Utama / Pemulihan

Rawatan dengan bifosfonat dalam osteoporosis: jenis ubat dan penggunaan

Dua puluh satu abad pertama telah membawa kita bukan sahaja kemajuan teknikal, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang menyumbang untuk menyelamatkan dan memfasilitasi kehidupan manusia. Ubat juga terkenal dengan penemuan sedemikian.

Sehingga kini, seperti penyakit berbahaya, sebagai osteoporosis, yang sebelum ini menyebabkan banyak orang mengalami kecacatan awal, telah berjaya disesuaikan dengan ubat bifosfonat terkini.

Osteoporosis sebagai penyakit tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih nipis, kehilangan kepadatan, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang.

Tahap pertama penyakit ini dianggap sebagai sedikit kehilangan kekuatan, yang disebut osteopenia, maka itu berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berakar, karena itu mudah terkena tekanan mekanik dan cedera. Osteoporosis membawa kepada keretakan tulang kerap, walaupun dengan titisan kecil dan benjolan.

Komponen utama yang membentuk kerangka bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangan terganggu dan risiko kerosakan meningkat, seperti retakan - patah tulang pelvis; pemusnahan - patah kerana mampatan vertebra.

Terdapat kes-kes apabila pesakit untuk masa yang lama tidak mengetahui kehadiran penyakit itu. Selalunya penyakit ini berlaku dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Gejala berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

  • sakit terus-menerus diselaraskan di tapak kecederaan;
  • scoliosis, sikap lemah;
  • mengurangkan pertumbuhan;
  • keretakan yang kerap disebabkan oleh pendedahan ringan berlaku terutamanya dalam tulang rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
  • penyembuhan tulang yang perlahan.

Ubat bifosfonat kumpulan

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang direka untuk mencegah penipisan tisu tulang. Nama kelas ubat ini diterima kerana kandungan dua phosphanates. Di tulang, mereka menghentikan pemusnahan hidroksiapatit - komponen mineral utama tulang.

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium terkumpul hanya dalam rangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan kumpulan ini dalam rawatan osteoporosis.

Mekanisme tindakan bifosfonat atau manfaat rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosfor organik, manfaatnya untuk rawatan:

  • Selepas permulaan mengambil pil, bahan ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat mereka menyimpan unsur di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
  • Menembusi ke dalam komposisi rangka, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan biasa, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblast - tugasnya ialah pembentukan tisu tulang baru.
  • Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini rosak, menyebabkan tulang menjadi berliang, telap dan rapuh.
  • Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti kedua berkurangan, pertumbuhan melambatkan, dan proses pemusnahan diri mempercepatkan. Rawatan ini mengakibatkan pengukuhan tulang dan pemulihan kawasan yang ditipis.

Aktiviti bandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai cara pertama dan utama. Apabila dia datang untuk berjumpa dengan doktor, dia mula mengisi sejarah perubatan, dan perkara pertama yang dilakukannya adalah melakukan tinjauan. Ia juga penting untuk menentukan punca penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Biasanya penyebab osteoporosis adalah:

  • gangguan saluran gastrousus yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet yang tidak seimbang, yang sangat kekurangan produk yang mengandungi kalsium;
  • kekurangan vitamin D dalam badan;
  • penyakit endokrin dan permulaan menopaus awal;
  • nisbah jisim badan yang berkurangan atau gaya hidup yang berlebihan berat badan;
  • kecacatan kerangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
  • penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
  • Tempoh pemulihan yang panjang selepas patah tulang.

Analisis dan kajian

Sekiranya osteoporosis disyaki, ujian berikut ditetapkan:

  • densitometry - sinaran ultrasound atau sinaran x-ray;
  • pengimbasan radioisotop pada rangka;
  • trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
  • penentuan tahap enzim tiroid.

Juga bagi pelantikan bisphosphonates penyelidikan yang ditetapkan. Ujian darah memberi peluang untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari urat, dan kemudian meneruskan kajian senarai parameter:

  • Osteocalcin - zat kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan kehadiran penyakit ini.
  • Fosforus bukan organik yang melebihi kandungannya menunjukkan pelanggaran.
  • Kalsium adalah elemen utama tisu tulang, jika jumlahnya lebih daripada normal, maka pesakit mempunyai hiperparatiroidisme, jika kandungan kurang, maka ini adalah manifestasi rickets atau osteomalacia.
  • Penanda D-Cross Lap menandakan jumlah bahan yang boleh dipisahkan, paras yang tinggi adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
  • Enzim alkali fosfatase dalam nilai yang melebihi penunjuk standard menunjukkan gangguan tulang.

Urinalisis membantu menentukan fosforus bukan organik dan DPID. Kelebihan menunjukkan lebihan vitamin D, riket, garam dalam buah pinggang, patah tulang. Penurunan ini menunjukkan kehadiran proses atrophik, lesi sekunder atau acromegali dan keperluan untuk menerima bisphosphonates.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data metabolisme di tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah unsur surih tisu tulang dalam air kencing pesakit.

Menetapkan ujian untuk pelantikan doktor bisphosphonate, menurut hasil densitometry, aduan, gejala dan manifestasi penyakit. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah yang paling bermaklumat untuk mendiagnosis dan memantau kesan terapeutik.

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bisphosphonate yang mempengaruhi osteoklas dengan cara yang berbeza:

  • generasi pertama - tanpa nitrogen;
  • generasi baru (baru) mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - bebas nitrogen

Ubat-ubatan ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan pentadbiran lisan, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Adalah disyorkan untuk menemani pentadbiran bisphosphonates dengan kompleks kalsium dengan magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronat mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan kepadatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium melambatkan kerja osteoblas. Tangkai dadah boleh didapati dalam bentuk tablet, harga antara 450 hingga 600 rubel setiap pek.

Etidronate terutamanya digunakan pada wanita semasa menopaus, juga digunakan dalam rawatan metastasis dalam kanser, membantu mengembalikan dan mengekalkan tisu tulang:

  • Phospotech - dalam bentuk penyelesaian. Kos kira-kira 800 Rubles.
  • Ksiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harga adalah 550 - 760 Rubles.
  • Ksikrem - dalam bentuk krim. Harga antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan kemusnahan dan mempercepatkan penjanaan semula:

  • Syndronate - pil. Harga dari 2000 hingga 10,000 rubel.
  • Clodronate - kapsul. Kos 3500 rubel.
  • Diphosphon - kapsul. Harga dari 4 150 rubel.
  • Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - yang mengandungi nitrogen atau aminobisfosfonat

Bifosfonat moden berbeza dari pendahulunya dengan komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan oleh industri farmaseutikal tidak lama dahulu:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Ia harganya daripada 1590 rubel.
  • Bonviva - 1 jarum suntikan dengan 3 ml larutan. Ia harganya daripada 4960 rubel.
  • Bondronat - 28 tablet setiap 50 mg, 1 suntikan 2 ml setiap satu. Kos 5350 rubel.
  • Asid ibandronic dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Kos 1500 rubel.

Asid Zoledronic dibezakan oleh tindakan selektif yang mempunyai kesan ke atas tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini boleh didapati dalam persiapan seperti:

  • Zometa - botol untuk suntikan. Kos 10,100 rubel.
  • Teva zoledronate - suntikan. Kos 1190 rubel.
  • Menyerap - dalam bentuk suntikan. Kos 5960 rubel.
  • Aklast - suntikan. Mereka kos 3850 rubel.

Natrium Alendronat adalah pengawal selia metabolik bukan steroid pada tulang yang memastikan perkembangan rangka yang betul, analog:

  • Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 Rubles.
  • FOSAMAX - tablet. Kos 500 Rubles.
  • Tevanat - pil. Kos 890 rubel.
  • Ostepar - tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan bisphosphonates yang berpanjangan menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membolehkan anda membandingkan keberkesanan klinikal bifosfonat berkenaan dengan pencegahan patah tulang yang berkaitan dengan osteoporosis.

Dadah Denosumab

Denosumab adalah ubat yang mengandungi sepenuhnya antibodi manusia (lgG2) dan digantikan oleh bisphosphonates. Mekanisme tindakan bahan ini mempunyai keupayaan untuk menghalang fungsi osteoklas yang menghancurkan struktur tulang lama.

Dadah berasaskan Denosumab:

  • Ia menjadikan tulang lebih kuat, meningkatkan kepadatan, sehingga melindungi tulang dari patah tulang. Dihasilkan di bawah nama Proli, di negeri Puerto Rico, kos ubat di Rusia adalah purata 15580 Rubel.
  • Rawatan itu dilakukan dengan memperkenalkan penyelesaian di bahagian paha dan abdomen di bawah kulit, kursus itu setiap enam bulan.
  • Ia digunakan pada risiko keretakan yang tinggi, dalam hal penggunaan cara lain tidak mungkin.

Arahan penggunaan bisphosphonates

Tidak ada peraturan khusus untuk mengambil bifosfonat, ada cadangan umum yang mesti diikuti. Jika tidak, hasil rawatan mungkin berbeza daripada jangkaan, serta risiko tindak balas yang tidak diingini dalam badan.

Menurut arahan rasmi, bifosfonat seharusnya digunakan seperti berikut:

  • Makan bisphosphonates harus pada perut kosong, tidak lewat daripada setengah jam sebelum makan.
  • Untuk mengelakkan kerosakan pada membran mukus perut, untuk beberapa lama selepas mengambil ubat, anda perlu berada dalam kedudukan mendatar, ketidakpatuhan dengan keadaan ini akan membawa kepada refluks.
  • Anda perlu minum ubat dengan banyak air.
  • Suntikan dengan penyelesaian bisphosphonates mestilah layak.

Arahan yang lebih terperinci untuk bifosfonat boleh diperolehi daripada doktor yang hadir, peraturan pentadbiran am juga ditetapkan dalam arahan untuk ubat.

Contraindications

Contraindications wujud untuk semua ubat, bisphosphonates tidak terkecuali, anda harus menolak untuk menggunakan bisphosphonates atau memberi perhatian kepada penggunaannya dalam kes berikut:

  • pemburukan penyakit gastrousus, predisposisi ke rupa gastrik;
  • tempoh kehamilan dan laktasi dan masa kanak-kanak dan remaja;
  • kegagalan buah pinggang;
  • pelanggaran duodenum, ulser gastrik;
  • disfungsi menelan, gangguan dalam patensi esofagus;
  • tahap kalsium darah rendah;
  • kekurangan vitamin D dalam badan.

Kesan sampingan

Kerosakan kepada tubuh pesakit atau kesan sampingan bisphosphonates termasuk:

  • keradangan mukosa gastrik dan pendarahan dalam saluran pencernaan, kerengsaan duodenal;
  • loya dan muntah, sakit perut, kembung dan kembung, sembelit;
  • migrain dan otot dan sakit sendi;
  • gangguan buah pinggang akut dan hepatik;
  • pengurangan kalsium dalam darah;
  • reaksi alergi.

Keserasian dengan bahan lain

Keserasian bifosfonat dengan ubat:

  • Tablet anti-radang bukan hormon meningkatkan kemungkinan kerengsaan gastrousus dan pendarahan.
  • Dadah diuretik gelung boleh menyebabkan penurunan jumlah magnesium dan kalsium dalam darah.
  • Aminoglycodyses meningkatkan kesan toksik pada hati dan buah pinggang.
  • Produk alkohol dalam kombinasi dengan bisphosphonates mengancam perkembangan komplikasi.

Rawatan Osteoporosis tanpa bifosfonat

Matlamat utama terapi osteoporosis adalah untuk mengurangkan pemusnahan tisu tulang dan meningkatkan pemulihannya:

  • Untuk rawatan, persediaan hormon digunakan, kompleks vitamin - mineral, kalcitonin.
  • Untuk meningkatkan pertumbuhan struktur tulang, bioflavonoid, kalsium D3, strontium dan sebatian fluorin disyorkan. Calcitonin dan estrogen menghalang pemusnahan rangka.
  • Cara jenis hormon dipilih secara individu, dengan mengambil kira jenis kelamin, usia dan ciri pesakit.
  • Gimnastik perubatan dan makanan khas, termasuk produk yang mengandungi kalsium, fosforus, dan vitamin D, diberikan sebagai langkah sokongan tambahan.

Dr. Myasnikov mengenai biophosphonates

Dr. Alexander Myasnikov mengesahkan keberkesanan bisphosphonates dalam rawatan osteoporosis, dan menasihatkan penggunaannya dalam kes penyakit. Mereka membantu untuk menguatkan tulang, menghalang kemusnahan mereka, tetapi rawatan harus disokong oleh penggunaan kalsium dalam bentuk tablet, serta makanan.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis

Walaupun fakta bahawa orang mengalami osteoporosis pada setiap masa, penyakit ini mula-mula dijelaskan pada tahun 1925 sahaja. Walau bagaimanapun, tidak mungkin untuk mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, sehingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara untuk mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menerangkan sifat pencairan kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984.

Untuk rawatan osteoporosis, bisphosphonates adalah ubat pilihan, mereka ditetapkan sebagai rawatan utama untuk penyakit ini. Mereka tergolong dalam cara yang mampu melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah dibuktikan berulang kali oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bisphosphonates untuk patologi yang disertai oleh kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko fraktur.

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia sentiasa dikemas kini, manakala dua jenis sel menyokong peraturan diri. Osteoblast (diterjemahkan dari bahasa Greek - bercambah, menembak) - sel tulang baru yang terdapat di tapak pemusnahan dan pemulihan. Osteoblas tulang yang berkembang muda diliputi dengan lapisan berterusan.

Osteoklas mengeluarkan sel tulang dengan melarutkan komponen mineral dan memusnahkan kolagen. Biasanya, bilangan osteoklas dikawal oleh pemusnahan diri mereka, tetapi pada pelbagai gangguan dalam badan, homeostasis terganggu dan menjadi perlahan - akibatnya, osteoklas mula menguasai lebih banyak osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan untuk menstabilkan homeostasis (regulasi diri) dan memulihkan nisbah normal pemulihan dan kemusnahan. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini bertindak sebagai analog struktur pengawal selia alam metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Di samping itu, tindak balas kimia bisphosphonates dan kalsium menghalang pemendapan garam kalsium dalam sendi dan tisu lembut.

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan menembusi tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditindas, dan homeostasis dinormalisasi - terima kasih kepada ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaannya untuk sembuh sendiri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Dadah dihasilkan berdasarkan dua phosphonate PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel osteoklas. Bocosfonat bukan nitrogen adalah ubat-ubatan generasi pertama, dan kemudiannya menghasilkan ejen yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dibuat berdasarkan asid ibandronic dan zoledronic, tetapi belum mendapat pengedaran massa.

Senarai dana bukan nitrogen generasi pertama termasuk ubat berikut:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Sodium etidronate (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Pada masa ini, bisphosphonates yang mengandungi nitrogen paling biasa digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Asid ibandronic - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kunci terapi osteoporosis yang berjaya dengan bisphosphonates adalah permulaan yang tepat pada masanya, kerana ia selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan kepada pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BF kepada pesakit dari kumpulan pada peningkatan risiko mengembangkan osteoporosis dan patah tulang.

Kepada siapa yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan ubat-ubatan BF sentiasa individu dan bergantung kepada keputusan pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, penunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah membangunkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita menopause, mengikut mana petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates adalah pengurangan dalam indeks T hingga -2.5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Negara memperluas kesaksian dengan menambah yang berikut kepada mereka:

  • patah leher atau tulang belakang femoral, yang dikenal pasti oleh kaedah klinikal atau morfologi;
  • patah tulang yang tipikal untuk osteoporosis, yang berlaku sebelum ini terhadap latar belakang jisim tulang yang berkurang, pada -1
  • pengurangan indeks T ke -2.5 dan ke bawah, dengan syarat tiada OD menengah;
  • osteopenia pada pesakit yang mempunyai pesakit berisiko tinggi dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ejen yang mengandungi nitrogen dipanggil aminobisfosfonat dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid Zoledronic

Dadah berdasarkan asid zoledronic mempunyai banyak nama perdagangan dan mempunyai kesan terpilih pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini ialah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang.

Apabila menggunakan zoledronate, kalsium dikeluarkan dari tisu tulang dan pemulihan kawasan yang rosak. Ubat tersebut ditetapkan dalam bentuk infus intravena untuk pentadbiran perlahan. Skim terapeutik bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infusi pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid ibandronic

Asid ibandronic merupakan penghambat resorpsi tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis postmenopausal. Ia boleh digunakan dalam bentuk tablet atau intravena. Ambil pil selama setengah jam sebelum makan dan ubat lain.

Selepas mengambil ubat disyorkan untuk menjadi tegak selama satu jam. Pesakit yang mengalami luka esofagus, yang menyebabkan kelewatan pengosongan, ubat asid ibandronic ditadbir secara intravena dan hanya dalam keadaan hospital.

Asid Alendronic

Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang, mempromosikan pembentukan sel-sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihydrate alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini ialah Alendronate, yang boleh didapati dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronat diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan pagi. Ia dibenarkan untuk mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal daripada dalam 2 jam. Apabila ditelan, kira-kira 80% daripada alendronat mengikat protein darah dan diedarkan secara sama rata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana pengumpulannya berlaku. Kepekatan natrium alendronat dalam darah cepat berkurangan, dan bahan memasuki tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate adalah berkesan dalam osteoporosis pada wanita (postmenopausal) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan untuk digunakan

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya ditetapkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki untuk kesihatan. Bahan terapeutik yang merupakan sebahagian daripada BF, boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Persiapan diambil pada waktu pagi pada perut kosong, tidak membersihkan, tidak mengunyah dan mencuci dengan air yang cukup mudah. Kopi, jus buah-buahan dan minuman susu mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan hampir separuh. Sekurang-kurangnya sejam selepas mengambil pil, adalah perlu untuk mengekalkan kedudukan menegak untuk mengelakkan kesan traumatik pada membran mukosa esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, kalsium dan / atau vitamin D adalah disyorkan, tetapi anda harus ingat tentang selang 2-3 jam antara mengambil ubat yang berbeza. Pentadbiran BF secara intravena dijalankan dengan perlahan, melalui kaedah titisan selama beberapa jam. Pentadbiran terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya berbahaya pada latar belakang hiperkalsemia.

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bisphosphonates adalah:

  • kehamilan dan laktasi;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intolerans individu.

Walaupun regimen dan rejimen dos diperhatikan, kesan sampingan ubat mungkin berlaku. Berikut adalah yang paling sering dicatat:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala-gejala diskrit (pernafasan, sembelit);
  • berulang artikular, berotot, dan sakit kepala;
  • hypocalcemia;
  • reaksi alergi;
  • fungsi buah pinggang yang tidak normal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling serius adalah fibrillation (penyesuaian irama kardiak), osteonecrosis rahang, dan patah pinggang subversif. Risiko komplikasi seperti ini berkurangan dengan skim terapeutik yang direka dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian Dadah

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid BF meningkatkan kesan merengsa pada membran mukus saluran gastrousus;
  • Gabungan diuretik BF dan gelung ketara meningkatkan risiko hipokalsemia dan hypomagnesemia - penurunan tajam dalam tahap kalsium dan magnesium dalam tubuh berlaku;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglycosides meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bocosfonat mudah

Bocphosphonates mudah adalah ubat-ubatan yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Bermula dari generasi pertama BF dan menjalani pertukaran intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphate (ATP). Asid ini adalah sumber utama tenaga sel. Baphosfonat tanpa nitrogen menghalang pengeluaran enzim sel yang bergantung kepada ATP, yang mengakibatkan kematian osteoklas.

Tiludronate boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang untuk osteoporosis diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan. Resepsi dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas.

Clodronate dengan ketara memperlahankan resorption tulang, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia ditetapkan untuk osteoporosis, metastasis tulang yang ganas (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pentadbiran lisan dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi harus diambil sekaligus. Isi ampul adalah pra-campuran dengan 500 ml saline atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan degenerasi tulang. Ubat ini terdapat dalam tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa produk yang boleh digunakan pada zaman kanak-kanak.

Etidronate biasanya ditetapkan dalam kombinasi dengan kalsium, vitamin D dan magnesium. Tanda-tanda untuk digunakan adalah osteoporosis dan penurunan jisim tulang di hadapan rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapeutik berkisar antara dua hingga tiga bulan, dan selepas sebulan setengah ia diulang. Dos yang dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Dalam kes penurunan kepadatan tulang mineral dalam arthritis rheumatoid, etidronate ditetapkan pada dos 5-10 mg / kg dan diminum selama sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat itu, disyorkan untuk mengambil sejumlah produk yang mengandungi kalsium yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan termasuk beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bisphosphonates hari ini adalah ubat yang dilantik terlebih dahulu. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat melambatkan penyerapan tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi.

Apakah ubat-ubatan yang digunakan bisphosphonates, dan apa itu?

Bisphosphonates digunakan dalam rawatan osteoporosis dan onkologi (kedua-duanya dalam kanser primer dan dalam metastasis). Tanpa ubat-ubatan ini, rawatan berkesan untuk penyembuhan tisu tulang (kemusnahan) adalah mustahil.

Keberkesanan rawatan dengan bifosfonat juga bergantung pada kumpulan ubat yang digunakan oleh pesakit. Hakikatnya ialah bisphosphonates dibahagikan kepada tiga generasi, berbeza dengan kos, bilangan kesan sampingan dan keberkesanan terapi.

Butiran di bawah.

1 Apakah bisphosphonates: keterangan umum dan prinsip tindakan

Struktur kimia kumpulan bisphosphonate menyerupai bahan mineral yang terlibat dalam metabolisme tisu tulang. Dalam kerja, mereka melambatkan metabolisme ini, mengurangkan penyerapan tulang (kemusnahan).

Pada masa yang sama, metabolisme tulang juga mempunyai proses resorpsi terbalik - pembentukan tisu (regenerasi). Bisphosphonates resorpsi perlahan, meningkatkan proses penjanaan semula, dengan itu memulihkan tisu tulang dengan saiz asalnya (meletakkan secara genetik).

Bifosfonat yang paling berkesan

Pemulihan ini hanya sesuai untuk rawatan, bukan untuk profilaksis. Penggunaannya adalah wajar untuk tulang yang dipengaruhi oleh penyakit metabolik (metabolik) dari sebarang etiologi. Ubat-ubatan terbaik kumpulan ini (yang paling berkesan dan selamat diambil) dari generasi ketiga.
ke menu ↑

1.1 Petunjuk: apakah masalah yang dikenakan?

Bisphosphonates digunakan terutamanya dalam osteopenia dan dalam neoplasma malignan sekunder. Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada ini, ia digunakan untuk penyakit lain.

Senarai lengkap petunjuk untuk mengambil bifosfonat:

  • osteoporosis (mengenai penggunaan bisphosphonates dalam osteoporosis boleh dibaca secara berasingan) dan osteopenia (setempat, penyebaran secara umum, postmenopausal);
  • pencegahan patah berulang dalam osteopenia;
  • Penyakit paget (osteodystrophy, neoplasma malignan payudara);
  • pencegahan gejala yang disebabkan oleh kerosakan tulang pada pesakit dengan peringkat lanjut tumor malignan;
  • rawatan neoplasma yang malignan secara langsung, dalam kebanyakan kes menengah (berkembang sebagai hasil metastasis dari tumor asal);
  • hipogonadisme wanita (semua bentuk kecuali hyperprolactinemia);
  • metastasis tulang.

1.2 Adakah terdapat sebarang kontraindikasi?

Kontraindikasi kepada bifosfonat bergantung pada ubat tertentu yang digunakan. Kebanyakan kontraindikasi adalah bifosfonat barisan pertama, mereka juga mempunyai bilangan terbesar kesan sampingan yang berpotensi.

Pelantikan bisphosphonates wanita

Kontra umum untuk bisphosphonates:

  1. Hypersensitivity (kehadiran alahan) kepada satu atau lebih komponen yang membentuk dadah.
  2. Kehadiran hipokalsemia.
  3. Kehamilan (dalam mana-mana trimester) atau penyusuan susu (laktasi).
  4. Penyakit sistem pembekuan darah dengan risiko pembekuan darah tinggi (trombophlebitis, trombophilia genetik, aritmia jantung, kehadiran varises pada bahagian bawah kaki).
  5. Kehadiran hepatitis kronik dan / atau sirosis.
  6. Patologi hyperplastic di endometrium dan / atau kelenjar susu.
  7. Kehadiran osteomalacia di latar belakang penyakit osteopenic.
  8. Kehadiran ulser gastrik akut atau ulser duodenal.

1.3 Cara mengambil bifosfonat? (video)

1.4 Kesan sampingan mengambil bifosfonat

Bisphosphonates mempunyai senarai kesan sampingan yang agak mengagumkan yang sering berlaku jika pesakit mengambil ubat untuk masa yang lama.

Kesan sampingan yang mungkin dan komplikasi:

  • gangguan tidur, kemurungan, kekeliruan, kebimbangan kronik;
  • pruritus, hyperhidrosis (meningkat berpeluh), pelbagai ruam;
  • tindak balas alahan, walaupun maut (kejutan anaphylactic, keruntuhan, bronkospasme, edema laring);
  • nekrosis rahang dan tisu tulang lain (tablet sangat jarang menghasilkan apa-apa kesan sampingan, yang lebih kerap disebabkan oleh suntikan);
  • penurunan tekanan darah, bradikardia, gangguan irama jantung;
  • demam, sakit pada tapak suntikan;
  • mulut kering, sakit perut (di dalam perut), loya, serangan muntah, dengan penggunaan yang berpanjangan - anoreksia, cirit-birit, stomatitis;
  • kesakitan umum (sistemik, umum), sindrom sawan, myalgia dan arthralgia.

2 Klasifikasi

Bisphosphonates diklasifikasikan dan dibahagikan kepada dua kumpulan utama: ini adalah ubat yang mengandungi nitrogen dan ubat-ubatan yang tidak terdapat nitrogen. Apa yang terpakai kepada bisphosphonates kedua-dua kumpulan?

Borang bisphosphonate Bondronate

Perbezaan adalah dalam komposisi ubat dalam setiap kumpulan. Kumpulan yang mengandungi nitrogen mempunyai komponen berikut:

  • natrium alendronat - menyesuaikan metabolisme dalam tisu tulang;
  • asid ibandronate - berkesan melawan hiperkalsemia;
  • Asid zoledronic - sebagai bahan bebas yang digunakan dalam rawatan neoplasma malignan, mempengaruhi proses penyerapan;
  • Sodium ibandronate - dengan ketara mengurangkan aktiviti osteoklas, dengan itu menghalang resorpsi.

Bocosfonat mudah (tanpa nitrogen) terdiri daripada komponen berikut:

  • etidronate - melawan neoplasma malignan, menunjukkan penyakit Paget;
  • Clodronate - menghalang perkembangan hiperkalsemia dan osteolisis, digunakan dalam rawatan metastase tisu tulang;
  • sodium tiludronate - menimbun sebatian fosfat dengan kalsium dalam tisu tulang, yang mana ia mineralized mereka dan menguatkan mereka.

3 Arahan untuk penggunaan bifosfonat

Peraturan spesifik khusus untuk penggunaan bisphosphonate tidak wujud. Terdapat hanya beberapa resep yang tidak disyorkan untuk diabaikan. Pertama, kerana ini, keberkesanan rawatan menurun. Kedua, risiko kesan sampingan akan meningkat dengan ketara.

Bifosfonat yang paling biasa adalah tablet.

Peraturan asas mengambil bifosfonat adalah untuk mengambilnya secara eksklusif pada perut kosong, kira-kira 30 minit sebelum makan. Obat-obatan itu mencederakan membran mukus saluran gastrousus, jadi setelah mengambilnya, disarankan agar tidak berada dalam kedudukan mendatar, supaya tidak menyumbang kepada perkembangan penyakit pedih ulu hati / refluks.

Ia adalah perlu untuk mencuci tablet hanya dengan air, dan ia adalah wajar dalam kuantiti yang besar. Arahan untuk suntikan bifosfonat kepada pesakit tidak diperlukan, kerana prosedur semacam itu perlu dijalankan secara eksklusif oleh doktor atau jururawat / jururawat.

Arahan yang lebih terperinci mengenai penggunaan bisphosphonates boleh diperolehi daripada maklumat yang dimasukkan dalam bungkusan. Anda juga boleh bertanya kepada doktor anda atau, dalam kes-kes yang teruk, ahli farmasi yang menjual barangan, mengenai pelbagai rawatan.
ke menu ↑

4 Nama penyediaan bisphosphonate: senarai

Apa bisphosphonates ada? Terdapat lebih daripada sedozen ubat tersebut, dan mereka dibahagikan kepada tiga kumpulan (generasi). Kumpulan ketiga adalah yang paling berkesan, tetapi ia mempunyai kelemahan yang signifikan - kos yang agak tinggi.

Bonephosphonate Bonefos 800 mg

Senarai nama bisphosphonate bukan nitrogen:

  1. Berdasarkan asid tiludronic: Azatadin (700 rubel), Azelastine (360 rubel), Adapalen (700 rubel).
  2. Berdasarkan etidronate: Didronel (1600 rubel), Ksiphifon (309 rubel).
  3. Atas dasar clodronate: Klobir (4000 rubel), Bonefos (9600 Rubel), sodium clodronate (250 rubel).

Senarai persediaan yang mengandungi nitrogen:

  • berdasarkan natrium aledronate: Alendronate (613 rubel);
  • berdasarkan asid ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rubel);
  • berdasarkan asid zoledronic: Zoledronate (1,400 rubles), Zometa (5,000 Rubles);
  • Berdasarkan natrium ibandronate: Bonviva (4870 rubel), Bondronat (8600 rubel).

Anda boleh membeli bisphosphonates di mana-mana farmasi. Dalam kebanyakan kes, preskripsi daripada doktor diperlukan, terutamanya untuk bentuk ubat suntikan (sebagai penyelesaian).

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis: senarai nama ubat

Penyakit sendi sentiasa tidak menyenangkan, dan secara signifikan merendahkan kualiti kehidupan manusia.

Salah satunya ialah osteoporosis.

Selepas diagnosis dan menentukan punca-punca, doktor menetapkan langkah-langkah terapi yang mencukupi, biasanya termasuk rawatan dadah.

Bisphosphonates digunakan untuk melegakan gejala dan menghalang perkembangan osteoporosis.

Ini adalah ubat-ubatan moden yang ditunjukkan untuk menguatkan tisu tulang.

Pertimbangkan apa yang mereka ada, dan siapa yang disyorkan.

Penerangan ubat

Mekanisme tindakan

Bisphosphonates adalah nama generik untuk sekumpulan ubat yang bertujuan untuk mengurangkan perkembangan tulang. Mereka berjaya digunakan untuk merawat osteoporosis dan penyakit yang serupa.

Bahan-bahan aktif dalam komposisi dana bertujuan untuk mengurangkan penguraian dengan osteoporosis dan kerapuhan tulang. Pada dasarnya, persiapan adalah analog lengkap bahan semulajadi sel tisu, tetapi ia disintesis secara buatan.

Asas kesan kompleks ubat adalah mekanisme perencatan osteoblas. Yang terakhir adalah sel muda yang, dengan pertumbuhan yang sangat aktif, dapat melemahkan kestabilan tisu tulang dengan ketara, sehingga proses ini harus diperlambat dalam osteoporosis.

Bisphosphonates bertindak sebagai perencat osteoblas

Bisphosphonates bertindak seperti berikut:

  • Mereka terlibat dalam pembentukan protein dan melambatkan pecahan tisu tulang. Ini membantu tulang untuk mengekalkan kekuatan mereka, dan risiko patah tulang dikurangkan. Juga, ubat-ubatan mempunyai kesan anestetik dan melawan pertumbuhan dan perkembangan sel-sel tumor, yang membolehkan mereka digunakan dalam onkologi.
  • Pengambilan ubat menyumbang kepada kemasukan molekul kalsium ke dalam badan. Mereka menembusi tisu tulang, berkumpul di sana dan berlama-lama.
  • Ubat menyumbang kepada kemusnahan fungsi osteoklas, membubarkan dan memusnahkan tisu tulang lama, selari membentuk yang baru.
  • Dengan perkembangan osteoporosis, osteoblas tidak dapat membentuk tisu tulang secara normal dan mula menghancurkan yang lama. Hasilnya, tulang melemahkan, menjadi nipis dan rapuh. Di bawah tindakan bisphosphonates, osteoklas mengurangkan aktiviti dan berhenti berkembang, mereka mempunyai kesan yang bermanfaat dalam perjalanan penyakit - tulang berhenti menipis dan mula pulih.

Pengkelasan

Bisphosphonates dibahagikan kepada dua kumpulan mengikut struktur kimia mereka:

  • Bifosfonat amino yang mengandungi nitrogen dalam struktur.
  • Bocosfonat mudah, di mana tidak ada nitrogen.

Rawatan Osteoporosis boleh termasuk nitrogen dan bebas daripada nitrogen.

Kumpulan kedua bahan bertindak kurang luas. Obat-obatan ini menghalang aktiviti osteoklas, menyumbang kepada kemusnahan mereka dan menyerap mereka.

Bifosfonat amino bertindak lebih meluas. Mereka sering digunakan untuk merawat osteoporosis wanita. Sebagai peraturan, perjalanan mengambilnya agak lama - 2-5 tahun untuk patah tulang, dan kesannya dapat bertahan selama sepuluh tahun, dan tanpa kehilangan penyediaan tisu tulang.

Perbezaan struktur mempengaruhi keupayaan ubat untuk menghalang pengurangan tisu tulang. Bisphosphonates, yang mengandungi nitrogen, lebih berkesan menghalang aktiviti osteoklas dan lebih baik mengurangkan resorpsi tulang daripada dadah, dalam struktur yang tidak ada nitrogen.

Video: "Penerimaan bifosfonat untuk osteoporosis"

Petunjuk

Petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates berikut:

  • osteoporosis;
  • kehadiran metastasis tulang;
  • tumor;
  • osteogenesis;
  • hiperkalsemia;
  • ubah bentuk osteodystrophy;
  • myeloma;
  • hiperparatiroidisme;
  • pembentukan tulang yang rosak.

Penggunaan bisphosphonates untuk osteoporosis

Bisphosphonates sangat sering diresepkan untuk osteoporosis. Tetapi harus diingatkan bahawa anda tidak boleh menggunakannya sendiri, tanpa melantik pakar, dalam hal apapun. Kedua-dua doktor mesti menetapkan dan mengawal penggunaannya.

Bisphosphonates perlu ditetapkan hanya oleh doktor.

Ubat-ubatan ini diserap oleh saluran pencernaan dengan buruk. Oleh itu, disyorkan untuk mengambilnya pada perut kosong atau sekurang-kurangnya sejam sebelum makan. Anda juga perlu ingat bahawa mereka boleh mempunyai kesan negatif pada perut. Oleh itu, anda mesti membantu badan untuk mengasimilasikannya secepat mungkin. Selepas mendapat pil di dalam, jangan mengambil kedudukan mendatar.

  • Oleh kerana penyerapan yang kurang, dadah diambil dengan teliti dengan kalsium. Ubat-ubat yang mengandungi kalsium paling baik diambil 2-3 jam selepas mengambil bifosfonat.
  • Pentadbiran intravena pertama mungkin disertai oleh fenomena negatif: mual, pening, demam, sakit otot. Pada masa akan datang, tindak balas akan kurang kuat atau tidak hadir sama sekali.
  • Fenomena sedemikian adalah sementara, dan gejala-gejala tidak memerlukan rawatan.

Untuk meningkatkan keberkesanan ubat-ubatan mereka digabungkan dengan suplemen kalsium, serta vitamin D. Semua kontraindikasi yang sedia ada perlu diambil kira.

Video: "Ubat moden untuk osteoporosis"

Kesan sampingan dan kontraindikasi

Setiap ubat mempunyai ciri-ciri tersendiri, tetapi terdapat sifat biasa. Bisphosphonates mempunyai kesan negatif ke atas membran mukus saluran penghadaman.

Penerimaan mereka boleh mencetuskan kesan sampingan seperti:

  • mual dan muntah;
  • sakit perut;
  • kembung, kembung perut, pedih ulu hati;
  • penampilan erosions pada membran mukus sistem pencernaan atau keradangan organ;
  • kemungkinan perkembangan gastritis atau penyakit ulser peptik;
  • pendarahan perut;
  • penyempitan esofagus;
  • gangguan usus.

Juga pada mana-mana ubat-ubatan boleh membangunkan reaksi alergi. Selalunya ia ditunjukkan oleh ruam kulit. Mungkin ada sakit kepala, pening, sakit pada otot dan sendi. Ia juga berlaku bahawa ulser atau bahkan osteonecrosis tulang rahang berkembang dalam mukosa mulut. Kesan sampingan adalah mungkin dan merosakkan fungsi buah pinggang, dan kadang-kadang aktiviti jantung.

Semua persediaan bisphosphonates dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusu, serta dengan kehadiran intolerans individu. Juga disebabkan oleh fakta bahawa mereka diekskresikan melalui buah pinggang, mereka dilarang melakukan pelanggaran sistem kencing. Dalam mana-mana kes, ubat-ubatan itu serius, dan hanya doktor harus menetapkannya.

Senarai Dadah

Ulasan Permohonan

Pesakit dan doktor bercakap positif mengenai keberkesanan bisphosphonates. Jika anda membaca ulasan pesakit mengenai penggunaan bisphosphonates untuk osteoporosis, anda dapat melihat bahawa kebanyakannya positif - alat ini membantu untuk mendapatkan bantuan tepat pada masanya dengan osteoporosis.

Ubat-ubat ini benar-benar berkesan, tetapi jika anda mengkaji pendapat tentang mereka sudah menjadi doktor, anda dapat memahami bahawa ini bukan mujarab sejagat, dan penting untuk menggunakannya dengan teliti.

Ia juga perlu untuk mempertimbangkan semua kontraindikasi yang tersedia.

Walau bagaimanapun, ubat-ubatan membantu, dan memberi peluang untuk mencegah penyakit yang serius.

Kesimpulannya

Bisphosphonates adalah sebahagian daripada rawatan perubatan osteoporosis. Sekiranya anda menggunakannya dengan betul, anda hanya mendapat faedah.

Sebagai ringkasan, kami menyerlahkan perkara penting berikut:

  • Bisphosphonates berkesan membantu mengurangkan perkembangan tulang dalam penyakit seperti osteoporosis dan sejenisnya.
  • Mereka dibahagikan kepada yang sederhana yang tidak mengandungi nitrogen, dan bisphosphonate amino, yang termasuk dalam formula dan mempunyai kesan yang lebih luas.
  • Dadah hanya boleh digunakan dengan preskripsi doktor. Perlu diingat bahawa mereka mempunyai beberapa kontraindikasi dan kesan sampingan.

Calcium bifosfonates nama dadah

Bisphosphonates adalah ubat yang mengawal metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga dipanggil diphosphonates, kerana ubat ini mengandungi dua asid fosfonik (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Petunjuk utama untuk menetapkan bisphosphonates adalah osteoporosis, penyakit tulang yang disebabkan oleh proses metabolik terjejas dan kekurangan kalsium dan ditunjukkan oleh kerapuhan tulang yang meningkat. Senarai ubat dari kumpulan bifosfonat, sifat farmakologi mereka, nama perdagangan dan ciri aplikasi boleh didapati di bawah.

Biophosphate apa itu

Bisphosphonates (kadang kala dipanggil biophosphates) untuk rawatan patologi sistem muskuloskeletal yang digunakan baru-baru ini. Kajian berskala besar mengenai sifat-sifat farmakologi kumpulan ubat ini dijalankan hanya pada pertengahan abad kedua puluh, dan ubat pertama yang mengandung difosfonat dan mampu menghentikan pemusnahan tulang dikeluarkan pada tahun 1990 (Fosamax ubat).

Mekanisme utama bisfosfonat adalah apa yang dipanggil "pembekuan metabolik". Tisu tulang dalam tubuh manusia terbentuk oleh osteosit - sel-sel yang timbul dalam proses perkembangan tulang akibat pembebasan bahan antara sel. Bahan ini dipanggil matriks. Matriks disintesis oleh osteoblas - sel-sel tulang yang dipanggil "muda", yang kemudiannya dimeteraikan dalam bahan selular, membentuk osteosit matang.

Metabolisme tulang dilakukan bukan sahaja oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel gergasi yang mengandungi kira-kira 20 nukleus jarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan pemusnahan kolagen. Hasil peningkatan aktiviti osteoklas adalah pengurangan dan penipisan tisu tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam perkembangan osteoporosis.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung kepada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tulang tulang sentiasa dikemas kini dengan bantuan sel-pembina osteoblas dan antagonis mereka - osteoklas, yang berfungsi sebagai pemakai. Dalam organisma yang sihat, bilangan mereka dan sel-sel lain adalah kira-kira pada tahap yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini membawa kepada akibat yang serius - osteoporosis.

    Tindakan farmakologi bifosfonat ditentukan oleh sifat berikut:
  1. mengikat kalsium dan menyemai tisu tulang;
  2. mengurangkan kepekaan tulang kepada osteoklas;
  3. melambatkan pelalian kalsium dari tisu tulang.

Petunjuk untuk digunakan

    Tanda-tanda utama untuk menetapkan kumpulan ubat ini ialah:
  • osteoporosis;
  • cacat ostosis (osteitis);
  • patologi utama kelenjar parathyroid, di mana tahap kalsium dalam darah meningkat dan pengeluaran hormon yang mengawal metabolisme kalsium-fosforus dirangsang;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis imperfecta);
  • penyakit lain yang disertai oleh kehilangan tulang pesat (termasuk pesakit yang berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bisphosphonates mungkin dibenarkan dalam rawatan osteoporosis postmenopause dalam kes-kes di mana terapi estrogen konvensional dikontraindikasikan. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bisphosphonate sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang sama pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkelasan (pelepasan kalsium).

Bisphosphonates juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan pesakit dengan pelbagai myelomas akibat gangguan dalam fungsi sel plasma sumsum tulang (kanser sel plasma). Dalam sesetengah kes, penggunaan ubat-ubatan ini untuk metastase tulang adalah wajar, tetapi apabila memilih dos yang berkesan, perlu mengambil kira pesakit tersebut mempunyai peningkatan risiko osteonecrosis rahang.

Bifosfonat mendapat faedah dan bahaya

Rawatan dengan bisphosphonates masih menjadi subjek penyelidikan, kontroversi, dan pelbagai kajian.

    Antara kelebihan ubat-ubatan ini adalah:
  1. peningkatan ketumpatan tulang;
  2. pengurangan risiko fraktur (diperhatikan dalam 30-50% pesakit);
  3. toleransi yang baik;
  4. kehilangan fungsi resorptive tulang.

Walaupun begitu, ubat-ubatan juga mempunyai banyak minus. Yang paling ketara adalah keberkesanan purata (hanya satu pertiga daripada pesakit yang berjaya mencapai dinamik positif), kerana ubat-ubatan ini mempunyai bioavailabiliti rendah - tidak lebih daripada 25%. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan kesan sampingan meningkat, jadi selepas 3-5 tahun rawatan diperlukan untuk mencari alternatif pilihan.

Kaedah Kemasukan

Satu lagi kelemahan bifosfonat adalah ketidakselesaan penggunaan. Untuk mengelakkan kerosakan pada esofagus atas, pesakit tidak perlu mengambil posisi serong dan mendatar selama 40 minit selepas mengambil pil. Yang sama tidak boleh makan apa-apa dan minum. Bisphosphonates perlu diambil dengan ketat pada perut kosong pada waktu pagi.

Perangkaan menunjukkan bahawa ia adalah keperluan seperti ini untuk kemasukan yang menyebabkan ramai orang melanggar prosedur rawatan yang ditetapkan atau berhenti meminum dadah. Pesakit yang memerlukan rawatan dengan bifosfonat perlu sedar bahawa ketidakpatuhan terhadap arahan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan beberapa kali.

Bifosfonat generasi pertama, kedua dan ketiga

    Terdapat beberapa generasi ubat:
  1. Persiapan generasi pertama adalah bisphosphonate sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum tindakan ubat-ubatan ini agak sempit daripada nitrogen, tetapi bagaimanapun, keberkesanan rawatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi.
  2. Persediaan generasi kedua - bisphosphonates yang mengandungi nitrogen atau diphosphonates (alendronate, risedronate, pamidronate). Dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan kecekapan tinggi.
  3. Persediaan generasi ketiga adalah bisphosphonates yang mengandungi amino (zoledronate, ibandronate).

Senarai Dadah

Apabila memilih bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis, anda perlu mengetahui bukan sahaja nama mereka, tetapi juga beberapa ciri yang boleh menjejaskan keberkesanan rawatan.

Asid clodronic

Persediaan asid clodronic (disodium clodronate) generasi pertama tergolong dalam pembetulan tulang rawan dan metabolisme tulang dan adalah analog pyrophosphate semula jadi. Menghalang aktiviti osteoklas, mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum dan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Kos penyelesaian ialah kira-kira 5,000 Rubles. Harga tablet dan kapsul, yang termasuk asid clodronic, berbeza dari 9,000 hingga 11,000 rubles.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Asid Alendronic

Ubat-ubatan yang paling popular dan berpatutan untuk rawatan osteoporosis pasca menopause dan tidak ditentukan. Kos pakej 4 tablet 70 mg adalah kira-kira 500 Rubel.

    Bifosfonat asid Alendronic:
  • Alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Asid Zoledronic

Ubat ini adalah dari kumpulan perencat resorpsi tulang. Berkenaan dengan bifosfonat yang sangat berkesan yang bertindak pada tisu tulang. Persediaan berdasarkan asid zoledronic tidak menjejaskan proses mineralisasi dan sifat-sifat mekanik tulang. Kos lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi adalah dari 5800 hingga 9100 rubles.

    Persediaan berasaskan asid zoledronic:
  • Zoledronate;
  • Aklast;
  • Menyerap;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Asid ibandronic

Merawat bifosfonat generasi ketiga. Persediaan asid ibandronic (ibandronate natrium) adalah berkesan dalam osteoporosis, yang berkembang terhadap latar belakang penyakit ganas. Kos antara 4,200 hingga 14,000 rubel.

    Persediaan berasaskan asid ibandronic:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Apabila memilih ubat dari kumpulan bisphosphonate, perlu mengambil kira bukan sahaja diagnosis primer, tetapi juga penyakit yang berkaitan, kerana ini memberi kesan terhadap penilaian risiko kesan sampingan. Dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan ini boleh diterima dengan baik, tetapi di sesetengah pesakit sakit perut, ruam kulit, sakit otot dan sendi dicatatkan.

Ia juga perlu diingat bahawa bifosfonat meningkatkan risiko keradangan dan kerosakan erosif pada perut dan esofagus, oleh itu, ubat-ubatan ini hanya boleh diambil di bawah pengawasan perubatan.