu perlu dijalankan secara eksklusif oleh doktor atau jururawat / jururawat.

Arahan yang lebih terperinci mengenai penggunaan bisphosphonates boleh diperolehi daripada maklumat yang dimasukkan dalam bungkusan. Anda juga boleh bertanya kepada doktor anda atau, dalam kes-kes yang teruk, ahli farmasi yang menjual barangan, mengenai pelbagai rawatan.
ke menu ↑

4 Nama penyediaan bisphosphonate: senarai

Apa bisphosphonates ada? Terdapat lebih daripada sedozen ubat tersebut, dan mereka dibahagikan kepada tiga kumpulan (generasi). Kumpulan ketiga adalah yang paling berkesan, tetapi ia mempunyai kelemahan yang signifikan - kos yang agak tinggi.

Bonephosphonate Bonefos 800 mg

Senarai nama bisphosphonate bukan nitrogen:

  1. Berdasarkan asid tiludronic: Azatadin (700 rubel), Azelastine (360 rubel), Adapalen (700 rubel).
  2. Berdasarkan etidronate: Didronel (1600 rubel), Ksiphifon (309 rubel).
  3. Atas dasar clodronate: Klobir (4000 rubel), Bonefos (9600 Rubel), sodium clodronate (250 rubel).

Senarai persediaan yang mengandungi nitrogen:

  • berdasarkan natrium aledronate: Alendronate (613 rubel);
  • berdasarkan asid ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rubel);
  • berdasarkan asid zoledronic: Zoledronate (1,400 rubles), Zometa (5,000 Rubles);
  • Berdasarkan natrium ibandronate: Bonviva (4870 rubel), Bondronat (8600 rubel).

Anda boleh membeli bisphosphonates di mana-mana farmasi. Dalam kebanyakan kes, preskripsi daripada doktor diperlukan, terutamanya untuk bentuk ubat suntikan (sebagai penyelesaian).

Rawatan dengan bifosfonat dalam osteoporosis: jenis ubat dan penggunaan

Dua puluh satu abad pertama telah membawa kita bukan sahaja kemajuan teknikal, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang menyumbang untuk menyelamatkan dan memfasilitasi kehidupan manusia. Ubat juga terkenal dengan penemuan sedemikian.

Sehingga kini, seperti penyakit berbahaya, sebagai osteoporosis, yang sebelum ini menyebabkan banyak orang mengalami kecacatan awal, telah berjaya disesuaikan dengan ubat bifosfonat terkini.

Osteoporosis sebagai penyakit tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih nipis, kehilangan kepadatan, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang.

Tahap pertama penyakit ini dianggap sebagai sedikit kehilangan kekuatan, yang disebut osteopenia, maka itu berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berakar, karena itu mudah terkena tekanan mekanik dan cedera. Osteoporosis membawa kepada keretakan tulang kerap, walaupun dengan titisan kecil dan benjolan.

Komponen utama yang membentuk kerangka bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangan terganggu dan risiko kerosakan meningkat, seperti retakan - patah tulang pelvis; pemusnahan - patah kerana mampatan vertebra.

Terdapat kes-kes apabila pesakit untuk masa yang lama tidak mengetahui kehadiran penyakit itu. Selalunya penyakit ini berlaku dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Gejala berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

  • sakit terus-menerus diselaraskan di tapak kecederaan;
  • scoliosis, sikap lemah;
  • mengurangkan pertumbuhan;
  • keretakan yang kerap disebabkan oleh pendedahan ringan berlaku terutamanya dalam tulang rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
  • penyembuhan tulang yang perlahan.

Ubat bifosfonat kumpulan

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang direka untuk mencegah penipisan tisu tulang. Nama kelas ubat ini diterima kerana kandungan dua phosphanates. Di tulang, mereka menghentikan pemusnahan hidroksiapatit - komponen mineral utama tulang.

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium terkumpul hanya dalam rangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan kumpulan ini dalam rawatan osteoporosis.

Mekanisme tindakan bifosfonat atau manfaat rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosfor organik, manfaatnya untuk rawatan:

  • Selepas permulaan mengambil pil, bahan ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat mereka menyimpan unsur di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
  • Menembusi ke dalam komposisi rangka, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan biasa, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblast - tugasnya ialah pembentukan tisu tulang baru.
  • Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini rosak, menyebabkan tulang menjadi berliang, telap dan rapuh.
  • Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti kedua berkurangan, pertumbuhan melambatkan, dan proses pemusnahan diri mempercepatkan. Rawatan ini mengakibatkan pengukuhan tulang dan pemulihan kawasan yang ditipis.

Aktiviti bandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai cara pertama dan utama. Apabila dia datang untuk berjumpa dengan doktor, dia mula mengisi sejarah perubatan, dan perkara pertama yang dilakukannya adalah melakukan tinjauan. Ia juga penting untuk menentukan punca penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Biasanya penyebab osteoporosis adalah:

  • gangguan saluran gastrousus yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet yang tidak seimbang, yang sangat kekurangan produk yang mengandungi kalsium;
  • kekurangan vitamin D dalam badan;
  • penyakit endokrin dan permulaan menopaus awal;
  • nisbah jisim badan yang berkurangan atau gaya hidup yang berlebihan berat badan;
  • kecacatan kerangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
  • penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
  • Tempoh pemulihan yang panjang selepas patah tulang.

Analisis dan kajian

Sekiranya osteoporosis disyaki, ujian berikut ditetapkan:

  • densitometry - sinaran ultrasound atau sinaran x-ray;
  • pengimbasan radioisotop pada rangka;
  • trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
  • penentuan tahap enzim tiroid.

Juga bagi pelantikan bisphosphonates penyelidikan yang ditetapkan. Ujian darah memberi peluang untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari urat, dan kemudian meneruskan kajian senarai parameter:

  • Osteocalcin - zat kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan kehadiran penyakit ini.
  • Fosforus bukan organik yang melebihi kandungannya menunjukkan pelanggaran.
  • Kalsium adalah elemen utama tisu tulang, jika jumlahnya lebih daripada normal, maka pesakit mempunyai hiperparatiroidisme, jika kandungan kurang, maka ini adalah manifestasi rickets atau osteomalacia.
  • Penanda D-Cross Lap menandakan jumlah bahan yang boleh dipisahkan, paras yang tinggi adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
  • Enzim alkali fosfatase dalam nilai yang melebihi penunjuk standard menunjukkan gangguan tulang.

Urinalisis membantu menentukan fosforus bukan organik dan DPID. Kelebihan menunjukkan lebihan vitamin D, riket, garam dalam buah pinggang, patah tulang. Penurunan ini menunjukkan kehadiran proses atrophik, lesi sekunder atau acromegali dan keperluan untuk menerima bisphosphonates.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data metabolisme di tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah unsur surih tisu tulang dalam air kencing pesakit.

Menetapkan ujian untuk pelantikan doktor bisphosphonate, menurut hasil densitometry, aduan, gejala dan manifestasi penyakit. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah yang paling bermaklumat untuk mendiagnosis dan memantau kesan terapeutik.

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bisphosphonate yang mempengaruhi osteoklas dengan cara yang berbeza:

  • generasi pertama - tanpa nitrogen;
  • generasi baru (baru) mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - bebas nitrogen

Ubat-ubatan ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan pentadbiran lisan, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Adalah disyorkan untuk menemani pentadbiran bisphosphonates dengan kompleks kalsium dengan magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronat mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan kepadatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium melambatkan kerja osteoblas. Tangkai dadah boleh didapati dalam bentuk tablet, harga antara 450 hingga 600 rubel setiap pek.

Etidronate terutamanya digunakan pada wanita semasa menopaus, juga digunakan dalam rawatan metastasis dalam kanser, membantu mengembalikan dan mengekalkan tisu tulang:

  • Phospotech - dalam bentuk penyelesaian. Kos kira-kira 800 Rubles.
  • Ksiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harga adalah 550 - 760 Rubles.
  • Ksikrem - dalam bentuk krim. Harga antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan kemusnahan dan mempercepatkan penjanaan semula:

  • Syndronate - pil. Harga dari 2000 hingga 10,000 rubel.
  • Clodronate - kapsul. Kos 3500 rubel.
  • Diphosphon - kapsul. Harga dari 4 150 rubel.
  • Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - yang mengandungi nitrogen atau aminobisfosfonat

Bifosfonat moden berbeza dari pendahulunya dengan komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan oleh industri farmaseutikal tidak lama dahulu:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Ia harganya daripada 1590 rubel.
  • Bonviva - 1 jarum suntikan dengan 3 ml larutan. Ia harganya daripada 4960 rubel.
  • Bondronat - 28 tablet setiap 50 mg, 1 suntikan 2 ml setiap satu. Kos 5350 rubel.
  • Asid ibandronic dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Kos 1500 rubel.

Asid Zoledronic dibezakan oleh tindakan selektif yang mempunyai kesan ke atas tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini boleh didapati dalam persiapan seperti:

  • Zometa - botol untuk suntikan. Kos 10,100 rubel.
  • Teva zoledronate - suntikan. Kos 1190 rubel.
  • Menyerap - dalam bentuk suntikan. Kos 5960 rubel.
  • Aklast - suntikan. Mereka kos 3850 rubel.

Natrium Alendronat adalah pengawal selia metabolik bukan steroid pada tulang yang memastikan perkembangan rangka yang betul, analog:

  • Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 Rubles.
  • FOSAMAX - tablet. Kos 500 Rubles.
  • Tevanat - pil. Kos 890 rubel.
  • Ostepar - tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan bisphosphonates yang berpanjangan menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membolehkan anda membandingkan keberkesanan klinikal bifosfonat berkenaan dengan pencegahan patah tulang yang berkaitan dengan osteoporosis.

Dadah Denosumab

Denosumab adalah ubat yang mengandungi sepenuhnya antibodi manusia (lgG2) dan digantikan oleh bisphosphonates. Mekanisme tindakan bahan ini mempunyai keupayaan untuk menghalang fungsi osteoklas yang menghancurkan struktur tulang lama.

Dadah berasaskan Denosumab:

  • Ia menjadikan tulang lebih kuat, meningkatkan kepadatan, sehingga melindungi tulang dari patah tulang. Dihasilkan di bawah nama Proli, di negeri Puerto Rico, kos ubat di Rusia adalah purata 15580 Rubel.
  • Rawatan itu dilakukan dengan memperkenalkan penyelesaian di bahagian paha dan abdomen di bawah kulit, kursus itu setiap enam bulan.
  • Ia digunakan pada risiko keretakan yang tinggi, dalam hal penggunaan cara lain tidak mungkin.

Arahan penggunaan bisphosphonates

Tidak ada peraturan khusus untuk mengambil bifosfonat, ada cadangan umum yang mesti diikuti. Jika tidak, hasil rawatan mungkin berbeza daripada jangkaan, serta risiko tindak balas yang tidak diingini dalam badan.

Menurut arahan rasmi, bifosfonat seharusnya digunakan seperti berikut:

  • Makan bisphosphonates harus pada perut kosong, tidak lewat daripada setengah jam sebelum makan.
  • Untuk mengelakkan kerosakan pada membran mukus perut, untuk beberapa lama selepas mengambil ubat, anda perlu berada dalam kedudukan mendatar, ketidakpatuhan dengan keadaan ini akan membawa kepada refluks.
  • Anda perlu minum ubat dengan banyak air.
  • Suntikan dengan penyelesaian bisphosphonates mestilah layak.

Arahan yang lebih terperinci untuk bifosfonat boleh diperolehi daripada doktor yang hadir, peraturan pentadbiran am juga ditetapkan dalam arahan untuk ubat.

Contraindications

Contraindications wujud untuk semua ubat, bisphosphonates tidak terkecuali, anda harus menolak untuk menggunakan bisphosphonates atau memberi perhatian kepada penggunaannya dalam kes berikut:

  • pemburukan penyakit gastrousus, predisposisi ke rupa gastrik;
  • tempoh kehamilan dan laktasi dan masa kanak-kanak dan remaja;
  • kegagalan buah pinggang;
  • pelanggaran duodenum, ulser gastrik;
  • disfungsi menelan, gangguan dalam patensi esofagus;
  • tahap kalsium darah rendah;
  • kekurangan vitamin D dalam badan.

Kesan sampingan

Kerosakan kepada tubuh pesakit atau kesan sampingan bisphosphonates termasuk:

  • keradangan mukosa gastrik dan pendarahan dalam saluran pencernaan, kerengsaan duodenal;
  • loya dan muntah, sakit perut, kembung dan kembung, sembelit;
  • migrain dan otot dan sakit sendi;
  • gangguan buah pinggang akut dan hepatik;
  • pengurangan kalsium dalam darah;
  • reaksi alergi.

Keserasian dengan bahan lain

Keserasian bifosfonat dengan ubat:

  • Tablet anti-radang bukan hormon meningkatkan kemungkinan kerengsaan gastrousus dan pendarahan.
  • Dadah diuretik gelung boleh menyebabkan penurunan jumlah magnesium dan kalsium dalam darah.
  • Aminoglycodyses meningkatkan kesan toksik pada hati dan buah pinggang.
  • Produk alkohol dalam kombinasi dengan bisphosphonates mengancam perkembangan komplikasi.

Rawatan Osteoporosis tanpa bifosfonat

Matlamat utama terapi osteoporosis adalah untuk mengurangkan pemusnahan tisu tulang dan meningkatkan pemulihannya:

  • Untuk rawatan, persediaan hormon digunakan, kompleks vitamin - mineral, kalcitonin.
  • Untuk meningkatkan pertumbuhan struktur tulang, bioflavonoid, kalsium D3, strontium dan sebatian fluorin disyorkan. Calcitonin dan estrogen menghalang pemusnahan rangka.
  • Cara jenis hormon dipilih secara individu, dengan mengambil kira jenis kelamin, usia dan ciri pesakit.
  • Gimnastik perubatan dan makanan khas, termasuk produk yang mengandungi kalsium, fosforus, dan vitamin D, diberikan sebagai langkah sokongan tambahan.

Dr. Myasnikov mengenai biophosphonates

Dr. Alexander Myasnikov mengesahkan keberkesanan bisphosphonates dalam rawatan osteoporosis, dan menasihatkan penggunaannya dalam kes penyakit. Mereka membantu untuk menguatkan tulang, menghalang kemusnahan mereka, tetapi rawatan harus disokong oleh penggunaan kalsium dalam bentuk tablet, serta makanan.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis

Bisphosphonates (juga dikenali sebagai bisphosphonates dan diphosphonates) adalah sekumpulan ubat yang digunakan untuk merawat keabnormalan metabolisme tulang. Petunjuk utama untuk penggunaan bisphosphonates adalah penyakit yang disertai oleh penurunan ketumpatan tulang dan kemusnahan progresifnya. Toleransi ubat-ubatan ini dalam kebanyakan kes adalah memuaskan, tetapi mengambil dimosphosphonates untuk masa yang lama tidak disyorkan kerana risiko tinggi komplikasi. Ubat pertama, molekul yang mengandungi dua fosfonat, hanya disiasat pada tahun 1960, dan pengeluaran kumpulan farmakologi ini dibuka pada akhir 1990-an. Walaupun begitu, banyak pengalaman telah diperoleh dalam merawat pesakit kanser dan pesakit dengan patologi teruk sistem rangka, oleh itu bisphosphonates dimasukkan dalam protokol untuk terapi utama osteoporosis dan tumor malignan sebagai ubat pertama.

Peranan dalam pembentukan matriks tulang

Kesan terapeutik penggunaan bisphosphonate adalah berdasarkan kepada penghambatan aktiviti osteoklas. Jadi dipanggil sel multinucleated besar yang menghancurkan serat kolagen dan membubarkan tisu tulang (satu osteoklas dapat mengandung hingga 18-20 nuklei yang terletak pada jarak mikroskopik dari satu sama lain).

Bersama-sama dengan sel-sel tisu tulang muda, dari mana osteosit dibentuk (sel-sel tulang baru "dipanggil osteoblas"), sel multinucleated terlibat dalam mengekalkan metabolisme tulang.

Tulang dan tisu penghubung dalam tubuh manusia sentiasa dikemas kini kerana pematangan osteoblas biasa, yang merembeskan bahan ekstraselular yang mengandungi sejumlah besar garam kalsium.

Dalam proses pematangan, sel-sel tulang muda disimpan di dalam rongga tulang (lacunae), di mana pembentukan osteosit akhir berlaku.

Osteoklas, sebaliknya, memusnahkan tisu lama supaya di tempatnya diperbaharui osteosit dapat muncul, proses-proses yang membentuk kanal tulang. Sejumlah besar saluran darah terletak di tubules tulang belakang, di mana nutrien mengalir dari darah ke struktur tulang rangka manusia.

Jika bilangan osteoklas bertambah, osteosit dimusnahkan, dan tubules tulang menjadi kosong. Ini membawa kepada pemberhentian pemakanan osteosit dan penyerapan tulang dan tisu penghubung (pemusnahan, penyerapan tulang).

Perencatan penyerapan tulang dan perencatan aktiviti sel multicore besar adalah kesan terapeutik utama penggunaan bisphosphonate, tetapi produk dari kumpulan ini mempunyai sifat farmakologi lain, termasuk:

  • pencegahan resorpsi dan pemusnahan serat penghubung tulang, yang boleh dicetuskan oleh penurunan fungsi kelenjar seks (digunakan dalam rawatan osteoporosis menopaus dan menopaus);
  • perencatan penyerapan tulang endogen, di mana tumor dan metastase terlibat dalam proses pemusnahan;
  • mengurangkan kadar pemisahan gentian kolagen;
  • mengurangkan risiko patah tulang pada pesakit kumpulan umur yang lebih tua dan warga tua.

Pemusnahan bahan aktif dan metabolitnya dalam tisu tulang terjadi akibat sel-sel multinucleated gergasi, yang memusnahkan asid fosfonik yang terkandung dalam molekul.

Ia penting! Harta penting bisfosfonat adalah molekul mereka, yang ikatan dengan ion kalsium, dapat berkumpul dalam konsentrasi tinggi hanya dalam struktur tulang, yaitu, obat-obatan ini tidak mempengaruhi mineralisasi tulang.

Petunjuk untuk digunakan

Osteoporosis adalah petunjuk utama penggunaan bisphosphonate. Ini adalah penyakit serius sistem rangka, di mana kekuatan dan kepadatan tulang menurun akibat kekurangan kalsium akut dalam tubuh.

Bisphosphonates mengekalkan kalsium dalam tulang, mencegah penyerapan tulang dan mengurangkan risiko fraktur, yang menjejaskan lebih daripada 70% pesakit dengan pelbagai bentuk dan peringkat osteoporosis. Keberkesanan asid fosfonik dalam penyakit ini berkisar antara 33% hingga 50%, oleh itu kesesuaian penggunaan bisphosphonate dalam setiap kes perlu ditentukan secara individu, dengan mengambil kira gambaran klinikal tertentu, umur pesakit dan kemungkinan risiko.

Terapi dengan bisfosfonat juga agak berkesan untuk penyakit onkologi, contohnya, pelbagai myeloma. Myeloma (Rustitsky-Kalera) adalah penyakit ganas sistem darah dengan penyebaran tumor utama dalam sumsum tulang. Patologi terdedah kepada kursus agresif dan progresif dan secara klinikal ditunjukkan oleh keretakan kerap, sakit tulang dan sendi, pendarahan yang berlimpah dan anemia yang teruk.

Mekanisme patogenetik perkembangan myeloma diwakili oleh pemusnahan tisu tulang dan pembebasan ion-ion kalsium, yang terkumpul di ginjal, membentuk batu-batu keras (batu). Bisphosphonates (asid zoledronic dan pamidronate) membolehkan anda mengawal perjalanan penyakit dan mencapai remisi jangka panjang dan digunakan sebagai terapi penyelenggaraan selepas penggunaan protokol utama rawatan chemotherapeutic.

Petunjuk lain untuk penggunaan persediaan asid fosonik juga:

    indurasi tersebar kronik dan kerapuhan tisu tulang dengan pelanggaran progresif pembentukan darah dalam sumsum tulang (penyakit marmar);

Bifosfonat teratas untuk rawatan osteoporosis

Hari ini, terdapat banyak ubat untuk rawatan penyakit sendi, beberapa bertindak pada struktur tulang, yang lain pada keadaan umum badan masing-masing, dan mereka membantu dengan cara yang berbeza. Pertimbangkan ubat-ubatan seperti bisphosphonates, mengetahui bagaimana mereka berbeza dari ubat lain dan sama ada mereka benar-benar membantu.

Beri perhatian! Setiap organisma adalah individu yang ketat dan hanya doktor yang boleh memilih rawatan semasa.

Hanya selepas diagnosis organisma telah dijalankan, punca osteoporosis telah dikenal pasti, boleh diambil untuk rawatan perubatan. Bisphosphonates adalah ubat-ubatan moden yang direka untuk menangkap gejala dan perkembangan osteoporosis. Diperhatikan untuk mengukuhkan tisu tulang, terutama untuk wanita semasa postmenopause

Apakah itu osteoporosis dan kenapa sangat penting untuk merawatnya?

Osteoporosis adalah penurunan secara beransur-ansur dalam ketumpatan tulang akibat penembusan mineral, yang menyebabkan penurunan dalam kekuatannya dan peningkatan kerapuhan. Pada mulanya, sedikit penurunan ketumpatan tulang (osteopenia) berkembang, dan kemudian menjadi berakar abu-abu dan dapat dimampatkan, seperti spons. Pelanggaran seperti struktur tulang menyebabkan keretakan kerap.

Tulang terdiri daripada protein, kolagen dan kalsium - bahan yang memastikan kekuatannya (lihat produk yang mengandungi kalsium). Apabila baki komponen-komponen ini terganggu, kecederaan berlaku dalam bentuk retakan (patah leher femoral) atau kemusnahan (patah retakan vertebra dari tulang belakang). Sesetengah pesakit selama beberapa tahun tidak tahu tentang kehadiran kerosakan.
Anda boleh mengesyaki perkembangan penyakit dengan gejala berikut:

  • sakit kronik, diletakkan di tapak retak;
  • pengurangan ketinggian, kelengkungan tulang belakang, mengusap;
  • fraktur dengan aktiviti fizikal yang minima, jatuh dari ketinggian ketinggian mereka, yang disetempatkan terutamanya di kawasan tulang rusuk, pinggul, tulang belakang, kaki dan pergelangan tangan.
  • splicing tulang perlahan.

Osteoporosis bukan sahaja perubatan, tetapi juga masalah sosioekonomi yang mempengaruhi semua segmen penduduk di seluruh dunia.

Statistik

  • Hip fraktur berlaku lebih kerap pada orang berusia 75-80 tahun; jenis patah lain adalah ciri untuk 50-59 tahun dan menurun dengan umur.
  • Kehilangan ketumpatan tulang 10% meningkatkan risiko patah tulang belakang sebanyak 2 kali, leher femoral sebanyak 2.5 kali.
  • Menjelang tahun 2050, patah pinggang pada lelaki akan menjadi 310%, dan pada wanita sebanyak 240% lebih daripada sekarang.
  • Setiap 3 saat, patah tulang yang disebabkan oleh osteoporosis didiagnosis di dunia; patah tulang mampatan - setiap 22 saat.
  • Majoriti pesakit dengan risiko kecederaan yang tinggi yang dikaitkan dengan kerapuhan tulang yang meningkat (sekitar 80%), termasuk mereka yang telah mengalami sekurang-kurangnya satu patah, tidak menyadari penyakit mereka dan tidak mengambil pil untuk osteoporosis.
  • Kematian selepas patah tulang pinggul dalam kedua-dua jantina meningkat dengan usia dan kemungkinan besar dalam masa setahun selepas cedera dan kira-kira 20%.
    Objektif utama dalam rawatan osteoporosis adalah untuk mencegah keretakan tulang dengan mengurangkan kehilangan tulang, meningkatkan kepadatan dan memulihkan kekuatan tulang. Pengesanan awal dan rawatan spesifik yang bermula tepat pada masanya dapat mengurangkan risiko kecederaan dan komplikasi penyakit lain.

Kira-kira 200 juta wanita di seluruh dunia dipengaruhi oleh penyakit ini;

  • setiap perempuan kesepuluh berusia 60 tahun
  • kelima pada usia 70 tahun
  • dua daripada lima selepas 80 tahun
  • dua daripada tiga selepas 90 tahun.

Apa itu bisphosphonate

  1. Ini adalah nama generik untuk kumpulan ubat yang mengurangkan kehilangan tulang progresif. Ubat-ubatan ini digunakan untuk merawat osteoporosis dan penyakit-penyakit lain yang serupa.
  2. Bahan-bahan aktif yang terkandung dalam persediaan bertujuan untuk mengurangkan penguraian dalam orang yang mengalami kerongkong osteoporosis dan tulang.
  3. Bifosfonat, oleh sifatnya, adalah analog lengkap bahan semulajadi tisu tulang, hanya disintesis dengan cara tiruan.

Ini menarik! Pada masa lalu, bisphosphonates digunakan dalam industri minyak dan tekstil sebagai detergen, serta pertanian sebagai baja.
Pada abad ke-19, bahan kimia ini digunakan dalam kejuruteraan mekanikal sebagai penghambat proses kakisan. Oleh kerana ciri ini, mereka digunakan secara meluas dalam bidang perubatan, kini tujuan utama mereka adalah memperlambat proses kerosakan tisu tulang di tubuh manusia, dan bukannya menghancurkan bahagian-bahagian dalam mesin dan mekanisme yang menghakis.

Bifosfonat, oleh sifatnya, adalah analog lengkap bahan semulajadi tisu tulang, hanya disintesis dengan cara tiruan.

Bisphosphonates, atau kerana ia juga dipanggil "diphosphonates," mengandungi dua asid fosfonik, yang membentuk asas semua sebatian fosforus-organik.

Semua bifosfonat moden dibahagikan kepada dua kelas:

Kedua-dua kelas ubat telah membuktikan keberkesanannya dan digunakan secara meluas dalam bidang perubatan.

Petunjuk untuk digunakan

Kumpulan persiapan bisphosphonates diketahui manusia sejak pertengahan abad ke-19. Ia pada asalnya digunakan dalam kejuruteraan mekanikal untuk mengelakkan kakisan, atau sebagai baja atau agen pembersih dalam industri sentuhan dan petroleum.

Selepas bifosfonat mula dipelajari, sebagai ubat, dan ini berlaku pada akhir 70-an, mereka diberi peranan penting dalam rawatan osteoporosis dan komplikasinya.

Hari ini, penggunaannya wajar, terutamanya apabila ia berkaitan dengan penyakit sistem muskuloskeletal dengan resorpsi tulang tulang focal.

  • Melalui penggunaan dadah kumpulan ini menghalang proses pemusnahan tulang, akibatnya - mereka menjadi lebih kuat. Juga, bifosfonat dapat membantu melindungi tulang daripada kesan perkembangan kanser atau penyakit lain.
  • Dalam praktiknya, ubat digunakan untuk melegakan sakit tulang, terutama disebabkan oleh myeloma dan metastase. Digunakan untuk mengurangkan tahap kalsium berat dalam darah, menguatkan tulang dan meminimumkan keretakan.
  • Bisphosphonates digunakan dengan berkesan dalam osteoporosis, dalam myelomas, gangguan dalam fungsi tisu tulang, dalam penyakit Paget, dalam hiperparatiroidisme primer, serta dalam tumor dan metastasis, terutama yang digabungkan dengan hiperkalsemia.

Adakah ubat ini membantu?

Oleh struktur, bisphosphonates adalah sama dengan mineral semulajadi. Mereka mengganggu metabolisme tisu tulang. Struktur persiapan terdiri daripada dua proses yang menentang satu sama lain - pembentukan tisu dan pemusnahan semula jadi (resorpsi).

Apabila mengambil ubat, badan menerima molekul kalsium. Mereka menembusi tisu tulang, maka terdapat pengumpulan dan kelewatan bahan-bahan ini.

Semasa pendedahan kepada badan, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas - sel khusus yang turut mengambil bahagian dalam proses berfungsi badan.

  1. Peranan mereka adalah untuk membubarkan dan memusnahkan tisu tulang lama sejajar dengan pembentukan tisu tulang baru.
  2. Jika osteoporosis berkembang di dalam badan, osteoblas biasanya tidak boleh membentuk tisu tulang, dan oleh itu mula memusnahkan yang lama.
  3. Akibatnya, tulang menjadi lemah, menipis dan rapuh.
  4. Apabila bifosfonat dimasukkan ke dalam tulang, aktiviti osteoklas berkurangan, pertumbuhan berhenti, dan proses pemusnahan diri mula diaktifkan, yang menindas isyarat untuk kemusnahan.

Dengan mengambil ubat ini, osteoporosis dirawat, di mana tulang tidak lagi nipis, tetapi sebaliknya, adalah mungkin untuk pulih.

Apabila digunakan dalam rawatan, mekanisme tindakan

Tindakan farmakologi utama bifosfonat adalah penciptaan halangan kepada pemusnahan semula jadi tisu tulang pada penyakit tertentu. Di samping itu, ubat-ubatan ini mempunyai kesan antitumor dan analgesik.

Bisphosphonates berjaya digunakan untuk merawat senarai penyakit yang mengagumkan:

  • osteoporosis;
  • metastase tisu tulang;
  • tumor;
  • hiperkalsemia;
  • ubah bentuk osteodystrophy;
  • myeloma;
  • osteogenesis;
  • hiperparatiroidisme;
  • pembentukan tulang yang rosak.

Asas kesan kompleks bisphosphonates pada organisma hidup adalah mekanisme penghambatan osteoblas. Osteoblast adalah sel-sel muda yang, dengan pertumbuhan yang berlebihan, secara signifikan melemahkan kestabilan tisu tulang, oleh itu, dalam rawatan osteoporosis, adalah penting untuk menghalang pembentukan aktif mereka.

  1. Ubat ini terlibat dalam proses sintesis protein dan melambatkan pecahan tisu tulang. Akibatnya, tulang mengekalkan kekuatan mereka, dan kebarangkalian patah dapat dikurangkan dengan ketara.
    Dalam terapi kompleks, bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis menyebabkan kesan terapeutik yang paling besar. Nama produk perubatan tidak menunjukkan kehadiran nitrogen di dalamnya.
    Selain itu, bifosfonat mempunyai kesan anestetik dan mengurangkan tumor, dengan itu meningkatkan keadaan pesakit dengan ketara.
  2. Ubat-ubat ini digunakan dalam onkologi, kerana mereka berjaya mengatasi akibat perkembangan sel-sel kanser dan mencegah pertumbuhan mereka.
  3. Dalam terapi kompleks, bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis menyebabkan kesan terapeutik yang paling besar. Nama-nama ubat-ubatan tidak menunjukkan kehadiran nitrogen di dalamnya, tetapi kesannya terhadap tubuh, bagaimanapun, sangat berbeza.

Bagaimanakah bisphosphonates berfungsi?

Oleh struktur, bisphosphonates adalah sama dengan mineral semulajadi. Mereka mengganggu metabolisme tisu tulang. Struktur persiapan terdiri daripada dua proses yang menentang satu sama lain - pembentukan tisu dan pemusnahan semula jadi (resorpsi).

  • Apabila mengambil ubat, badan menerima molekul kalsium. Mereka menembusi tisu tulang, maka terdapat pengumpulan dan kelewatan bahan-bahan ini.
  • Semasa pendedahan kepada badan, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas - sel khusus yang turut mengambil bahagian dalam proses berfungsi badan.
  • Peranan mereka adalah untuk membubarkan dan memusnahkan tisu tulang lama sejajar dengan pembentukan tisu tulang baru.
  • Jika osteoporosis berkembang di dalam badan, osteoblas biasanya tidak boleh membentuk tisu tulang, dan oleh itu mula memusnahkan yang lama.

Akibatnya, tulang menjadi lemah, menipis dan rapuh.

Apabila bifosfonat dimasukkan ke dalam tulang, aktiviti osteoklas berkurangan, pertumbuhan berhenti, dan proses pemusnahan diri mula diaktifkan, yang menindas isyarat untuk kemusnahan.

Dengan mengambil ubat ini, osteoporosis dirawat, di mana tulang tidak lagi nipis, tetapi sebaliknya, adalah mungkin untuk pulih.

Bisphosphonates untuk osteoporosis: adakah mereka begitu berkesan dan selamat?

Bisphosphonates adalah analog sintetik pirofosfat semula jadi, yang merupakan asas matriks tulang dan menghalang pemusnahan bahan tulang.

Bagaimana tindakan bisphosphonates belum jelas sepenuhnya. Ia hanya membuktikan bahawa mereka bergabung dengan segmen tulang hidroksiapatit, mengurangkan lenturan mereka dan menurunkan tahap hidroksiprofil dan alkali fosfatase dalam peredaran sistemik. Mereka menghalang aktiviti osteoblas, yang melambatkan penyerapan tisu tulang.

Sesetengah jenis bisphosphonate boleh menyekat proses pengeluaran mevalonate, bahan utama yang diperlukan untuk pembentukan osteoblas, serta mengurangkan tahap gerabahl difosfat yang terlibat dalam pembentukan osteoklas. Di samping itu, sebatian ini mempunyai kesan antitumor dan analgesik.

Bifosfonat, bergantung kepada struktur kimia dibahagikan kepada dua kumpulan:

  • yang tidak mengandungi atom nitrogen;
  • aminobisfosfonat, yang termasuk nitrogen.

Apakah kelebihan mereka?

Aminobisfosfonat adalah ubat-ubatan yang tidak diperlukan dalam rawatan osteoporosis, mengandungi nitrogen dalam komposisi mereka. Mereka lebih berkesan daripada dana tanpa nitrogen, dengan penjagaan khas mereka harus digunakan oleh wanita. Aminobisphosphonates tidak boleh diambil oleh kursus lama. Berikut ini boleh dimasukkan ke dalam senarai ubat-ubatan terbaik jenis ini:

  1. Zoledronate Ia menjejaskan tisu tulang sangat selektif, hanya di tempat di mana tulang mengalami perubahan degeneratif. Alat ini boleh menyebabkan penyerapan tulang dengan menjejaskan osteoklas. Walau bagaimanapun, alat ini tidak boleh menjejaskan mineralisasi. Bahan aktif utama dalam kes ini adalah asid zoledronic. Dijual dalam bentuk pekat untuk infusi.
  2. Bondronat. Ia mengandungi asid ibandronic, yang mempunyai kesan positif dalam rawatan osteoporosis. Adalah sesuai untuk menggunakan ubat ini untuk mencegah osteoporosis. Boleh digunakan oleh wanita dalam tempoh selepas menopaus. Ia berjaya digabungkan dengan tablet hormon seks. Lelaki ditetapkan dalam kes di mana terdapat manifestasi klinikal sebenar penyakit ini. Bondronat boleh digunakan apabila analisis biokimia darah mencatatkan hiperkalsemia.
  3. Asid Alendronic. Ubat bukan hormon yang dapat berjaya membetulkan metabolisme tulang. Alat ini dapat merangsang osteogenesis secara berkesan. Dijual dalam bentuk pil. Ia diambil 1 kali seminggu. Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor mengikut keadaan kesihatan pesakit.
  4. Asid clodronic. Hari ini adalah salah satu ubat ubat eksperimen, mampu mengurangkan mikrofam secara selektif. Dalam industri farmaseutikal ia dihasilkan di bawah nama-nama Clodron dan Bonefos. Ia memainkan peranan perencat resorpsi tulang. Mengurangkan kemungkinan patah tulang, mempunyai kesan analgesik.

Ciri-ciri penggunaan

Bisphosphonates - ubat-ubatan yang anda tidak boleh menggunakan sendiri. Untuk melantik dan mengawal penggunaannya hanya perlu pakar. Dadah dalam kumpulan ini kurang diserap dalam saluran gastrousus. Itulah sebabnya para doktor menasihatkan mereka mengambil perut kosong dan sekurang-kurangnya sejam sebelum makan. Tetapi jangan lupa bahawa bifosfonat mempunyai kesan yang sangat negatif pada perut. Oleh itu, seseorang harus membantu secepat mungkin pencernaan dana. Anda tidak boleh menduduki kedudukan mendatar selepas memukul tablet di dalamnya.

  • Oleh kerana penyerapan yang kurang baik, ubat perlu diambil dengan teliti dengan kalsium.
  • Adalah lebih baik untuk mengambil ubat yang mengandungi kalsium dalam 2-3 jam selepas menggunakan bisphosphonates.
  • Pentadbiran intravena pertama ubat kumpulan ini disertai oleh manifestasi negatif umum (demam, sakit otot yang teruk, pening, mual).
  • Tembakan berikut tidak akan memberikan reaksi yang kuat atau tidak akan menunjukkan diri mereka sendiri.
  • Memandangkan kesan negatif sementara, gejala-gejala ini tidak perlu dirawat.

Untuk bifosfonat yang lebih berkesan, terapi mereka perlu dilakukan dalam kombinasi dengan suplemen kalsium dan vitamin D. Kontraindikasi utama untuk penggunaan ubat tersebut adalah kegagalan buah pinggang. Sebelum rawatan, pesakit mesti:

  • penyakit serius sistem kardiovaskular;
  • patologi dan penyakit erosif teruk saluran gastrousus;
  • kepekaan terhadap ubat.

Bocphosphonates mudah - apa yang harus dipilih?

Baphphosphonates mudah termasuk:

  1. Tiludronat (Skelid) ditetapkan untuk rawatan osteoporosis dan merubah osteodystrophy. Ambil 1 kali sehari (400 mg) 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan. Basuh dengan sedikit air atau jus buah. Tempoh terapi adalah 3 bulan. Selepas rehat 6 bulan, kursus ini dibenarkan untuk mengulangi.
  2. Etidronate (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ditetapkan untuk merubah osteodystrophy, osteoporosis, hiperkalsemia, yang berkembang terhadap latar belakang tumor malignan dan batu oksalat di buah pinggang. Melepaskan mereka dalam bentuk suntikan dan lisan. Rawatan ini biasanya ditetapkan kalsium, magnesium, dan vitamin D. Rawatan rawatan bergantung kepada keterukan penyakit dan umur pesakit. Ubat berasaskan etidronate diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis, ubat ini digunakan dalam dos 5-7 mg / kg selama 2-3 bulan, selepas 1-2 bulan, rawatan diulangi. Dengan penurunan ketumpatan mineral tulang dan kehilangan bahan spongy pada pesakit dengan arthritis rheumatoid, tempoh terapi adalah sekurang-kurangnya 12 bulan pada dos harian 5-10 mg / kg berat badan. Dos harian perlu dibahagikan kepada 2 dos. Terhadap latar belakang rawatan, anda perlu mengikuti diet yang kaya dengan kalsium dan, jika perlu, ambil persediaan farmaseutikal dengannya.
  3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) ditetapkan untuk osteoporosis, kehilangan tulang, untuk mencegah metastasis tulang pada pesakit kanser payudara primer, dan untuk onkologi dengan hiperkalsemia. Borang penguat dan lisan boleh didapati. Persiapan untuk pentadbiran lisan yang mengandungi clodronate tidak boleh diambil dengan cecair yang mengandungi kation divalen (susu, air mineral). Kapsul tidak dikunyah. Tablet (800 mg) boleh dibahagikan kepada dua bahagian, tetapi ia perlu diambil serentak, tanpa pengisaran dan pengunyah. Bentuk suntikan dibubarkan dalam 500 ml saline atau 5% glukosa. Regimen rawatan dalam setiap kes dipilih secara individu.

Semasa rawatan dengan bifosfonat, jumlah cecair yang mencukupi mesti dibekalkan kepada badan, ia juga perlu untuk memantau fungsi buah pinggang dan tahap kalsium dalam aliran darah.>

Aminobisphosphonates - sejenis ubat yang lebih maju

Antara aminobisfosfonat yang paling sering ditetapkan ialah:

  1. Asid Zoledronic (Zoledronate, Aklast, Zometa) secara selektif mempengaruhi tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas yang menyebabkan lesi tulang. Oleh itu, ia berjaya digunakan pada pesakit dengan osteoporosis. Ciri utama zoledronate adalah bahawa ia menekan penyerapan bahan tulang dan pada masa yang sama tidak menunjukkan kesan yang tidak diingini pada proses pembentukan dan mineralisasi tisu tulang, pada sifat mekaniknya. Berikan dalam bentuk infus intravena lambat. Rejimen rawatan bergantung kepada keterukan penyakit, tetapi untuk kesan terapeutik dos pertama menjadi maksimal, sistem kedua dapat didirikan hanya setelah seminggu.
  2. Ibandronat (sama seperti Bondronat, Bonviva). Bifosfonat ini ditetapkan untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis, termasuk semasa menopaus, untuk pencegahan patah tulang, metastase tulang, lebihan kalsium yang disebabkan oleh kanser.
    Borang dos oral diambil satu jam sebelum makan, mengambil ubat atau cecair (kecuali air kosong). Selepas mengambil ubat berdasarkan Ibandronate, anda perlu berada dalam kedudukan menegak selama 1 jam. Jangan biarkan penerimaan mereka pada waktu malam.
    Suntikan intravena dibenarkan hanya dalam keadaan pesakit dalam. Adalah perlu untuk memastikan bahawa bahan aktif tidak masuk ke arteri dan tisu bersebelahan apabila IV berada.
  3. Asid Alendronic (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) adalah perencat bukan hormon penyerapan tulang, menormalkan metabolisme tulang, mengaktifkan osteogenesis, mengawal keseimbangan antara proses pemusnahan dan pemulihan, merangsang pembentukan tisu tulang struktur histologi biasa. Berikan osteoporosis pasca menopaus dan sengaja untuk mencegah patah tulang, dengan penyakit Paget dan hiperkalsemia malignan.
  4. Risedronat (sinonim Rizendros, Actonel, Rizarteva) termasuk rejimen rawatan osteoporosis dan ubah bentuk osteitis. Terdapat dalam tablet.

Antiresorptive (mencegah kehilangan tulang), usang

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp 1100 rub) adalah hormon tiroid dan digunakan untuk merawat osteoporosis. Dalam industri farmaseutikal, kalkitonin manusia rekombinan disintesis, serta babi dan salmonitin kalsiitonin.

Kesan sampingan: Pendarahan hidung, hidung berair, kerengsaan mukosa, mual, atau muntah boleh berlaku dengan laluan hidung pentadbiran. Apabila menggunakan bentuk suntikan kalcitonin, keradangan boleh berlaku di tempat suntikan.

Ubat ini digunakan sebelum ini sebagai antiresorptive (mencegah penyerapan tulang). Beliau mempunyai asas bukti yang agak sederhana, agak mengurangkan kekerapan patah tulang belakang dan menghentikan kesakitan akut yang berkaitan dengan patah tulang osteoporotik. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, maklumat telah terkumpul pada peningkatan kekerapan oncopathologies yang baru didaftarkan pada pesakit yang menggunakan myalitcium. Ubat ini dikeluarkan daripada cadangan untuk rawatan osteoporosis, yang tinggal di pasaran sebagai satu cara. Mengurangkan kesakitan pada patah vertebra dengan osteoporosis dan rawatan penyakit Paget.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene adalah modulator selektif reseptor estrogen generasi II, disingkat SMER. Ubat ini mempunyai kesan seperti estrogen dalam tisu tulang, tetapi berkelakuan seperti anti estrogen dalam endometrium. Ini membolehkan anda untuk mengelakkan kesan sampingan yang mungkin, termasuk risiko kanser.

Kesan sampingan: Pada penggunaan Raloxifene boleh meningkatkan keterukan kilat panas; risiko trombosis, termasuk trombosis urat mendalam dan embolisme paru-paru. Risiko tindak balas yang merugikan lebih mungkin dalam tempoh empat bulan pertama penggunaan.

Sehingga kini, keberkesanan ubat itu belum terbukti, kerana ia belum terbukti, dan ia mengurangkan risiko fraktur extravertebral.

Antiresorptive berkesan

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 gosok) adalah antibodi manusia (IgG2) yang menghalang pembentukan dan aktiviti osteoklas, yang bertanggungjawab untuk penyerapan tulang. Proli menguatkan tulang, meningkatkan ketumpatan mineral mereka, mencegah patah tulang. Ubat ini diberikan dua kali setahun di bawah kulit di paha atau perut. Ditugaskan untuk menghapuskan osteoporosis:

  • pada wanita selepas perubahan iklim dengan kecenderungan patah peletusan yang berlainan;
  • pada lelaki yang dikurangkan kepadatan tulang dan risiko patah tulang belakang dalam menghadapi terapi suppressive hormon.

Denosumab adalah ubat pilihan dalam kes risiko patah berbilang faktor yang tinggi, serta intoleransi terhadap kaedah terapi osteoporosis yang lain.

Dadah ditadbir 1 kali dalam enam bulan. Mengkaji dalam ujian klinikal sejak tahun 2004. Selari dengan osteoporosis, ia telah dikaji untuk rawatan lesi tumor metastatik tulang. Sebaliknya, bisphosphonates tidak dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Ubat yang meningkatkan jisim tulang

Teriparatide (Forteo)

Ubat adalah satu-satunya anabolik yang berkesan yang merangsang pertumbuhan tulang. Ia ditunjukkan untuk pembedahan pasca menopaus, utama, osteoporosis dan bentuk idiopatik pada lelaki. Kursus terapi adalah dari 12 hingga 18 bulan. Ia adalah ubat pilihan apabila bifosfonat tidak berkesan. Di Rusia, yang dikeluarkan atas nama Forsteo.

Forteo (250 mkg 26000 gosok). adalah analog sintetik hormon paratiroid manusia, yang terlibat dalam pengawalan metabolisme kalsium. Tidak seperti ubat lain untuk osteoporosis, yang mengurangkan penyerapan tulang, teriparatide menggalakkan pertumbuhan tisu tulang baru.

Ubat ini digunakan untuk merawat kes-kes osteoporosis yang teruk pada wanita dan lelaki pelbagai etiologi. Ubat ini merangsang aktiviti osteoblas, mempromosikan pembentukan tisu tulang baru, menjadikan tulang lebih kuat dan mencegah fraktur.

Kaedah permohonan: dos yang disyorkan ialah 20 mg sehari. Teriparatide disuntik subcutaneously di paha atau abdomen.

Forteo tidak boleh digunakan:

  • alahan kepada bahan-bahannya;
  • kanak-kanak dan remaja;
  • hamil atau menyusui;
  • dalam neoplasma ganas tulang;
  • semasa atau selepas terapi radiasi;
  • dengan hiperkalsemia;
  • hiperparatiroidisme dan penyakit Paget;
  • penyakit buah pinggang yang teruk.

Semua ubat yang disenaraikan dalam artikel ini adalah ubat preskripsi dan tidak bertujuan untuk ubat-ubatan sendiri. Kerana potensi bahaya yang serius kepada kesihatan, anda harus berjumpa dengan doktor anda sebelum menggunakan ubat-ubatan ini.
zdravotvet.ru

Pengkelasan

Persediaan bisphosphonates secara terbahagi kepada dua kumpulan yang sama sekali berbeza dengan tindakan mereka:

  • Dadah dengan kandungan nitrogen;
  • Persiapan tanpa nitrogen.

Bifosfonat yang mengandungi nitrit (aminobisfosfonat) - mengandungi bahan berikut:

  1. "Altenronate natrium" adalah ubat bukan hormon yang membetulkan metabolisme antara tisu tulang dan membentuk struktur normalnya. Kemungkinan penggunaan untuk lelaki dan wanita.
  2. "Asid Ibandronat" adalah ubat dalam bifosfonat generasi ketiga. Baik terbukti dalam rawatan osteoporosis pasca menopaus pada wanita. Asid ibandronat digunakan secara meluas untuk hiperkalsemia (peningkatan berlebihan dalam kalsium dalam darah). Lelaki tidak digalakkan untuk menggunakan ubat ini.
  3. "Asid Zoledronic" - dicirikan oleh keupayaan kesan selektif pada tisu tulang. Ubat selektif mempengaruhi struktur tulang kerana kesamaannya dengan grid tulang. Kesan penting ialah harta antitumor. Berdasarkan asid ini, bifosfonat berikut dihasilkan: "Zoledronate", "Zometa". Dilantik dalam rawatan bentuk progresif osteoporosis.
  4. "Ibandronate natrium" (Bonviva, Bondronat, persiapan berdasarkannya) mengurangkan aktiviti osteoklas, mengurangkan pemusnahan tulang. Terutamanya digunakan untuk rawatan patah tulang patah pada wanita menopaus.

Ia penting! Aminobisfosfonat lebih berkesan dalam merawat osteoporosis pada wanita.

Bisphosphonate Percuma Nitrogen:

  • Sodium tiludronate (asid tiludronic) - menumpukan sebatian fosfat dan kalsium dalam tulang, menyumbang kepada pengewapan dan pengukuhan mereka. Ia digunakan dalam kes kelembutan berlebihan tulang atau rawatan penyakit Paget. Tidak ditugaskan kepada kanak-kanak.
  • "Etidronate" ("Didronel", "Ksipifon", asid etidronic) disyorkan untuk rawatan osteoporosis dengan proses onkologi bersamaan, dengan penyakit Paget dan patologi renal. Sentiasa diresepkan bersama dengan makanan tambahan kalsium.
  • "Clodronate" (sodium clodronate, "Bonefos", "Clobir") - ditetapkan untuk kanser payudara utama, untuk pencegahan perkembangan metastase tulang tepat pada masanya. Bergantang dengan perkembangan hiperkalsemia dan osteolisis.

Bisphosphonates - bentuk dos dijual secara eksklusif oleh preskripsi dan di bawah pengawasan wajib doktor yang menghadiri. Penerimaan tanpa preskripsi doktor mungkin berbahaya kepada kesihatan! Jangan diagnosis diri osteoporosis!

Cara mengambil bifosfonat

Perkara utama dalam mengambil ubat adalah dengan menggunakannya dengan ketat pada perut kosong, setengah jam sebelum makan, yang akan meningkatkan kesan bahan-bahan perubatan. Kita tidak boleh lupa bahawa ubat-ubatan dalam kumpulan ini boleh menyebabkan keradangan saluran gastrousus. Oleh itu, selepas mengambil ubat, perlu berada dalam kedudukan tegak selama kira-kira sejam, yang akan mengurangkan risiko hakisan lambung.

Petua! Bisphosphonates harus diminum hanya dengan air dalam kuantiti yang besar.

Komplikasi yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan bifosfonat

Kompaun ini menunjukkan kesan yang tinggi dalam osteoporosis, melegakan kesakitan pada tumor ganas, yang disertai dengan tulang metastase, mengeluarkan hypercalcemia yang berkaitan dengan kanser, tetapi mereka mempunyai banyak kesan sampingan yang tidak diingini.

Antara kesan negatif utama yang diperhatikan semasa rawatan dengan bifosfonat, perlu dibatalkan:

  • kesan toksik pada buah pinggang;
  • hipokalsemia yang disebabkan oleh penggunaan bentuk dos intravena;
  • osteonecrosis rahang, berkembang dalam rawatan bifosfonat yang mengandungi nitrogen;
  • risiko keretakan pinggul tinggi semasa rawatan dengan zoledronat, yang dikaitkan dengan menghalang proses pemulihan di tulang pesakit kanser;
  • fibrilasi atrium, terutama pada pesakit dengan patologi sistem kardiovaskular;
  • gangguan penglihatan: gastralgia, sembelit atau najis longgar, mual, dysphagia;
  • ulser sistem pencernaan;
  • demam, myalgia, dan gejala seperti selesema yang disebabkan oleh pengaktifan T-limfosit;
  • reaksi kulit (ruam, eritema);
  • kelemahan umum;
  • kehilangan penglihatan, sakit mata, konjunktivitis, dan scleritis;
  • reaksi alergi: urticaria, kejutan anaphylactic.

Keserasian dengan ubat lain

Perlu diingat bahawa semasa pelantikan bifosfonat dan:

  • NSAID meningkatkan risiko kesan yang tidak diingini pada sistem pencernaan;
  • apabila diambil secara selari dengan diuretik gelung meningkatkan kemungkinan hipokalsemia dan hypomagnesemia;
  • dalam kombinasi dengan aminoglycosides, kesan toksik pada buah pinggang dipertingkatkan;
  • Bersama dengan rawatan dengan bifosfonat, alkohol tidak dibenarkan.

Tidak mustahil untuk mencampurkan bentuk suntikan dengan ubat lain dalam satu jarum suntikan.

Tindakan farmakologi

Bisphosphonates (diphosphonates) dipanggil seperti ini kerana molekul bahan mengandungi dua phosphonates (PO3). Sebatian kimia ini adalah analogi paling dekat dengan pirofosfat semulajadi, yang tidak dipotong oleh enzim yang terdapat dalam tubuh manusia.

Tujuan utama farmaseutikal bisphosphonate adalah untuk menstabilkan tulang dalam penyakit yang disertai oleh kehilangan tulang pesat.

Kami akan faham bagaimana ini berlaku. Biasanya, badan menghasilkan dua jenis sel dengan fungsi yang berlainan:

  1. Osteoklas - menyumbang kepada resorpsi (kemusnahan) sel-sel rangka lama.
  2. Osteoblast - terlibat dalam pembentukan tisu baru.

Sementara itu, dengan osteoporosis, sel-sel tersebut hanya tidak dapat menampung tugas mereka, sementara itu, osteoklas terus menghilangkan sel lama.

Pencegahan osteoporosis dan rawatan adalah berdasarkan kesan bifosfonat pada osteoklas, yang terdiri daripada menghalang pertumbuhan mereka dan memulakan proses pemusnahan diri mereka, akibat penipisan tulang digantung. Satu lagi perkara penting: ubat-ubatan disimpan dalam tulang yang diperlukan kalsium dan fosforus.

Di samping itu, bisphosphonates digunakan dalam terapi kompleks pesakit kanser dalam rawatan dan untuk mencegah berlakunya metastasis yang terjejas oleh tulang di payudara, paru-paru, prostat, buah pinggang dan tiroid.
Dengan memasuki badan dan mengumpul ubat-ubatan:

  • mengurangkan tahap kalsium dalam darah - hiperkalsemia, yang merupakan tanda bersamaan dengan lesi tulang metastatik;
  • mencegah pembentukan penyakit baru - metastasis;
  • mempunyai kesan analgesik.

Kelebihan yang tidak diragukan ialah ubat ini bukan hormon dan tidak membebankan sistem kardiovaskular. Kelemahan yang ketara boleh dipanggil kelarutan miskin, yang merumitkan penyerapan badan.

Kumpulan ubat

Terdapat dua jenis utama bifosfonat, berbeza dengan cara mereka mempengaruhi osteoklas:

  • Gas bebas, atau dana generasi pertama.
    Ubat-ubatan tersebut berdasarkan kepada mereka, seperti Etidronate, Clodronate, Tiludronate, digunakan secara aktif. Kesan merosakkan pada osteoklas telah disebabkan oleh asimilasi kedua. Etidronate dan Clodronate berjaya digunakan dalam rawatan kompleks onkologi.
  • Aminobisfosfonat, dengan kandungan nitrogen, ubat generasi kedua.
    Lebih berkesan kerana pemilihan mereka apabila bertindak pada osteoklas dan tindakan berpanjangan yang boleh, kerana tidak diserap oleh osteoklas, tidak seperti bebas nitrogen. Ini adalah ubat-ubatan seperti Pamidronate dan Alendronate. Berkesan untuk osteoporosis yang disebabkan oleh menopaus pada wanita, dalam rawatan pesakit kanser dengan metastase tulang.

Pada masa ini, agen yang mengandungi nitrogen, yang pakar merujuk kepada bifosfonat generasi ketiga, telah diperkenalkan. Bahan-bahan aktif mereka adalah asid asid dan asid zoledronic. Daripada ubat-ubatan yang paling biasa, ini termasuk Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) mempunyai struktur molekul khas (kehadiran dua atom nitrogen di rantai sampingan), yang menentukan potensi asid zoledronik yang lebih tinggi, dan menyebabkan peningkatan ketara dalam aktiviti ubat berbanding dengan ubat generasi sebelumnya.

Varian penggunaan dadah: lisan dan intravena.

Apa yang anda perlu ketahui ketika merawat bifosfonat

Seperti yang anda tahu, semua dalam sudu mewakili ubat dalam cawan boleh menjadi racun. Oleh itu, apabila menggunakan bifosfonat, adalah penting untuk mengikuti arahan untuk dos dan membaca dengan teliti senarai kontraindikasi dan maklumat lain yang diperlukan yang dinyatakan dalam anotasi. Atas alasan yang sama, rawatan diri berbahaya.
Dadah hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor yang hadir!

Ciri-ciri penerimaan tetamu

Oleh kerana bifosfonat adalah ubat-ubatan yang agak serius, penuh dengan kesan sampingan, adalah disyorkan untuk mematuhi peraturan tertentu apabila memohon mereka:

  1. Ambil pagi pada perut kosong, pada masa yang sama dengan banyak air.
    Makan selepas ini dibenarkan tidak lebih awal daripada satu jam.
  2. Bersihkan secara eksklusif dengan air tidak berkarbonat biasa. Semua minuman lain akan menghalang kesan dadah.
  3. Dalam tempoh satu setengah jam selepas penerimaan, jika boleh, mengekalkan kedudukan menegak. Pada masa ini, ubat ini akan mencapai usus, yang meminimumkan kesan kerengsaannya pada dinding esofagus dan perut.
  4. Adalah dinasihatkan untuk mengambil kalsium atau vitamin D selari dengan bisphosphonate kursus, tetapi mereka perlu dimakan selaras dengan selang masa dua jam. Penerimaan dana secara serentak dikecualikan.

Bocosfonat parenteral diberikan oleh infusi intravena (menetes) dalam masa 2-3 jam.
Suntikan jet cepat ubat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, yang, pada latar belakang hiperkalsemia yang berkaitan dengan kanser, boleh membawa maut.
Sekatan untuk mengambil bifosfonat ialah:

  • kehamilan
  • tempoh laktasi
  • berumur sehingga 18 tahun
  • ketidaksetaraan individu,
  • kegagalan buah pinggang
  • penyakit saluran gastrointestinal dalam fasa akut.

Jika anda betul-betul mengikuti petua ini, anda boleh mengelakkan komplikasi atau mengurangkan kemungkinan kesan sampingan ubat semasa rawatan.

Kesan sampingan

Antara kesan negatif yang sering berlaku dalam pengambilan bisphosphonate ialah:

  • dalam sistem penghadaman - kerengsaan selaput lendir perut dan duodenum, gastritis, pendarahan, loya, sakit perut, kembung perut dan sembelit;
  • sakit kepala dan sakit otot;
  • arthralgia;
  • penyakit buah pinggang dan hati disebabkan pengumpulan bahan toksik;
  • hipokalsemia - kekurangan kalsium dalam darah;
  • gejala alahan.

Sekiranya anda menggunakan bisphosphonates sewenang-wenangnya dan tidak terkendali, komplikasi yang lebih penting adalah mungkin, seperti fibrilasi - penstabilan kadar jantung, osteonecrosis rahang, dan pembengkakan tulang paha.

Walau bagaimanapun, manifestasi semua gejala yang tidak diingini ini tidak diperhatikan di semua pesakit. Rawatan dan pematuhan yang betul untuk membantu mengelakkan kesan sampingan dan meminimumkan risiko komplikasi.

Pendapat daripada rakyat

Saya mempunyai osteoporosis pasca menopaus, sekali setahun saya mengambil asid Zoledronic. Buat pertama kalinya dalam masa 3 hari terdapat gejala seperti selesema, Paracetamol melihat untuk menghilangkannya.

Pengambilan seterusnya diterima dengan baik. Saya kerap menjalani densitometry tulang, doktor mencatatkan trend positif.

Maria, Moscow

Apa yang difikirkan doktor

Bisphosphonates berjaya digunakan dalam rawatan pelbagai jenis osteoporosis, mereka mengurangkan kemungkinan fraktur, termasuk sendi pinggul.

Tetapi, malangnya, mereka mempunyai beberapa kontraindikasi untuk digunakan dan beberapa kesan sampingan yang agak serius, oleh itu, mereka boleh dirawat hanya di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan dengan pertimbangan wajib parameter makmal. Ia perlu mematuhi sepenuhnya rejimen rawatan yang ditetapkan.

Maria Alexandrovna, rheumatologi

Bisphosphonates boleh didapati dengan ketat pada bentuk preskripsi. Simpan mereka dalam gelap, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 darjah.
osteocure.ru

Arahan

Mengambil bifosfonat, anda perlu mematuhi cadangan ini:

  1. Ambil ubat dalam bentuk tablet atau kapsul pada waktu pagi dengan perut kosong;
  2. Kami membersihkan tablet dengan 1 gelas air (200 ml);
  3. Setelah mengambil ubat, tidak digalakkan duduk atau berbaring;
  4. Anda boleh makan makanan dalam 30-40 minit.

Selalunya, tempoh rawatan osteoporosis dengan ubat bifosfonat adalah kira-kira 3-5 tahun. Ubat ini boleh diberikan 1 kali sehari atau 1 kali seminggu.

Harga sampel

Harga bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis bergantung kepada nama ubat, syarikat dan negara pengeluar, juga mengenai komposisi farmakologi dan formula kimia.

Kami membentangkan harga anggaran beberapa ubat:

  1. Alendronate (kos persediaan asid ibandronic - 270-700 rubel);
  2. Asid Zoledronic (kos rawatan selama 12 bulan antara 15,500 hingga 35,000 rubel);
  3. Pamidronat (harga antara 5 hingga 10 ribu rubel);
  4. Klodronat (kos - 8-17 ribu Rubles);
  5. Bondronat (kos antara 7 hingga 9 ribu rubel).

Maklumat lanjut mengenai terapi osteoporosis dengan bisphosphonates boleh didapati dalam video berikut:

Bisphosphonates - ubat untuk osteoporosis, yang merupakan bahagian penting dari kesan perubatan komprehensif pada tubuh pesakit. Dengan mengikuti rawatan yang ditetapkan, anda boleh memulihkan kesihatan badan anda. Jaga kesihatan anda!

Ulasan

Menurut Pertubuhan Kesihatan Sedunia, setiap tahun, 20 Oktober adalah hari untuk memerangi osteoporosis. Malangnya, akhir-akhir ini, bilangan pesakit dengan penyakit ini telah meningkat dengan ketara.

Sudah tentu, penyakit itu tidak membawa maut, tetapi ia memberi banyak masalah kepada pesakit, dan juga mengurangkan kualiti hidup.

Lebih-lebih lagi, disebabkan oleh fakta bahawa orang yang lebih tua, selepas patah tulang pinggul, mati pada peratusan yang lebih tinggi daripada penyakit lain. Bagi kebanyakan orang, ubat bifosfonat adalah harapan untuk pemulihan.

Menurut S.Rodionova, Doktor Sains Perubatan, keadaan dengan osteoporosis agak sukar, kerana pada masa ini terdapat tepu yang tidak mencukupi badan dengan nutrien dan unsur, tabiat buruk, pengambilan ubat, alkohol, aktiviti fizikal yang rendah - di kalangan lelaki dan wanita yang menyumbang kepada perkembangan dan perkembangan osteoporosis.

Keperluan untuk ubat-ubatan yang baik yang direka untuk melawan osteoporosis adalah wajar.
Menurut para pakar, bisphosphonates bukanlah ubat penawar, penggunaannya harus bersempadan dengan akal sehat, walaupun bergantung pada mereka untuk rawatan dan untuk menghentikan pertumbuhan pertumbuhan tisu tulang sel-sel ganas adalah perlu, karena bagi pesakit itu adalah cara terbaik untuk mengatasi penyakit yang paling parah di dunia.

Kesimpulannya

Penggunaan sekumpulan ubat bifosfonat, membolehkan anda menguatkan tulang dan kesihatan, tetapi mengikut semua perkara di atas, anda perlu memahami bahawa rawatan diri dan preskripsi diri ubat jenis ini boleh membawa kepada kesan buruk yang tidak diingini.

KAMI MENYEDIAKAN! Untuk rawatan dan pencegahan penyakit sendi, pembaca kami berjaya menggunakan kaedah rawatan cepat dan bukan pembedahan yang disyorkan oleh pakar terkemuka Jerman dalam penyakit sistem muskuloskeletal. Selepas meneliti dengan teliti, kami memutuskan untuk menawarkannya kepada perhatian anda.