Utama / Lutut

Kajian bifosfonat - ubat untuk rawatan osteoporosis

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Bisphosphonates - sekumpulan ubat yang mempunyai keupayaan untuk melambatkan pemusnahan tisu tulang. Arah utama penggunaan ubat-ubatan ini adalah rawatan penyakit yang disertai oleh peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang, seperti osteoporosis.

FOSAMAX adalah ubat osteoporosis pertama yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat 10 tahun lalu. Bifosfonat ini cepat mengembalikan tisu tulang dengan kesan sampingan yang minimum.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis apa-apa bentuk (utama dan menengah) ditetapkan sebagai ubat utama yang digunakan di tempat pertama (ubat baris pertama). Mereka sangat diperlukan dalam terapi, dan keberkesanannya adalah tinggi dan terbukti secara klinikal - mengambil bisphosphonates mengurangkan risiko keretakan tulang sebanyak 30-50%.

Marilah kita mempertimbangkan dengan lebih terperinci apa bisphosphonates, cara mereka bertindak, apakah ciri-ciri penggunaannya dan kemungkinan kesan negatif rawatan.

Mekanisme tindakan

Bisphosphonates memperoleh nama mereka kerana struktur molekulnya, termasuk dua fosfonat - sebatian organik yang mengandungi fosforus.

Perwakilan skematik molekul bisphosphonate

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat dengan kalsium dan menembusi tisu tulang, terkumpul dan berlarutan untuk masa yang lama. Di sana, bisphosphonates mengganggu kerja sel osteoklas khusus.

Osteoklas biasanya terlibat dalam proses fisiologi penyerapan dan pemusnahan (resorpsi) tisu tulang lama dan berfungsi serentak dengan osteoblas yang membentuk tisu tulang baru. Tetapi dengan osteoporosis, interaksi ini pecah: osteoblas "tidak mempunyai masa" untuk membuat tisu baru, dan osteoklas cepat memusnahkan yang lama, sehingga tulang menjadi lebih nipis dan menjadi rapuh.

Jika bifosfonat tertanam dalam tisu tulang, mereka mengurangkan aktiviti osteoklas, mengganggu pertumbuhan mereka, merangsang proses penghancuran sendiri osteoklas, dan menindas isyarat yang mencetuskan tindakan merosakkan mereka. Begitu juga dengan rawatan osteoporosis: tulang tidak tipis dan mempunyai masa untuk pulih.

Klik pada foto untuk membesarkannya

Jenis bifosfonat

Menurut komposisi mereka, bifosfonat dibahagikan kepada yang mengandungi nitrogen dan bebas nitrogen.

Ubat bebas nitrogen (generasi pertama)

Tidronat ubat ini, tiludronat, clodronat.

Nitrogen yang mengandungi ubat (generasi kedua)

Ini adalah ubat-ubatan pamidronate, alendronate, ibandronate. Dana ini lebih berkesan, yang terbaik di antaranya adalah zoledronat ubat moden, yang mengandungi dua atom nitrogen.

Zoledronate dan ibandronate mudah digunakan - zolendronate harus diambil hanya sekali setahun, dan ibandronate sekali sebulan (atau anda boleh memasukkan ibandronate secara intravena sekali seperempat).

Juga menghasilkan persediaan dua komponen yang mengandungi alendronate dan kalsium, atau alendronate dan vitamin D.

Kelebihan dadah

Banyak kajian menunjukkan bahawa penggunaan bisphosphonate yang berpanjangan membantu meningkatkan kepadatan tulang dan mengurangkan kemungkinan patah tulang. Mereka agak selamat, disokong dengan baik dan mempunyai sedikit kesan sampingan yang negatif.

Cons

Tetapi masih terdapat kelemahan kepada bifosfonat.

Kelemahan

  • Bioavailabiliti rendah - hanya sebahagian kecil ubat yang diambil oleh mulut menembusi ke tapak tindakan.
  • Kelemahan pentadbiran: untuk mengurangkan risiko kesan sampingan dadah, ia mesti diminum pada waktu pagi dengan ketat pada perut kosong, minum banyak air (250-400 ml), dan selepas mengambil selama sekurang-kurangnya 40 minit, anda tidak boleh makan atau berbaring.

Peraturan sedemikian untuk pesakit sukar dan melelahkan dengan cepat. Mengulas kajian pesakit, kebanyakan mereka enggan menjalani rawatan tetap dengan bifosfonat atau melanggar rejimen penerimaan (dan pelanggaran terhadap rejimen menyebabkan peningkatan kekerapan kesan sampingan).

Kesan sampingan

Kesan sampingan utama adalah kesan negatif pada saluran gastrousus.

Ubat boleh menyebabkan:

  • keradangan mucosal dan pembentukan erosions di esophagus bawah;
  • gastritis, hakisan, dan ulser perut;
  • pendarahan dari saluran GI atas;
  • sakit perut;
  • loya, mengurangkan selera makan;
  • pedih ulu hati;
  • kembung;
  • sembelit atau cirit-birit.

Rawatan osteoporosis boleh menyebabkan sakit kepala, sakit otot dan tulang.

Kemungkinan ruam kulit dan perkembangan reaksi alergi.

Rawatan osteoporosis jangka panjang dengan ubat-ubatan ini boleh membawa kepada hipokalsemia (menurunkan tahap kalsium dalam darah), jadi bisphosphonate mesti digabungkan dengan kalsium atau vitamin D (tetapi pada masa yang berbeza hari, memisahkan bisphosphonate dan kalsium atau vitamin D sekurang-kurangnya 2 jam).

Kesimpulannya

Bisphosphonates adalah ubat yang berkesan untuk rawatan osteoporosis.

Ingat bahawa ini adalah bahan ubat yang serius yang mempunyai kesan pelbagai rupa dan mengganggu proses kompleks badan manusia. Mereka adalah sangat diperlukan untuk rawatan, tetapi dalam keadaan tidak perlu diambil secara mandiri dan tidak terkendali. Rawatan dan pilih ubat yang optimum, tempoh kursus dan dos hanya perlu doktor anda (ini boleh menjadi pakar rheumatologi, endokrinologi, traumatologist).

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Rawatan dengan bifosfonat dalam osteoporosis: jenis ubat dan penggunaan

Dua puluh satu abad pertama telah membawa kita bukan sahaja kemajuan teknikal, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang menyumbang untuk menyelamatkan dan memfasilitasi kehidupan manusia. Ubat juga terkenal dengan penemuan sedemikian.

Sehingga kini, seperti penyakit berbahaya, sebagai osteoporosis, yang sebelum ini menyebabkan banyak orang mengalami kecacatan awal, telah berjaya disesuaikan dengan ubat bifosfonat terkini.

Osteoporosis sebagai penyakit tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih nipis, kehilangan kepadatan, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang.

Tahap pertama penyakit ini dianggap sebagai sedikit kehilangan kekuatan, yang disebut osteopenia, maka itu berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berakar, karena itu mudah terkena tekanan mekanik dan cedera. Osteoporosis membawa kepada keretakan tulang kerap, walaupun dengan titisan kecil dan benjolan.

Komponen utama yang membentuk kerangka bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangan terganggu dan risiko kerosakan meningkat, seperti retakan - patah tulang pelvis; pemusnahan - patah kerana mampatan vertebra.

Terdapat kes-kes apabila pesakit untuk masa yang lama tidak mengetahui kehadiran penyakit itu. Selalunya penyakit ini berlaku dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Gejala berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

  • sakit terus-menerus diselaraskan di tapak kecederaan;
  • scoliosis, sikap lemah;
  • mengurangkan pertumbuhan;
  • keretakan yang kerap disebabkan oleh pendedahan ringan berlaku terutamanya dalam tulang rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
  • penyembuhan tulang yang perlahan.

Ubat bifosfonat kumpulan

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang direka untuk mencegah penipisan tisu tulang. Nama kelas ubat ini diterima kerana kandungan dua phosphanates. Di tulang, mereka menghentikan pemusnahan hidroksiapatit - komponen mineral utama tulang.

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium terkumpul hanya dalam rangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan kumpulan ini dalam rawatan osteoporosis.

Mekanisme tindakan bifosfonat atau manfaat rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosfor organik, manfaatnya untuk rawatan:

  • Selepas permulaan mengambil pil, bahan ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat mereka menyimpan unsur di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
  • Menembusi ke dalam komposisi rangka, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan biasa, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblast - tugasnya ialah pembentukan tisu tulang baru.
  • Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini rosak, menyebabkan tulang menjadi berliang, telap dan rapuh.
  • Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti kedua berkurangan, pertumbuhan melambatkan, dan proses pemusnahan diri mempercepatkan. Rawatan ini mengakibatkan pengukuhan tulang dan pemulihan kawasan yang ditipis.

Aktiviti bandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai cara pertama dan utama. Apabila dia datang untuk berjumpa dengan doktor, dia mula mengisi sejarah perubatan, dan perkara pertama yang dilakukannya adalah melakukan tinjauan. Ia juga penting untuk menentukan punca penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Biasanya penyebab osteoporosis adalah:

  • gangguan saluran gastrousus yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet yang tidak seimbang, yang sangat kekurangan produk yang mengandungi kalsium;
  • kekurangan vitamin D dalam badan;
  • penyakit endokrin dan permulaan menopaus awal;
  • nisbah jisim badan yang berkurangan atau gaya hidup yang berlebihan berat badan;
  • kecacatan kerangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
  • penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
  • Tempoh pemulihan yang panjang selepas patah tulang.

Analisis dan kajian

Sekiranya osteoporosis disyaki, ujian berikut ditetapkan:

  • densitometry - sinaran ultrasound atau sinaran x-ray;
  • pengimbasan radioisotop pada rangka;
  • trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
  • penentuan tahap enzim tiroid.

Juga bagi pelantikan bisphosphonates penyelidikan yang ditetapkan. Ujian darah memberi peluang untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari urat, dan kemudian meneruskan kajian senarai parameter:

  • Osteocalcin - zat kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan kehadiran penyakit ini.
  • Fosforus bukan organik yang melebihi kandungannya menunjukkan pelanggaran.
  • Kalsium adalah elemen utama tisu tulang, jika jumlahnya lebih daripada normal, maka pesakit mempunyai hiperparatiroidisme, jika kandungan kurang, maka ini adalah manifestasi rickets atau osteomalacia.
  • Penanda D-Cross Lap menandakan jumlah bahan yang boleh dipisahkan, paras yang tinggi adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
  • Enzim alkali fosfatase dalam nilai yang melebihi penunjuk standard menunjukkan gangguan tulang.

Urinalisis membantu menentukan fosforus bukan organik dan DPID. Kelebihan menunjukkan lebihan vitamin D, riket, garam dalam buah pinggang, patah tulang. Penurunan ini menunjukkan kehadiran proses atrophik, lesi sekunder atau acromegali dan keperluan untuk menerima bisphosphonates.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data metabolisme di tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah unsur surih tisu tulang dalam air kencing pesakit.

Menetapkan ujian untuk pelantikan doktor bisphosphonate, menurut hasil densitometry, aduan, gejala dan manifestasi penyakit. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah yang paling bermaklumat untuk mendiagnosis dan memantau kesan terapeutik.

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bisphosphonate yang mempengaruhi osteoklas dengan cara yang berbeza:

  • generasi pertama - tanpa nitrogen;
  • generasi baru (baru) mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - bebas nitrogen

Ubat-ubatan ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan pentadbiran lisan, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Adalah disyorkan untuk menemani pentadbiran bisphosphonates dengan kompleks kalsium dengan magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronat mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan kepadatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium melambatkan kerja osteoblas. Tangkai dadah boleh didapati dalam bentuk tablet, harga antara 450 hingga 600 rubel setiap pek.

Etidronate terutamanya digunakan pada wanita semasa menopaus, juga digunakan dalam rawatan metastasis dalam kanser, membantu mengembalikan dan mengekalkan tisu tulang:

  • Phospotech - dalam bentuk penyelesaian. Kos kira-kira 800 Rubles.
  • Ksiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harga adalah 550 - 760 Rubles.
  • Ksikrem - dalam bentuk krim. Harga antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan kemusnahan dan mempercepatkan penjanaan semula:

  • Syndronate - pil. Harga dari 2000 hingga 10,000 rubel.
  • Clodronate - kapsul. Kos 3500 rubel.
  • Diphosphon - kapsul. Harga dari 4 150 rubel.
  • Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - yang mengandungi nitrogen atau aminobisfosfonat

Bifosfonat moden berbeza dari pendahulunya dengan komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan oleh industri farmaseutikal tidak lama dahulu:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Ia harganya daripada 1590 rubel.
  • Bonviva - 1 jarum suntikan dengan 3 ml larutan. Ia harganya daripada 4960 rubel.
  • Bondronat - 28 tablet setiap 50 mg, 1 suntikan 2 ml setiap satu. Kos 5350 rubel.
  • Asid ibandronic dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Kos 1500 rubel.

Asid Zoledronic dibezakan oleh tindakan selektif yang mempunyai kesan ke atas tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini boleh didapati dalam persiapan seperti:

  • Zometa - botol untuk suntikan. Kos 10,100 rubel.
  • Teva zoledronate - suntikan. Kos 1190 rubel.
  • Menyerap - dalam bentuk suntikan. Kos 5960 rubel.
  • Aklast - suntikan. Mereka kos 3850 rubel.

Natrium Alendronat adalah pengawal selia metabolik bukan steroid pada tulang yang memastikan perkembangan rangka yang betul, analog:

  • Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 Rubles.
  • FOSAMAX - tablet. Kos 500 Rubles.
  • Tevanat - pil. Kos 890 rubel.
  • Ostepar - tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan bisphosphonates yang berpanjangan menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membolehkan anda membandingkan keberkesanan klinikal bifosfonat berkenaan dengan pencegahan patah tulang yang berkaitan dengan osteoporosis.

Dadah Denosumab

Denosumab adalah ubat yang mengandungi sepenuhnya antibodi manusia (lgG2) dan digantikan oleh bisphosphonates. Mekanisme tindakan bahan ini mempunyai keupayaan untuk menghalang fungsi osteoklas yang menghancurkan struktur tulang lama.

Dadah berasaskan Denosumab:

  • Ia menjadikan tulang lebih kuat, meningkatkan kepadatan, sehingga melindungi tulang dari patah tulang. Dihasilkan di bawah nama Proli, di negeri Puerto Rico, kos ubat di Rusia adalah purata 15580 Rubel.
  • Rawatan itu dilakukan dengan memperkenalkan penyelesaian di bahagian paha dan abdomen di bawah kulit, kursus itu setiap enam bulan.
  • Ia digunakan pada risiko keretakan yang tinggi, dalam hal penggunaan cara lain tidak mungkin.

Arahan penggunaan bisphosphonates

Tidak ada peraturan khusus untuk mengambil bifosfonat, ada cadangan umum yang mesti diikuti. Jika tidak, hasil rawatan mungkin berbeza daripada jangkaan, serta risiko tindak balas yang tidak diingini dalam badan.

Menurut arahan rasmi, bifosfonat seharusnya digunakan seperti berikut:

  • Makan bisphosphonates harus pada perut kosong, tidak lewat daripada setengah jam sebelum makan.
  • Untuk mengelakkan kerosakan pada membran mukus perut, untuk beberapa lama selepas mengambil ubat, anda perlu berada dalam kedudukan mendatar, ketidakpatuhan dengan keadaan ini akan membawa kepada refluks.
  • Anda perlu minum ubat dengan banyak air.
  • Suntikan dengan penyelesaian bisphosphonates mestilah layak.

Arahan yang lebih terperinci untuk bifosfonat boleh diperolehi daripada doktor yang hadir, peraturan pentadbiran am juga ditetapkan dalam arahan untuk ubat.

Contraindications

Contraindications wujud untuk semua ubat, bisphosphonates tidak terkecuali, anda harus menolak untuk menggunakan bisphosphonates atau memberi perhatian kepada penggunaannya dalam kes berikut:

  • pemburukan penyakit gastrousus, predisposisi ke rupa gastrik;
  • tempoh kehamilan dan laktasi dan masa kanak-kanak dan remaja;
  • kegagalan buah pinggang;
  • pelanggaran duodenum, ulser gastrik;
  • disfungsi menelan, gangguan dalam patensi esofagus;
  • tahap kalsium darah rendah;
  • kekurangan vitamin D dalam badan.

Kesan sampingan

Kerosakan kepada tubuh pesakit atau kesan sampingan bisphosphonates termasuk:

  • keradangan mukosa gastrik dan pendarahan dalam saluran pencernaan, kerengsaan duodenal;
  • loya dan muntah, sakit perut, kembung dan kembung, sembelit;
  • migrain dan otot dan sakit sendi;
  • gangguan buah pinggang akut dan hepatik;
  • pengurangan kalsium dalam darah;
  • reaksi alergi.

Keserasian dengan bahan lain

Keserasian bifosfonat dengan ubat:

  • Tablet anti-radang bukan hormon meningkatkan kemungkinan kerengsaan gastrousus dan pendarahan.
  • Dadah diuretik gelung boleh menyebabkan penurunan jumlah magnesium dan kalsium dalam darah.
  • Aminoglycodyses meningkatkan kesan toksik pada hati dan buah pinggang.
  • Produk alkohol dalam kombinasi dengan bisphosphonates mengancam perkembangan komplikasi.

Rawatan Osteoporosis tanpa bifosfonat

Matlamat utama terapi osteoporosis adalah untuk mengurangkan pemusnahan tisu tulang dan meningkatkan pemulihannya:

  • Untuk rawatan, persediaan hormon digunakan, kompleks vitamin - mineral, kalcitonin.
  • Untuk meningkatkan pertumbuhan struktur tulang, bioflavonoid, kalsium D3, strontium dan sebatian fluorin disyorkan. Calcitonin dan estrogen menghalang pemusnahan rangka.
  • Cara jenis hormon dipilih secara individu, dengan mengambil kira jenis kelamin, usia dan ciri pesakit.
  • Gimnastik perubatan dan makanan khas, termasuk produk yang mengandungi kalsium, fosforus, dan vitamin D, diberikan sebagai langkah sokongan tambahan.

Dr. Myasnikov mengenai biophosphonates

Dr. Alexander Myasnikov mengesahkan keberkesanan bisphosphonates dalam rawatan osteoporosis, dan menasihatkan penggunaannya dalam kes penyakit. Mereka membantu untuk menguatkan tulang, menghalang kemusnahan mereka, tetapi rawatan harus disokong oleh penggunaan kalsium dalam bentuk tablet, serta makanan.

Calcium bifosfonates nama dadah

Bisphosphonates adalah ubat yang mengawal metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga dipanggil diphosphonates, kerana ubat ini mengandungi dua asid fosfonik (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Petunjuk utama untuk menetapkan bisphosphonates adalah osteoporosis, penyakit tulang yang disebabkan oleh proses metabolik terjejas dan kekurangan kalsium dan ditunjukkan oleh kerapuhan tulang yang meningkat. Senarai ubat dari kumpulan bifosfonat, sifat farmakologi mereka, nama perdagangan dan ciri aplikasi boleh didapati di bawah.

Biophosphate apa itu

Bisphosphonates (kadang kala dipanggil biophosphates) untuk rawatan patologi sistem muskuloskeletal yang digunakan baru-baru ini. Kajian berskala besar mengenai sifat-sifat farmakologi kumpulan ubat ini dijalankan hanya pada pertengahan abad kedua puluh, dan ubat pertama yang mengandung difosfonat dan mampu menghentikan pemusnahan tulang dikeluarkan pada tahun 1990 (Fosamax ubat).

Mekanisme utama bisfosfonat adalah apa yang dipanggil "pembekuan metabolik". Tisu tulang dalam tubuh manusia terbentuk oleh osteosit - sel-sel yang timbul dalam proses perkembangan tulang akibat pembebasan bahan antara sel. Bahan ini dipanggil matriks. Matriks disintesis oleh osteoblas - sel-sel tulang yang dipanggil "muda", yang kemudiannya dimeteraikan dalam bahan selular, membentuk osteosit matang.

Metabolisme tulang dilakukan bukan sahaja oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel gergasi yang mengandungi kira-kira 20 nukleus jarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan pemusnahan kolagen. Hasil peningkatan aktiviti osteoklas adalah pengurangan dan penipisan tisu tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam perkembangan osteoporosis.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung kepada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tulang tulang sentiasa dikemas kini dengan bantuan sel-pembina osteoblas dan antagonis mereka - osteoklas, yang berfungsi sebagai pemakai. Dalam organisma yang sihat, bilangan mereka dan sel-sel lain adalah kira-kira pada tahap yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini membawa kepada akibat yang serius - osteoporosis.

    Tindakan farmakologi bifosfonat ditentukan oleh sifat berikut:
  1. mengikat kalsium dan menyemai tisu tulang;
  2. mengurangkan kepekaan tulang kepada osteoklas;
  3. melambatkan pelalian kalsium dari tisu tulang.

Petunjuk untuk digunakan

    Tanda-tanda utama untuk menetapkan kumpulan ubat ini ialah:
  • osteoporosis;
  • cacat ostosis (osteitis);
  • patologi utama kelenjar parathyroid, di mana tahap kalsium dalam darah meningkat dan pengeluaran hormon yang mengawal metabolisme kalsium-fosforus dirangsang;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis imperfecta);
  • penyakit lain yang disertai oleh kehilangan tulang pesat (termasuk pesakit yang berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bisphosphonates mungkin dibenarkan dalam rawatan osteoporosis postmenopause dalam kes-kes di mana terapi estrogen konvensional dikontraindikasikan. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bisphosphonate sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang sama pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkelasan (pelepasan kalsium).

Bisphosphonates juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan pesakit dengan pelbagai myelomas akibat gangguan dalam fungsi sel plasma sumsum tulang (kanser sel plasma). Dalam sesetengah kes, penggunaan ubat-ubatan ini untuk metastase tulang adalah wajar, tetapi apabila memilih dos yang berkesan, perlu mengambil kira pesakit tersebut mempunyai peningkatan risiko osteonecrosis rahang.

Bifosfonat mendapat faedah dan bahaya

Rawatan dengan bisphosphonates masih menjadi subjek penyelidikan, kontroversi, dan pelbagai kajian.

    Antara kelebihan ubat-ubatan ini adalah:
  1. peningkatan ketumpatan tulang;
  2. pengurangan risiko fraktur (diperhatikan dalam 30-50% pesakit);
  3. toleransi yang baik;
  4. kehilangan fungsi resorptive tulang.

Walaupun begitu, ubat-ubatan juga mempunyai banyak minus. Yang paling ketara adalah keberkesanan purata (hanya satu pertiga daripada pesakit yang berjaya mencapai dinamik positif), kerana ubat-ubatan ini mempunyai bioavailabiliti rendah - tidak lebih daripada 25%. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan kesan sampingan meningkat, jadi selepas 3-5 tahun rawatan diperlukan untuk mencari alternatif pilihan.

Kaedah Kemasukan

Satu lagi kelemahan bifosfonat adalah ketidakselesaan penggunaan. Untuk mengelakkan kerosakan pada esofagus atas, pesakit tidak perlu mengambil posisi serong dan mendatar selama 40 minit selepas mengambil pil. Yang sama tidak boleh makan apa-apa dan minum. Bisphosphonates perlu diambil dengan ketat pada perut kosong pada waktu pagi.

Perangkaan menunjukkan bahawa ia adalah keperluan seperti ini untuk kemasukan yang menyebabkan ramai orang melanggar prosedur rawatan yang ditetapkan atau berhenti meminum dadah. Pesakit yang memerlukan rawatan dengan bifosfonat perlu sedar bahawa ketidakpatuhan terhadap arahan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan beberapa kali.

Bifosfonat generasi pertama, kedua dan ketiga

    Terdapat beberapa generasi ubat:
  1. Persiapan generasi pertama adalah bisphosphonate sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum tindakan ubat-ubatan ini agak sempit daripada nitrogen, tetapi bagaimanapun, keberkesanan rawatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi.
  2. Persediaan generasi kedua - bisphosphonates yang mengandungi nitrogen atau diphosphonates (alendronate, risedronate, pamidronate). Dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan kecekapan tinggi.
  3. Persediaan generasi ketiga adalah bisphosphonates yang mengandungi amino (zoledronate, ibandronate).

Senarai Dadah

Apabila memilih bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis, anda perlu mengetahui bukan sahaja nama mereka, tetapi juga beberapa ciri yang boleh menjejaskan keberkesanan rawatan.

Asid clodronic

Persediaan asid clodronic (disodium clodronate) generasi pertama tergolong dalam pembetulan tulang rawan dan metabolisme tulang dan adalah analog pyrophosphate semula jadi. Menghalang aktiviti osteoklas, mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum dan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Kos penyelesaian ialah kira-kira 5,000 Rubles. Harga tablet dan kapsul, yang termasuk asid clodronic, berbeza dari 9,000 hingga 11,000 rubles.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Asid Alendronic

Ubat-ubatan yang paling popular dan berpatutan untuk rawatan osteoporosis pasca menopause dan tidak ditentukan. Kos pakej 4 tablet 70 mg adalah kira-kira 500 Rubel.

    Bifosfonat asid Alendronic:
  • Alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Asid Zoledronic

Ubat ini adalah dari kumpulan perencat resorpsi tulang. Berkenaan dengan bifosfonat yang sangat berkesan yang bertindak pada tisu tulang. Persediaan berdasarkan asid zoledronic tidak menjejaskan proses mineralisasi dan sifat-sifat mekanik tulang. Kos lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi adalah dari 5800 hingga 9100 rubles.

    Persediaan berasaskan asid zoledronic:
  • Zoledronate;
  • Aklast;
  • Menyerap;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Asid ibandronic

Merawat bifosfonat generasi ketiga. Persediaan asid ibandronic (ibandronate natrium) adalah berkesan dalam osteoporosis, yang berkembang terhadap latar belakang penyakit ganas. Kos antara 4,200 hingga 14,000 rubel.

    Persediaan berasaskan asid ibandronic:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Apabila memilih ubat dari kumpulan bisphosphonate, perlu mengambil kira bukan sahaja diagnosis primer, tetapi juga penyakit yang berkaitan, kerana ini memberi kesan terhadap penilaian risiko kesan sampingan. Dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan ini boleh diterima dengan baik, tetapi di sesetengah pesakit sakit perut, ruam kulit, sakit otot dan sendi dicatatkan.

Ia juga perlu diingat bahawa bifosfonat meningkatkan risiko keradangan dan kerosakan erosif pada perut dan esofagus, oleh itu, ubat-ubatan ini hanya boleh diambil di bawah pengawasan perubatan.

Penggunaan bisphosphonates untuk merawat osteoporosis

Bisphosphonates - sekumpulan ubat yang digunakan untuk merawat osteoporosis. Patologi ini dicirikan oleh penurunan kekuatan tulang dan peningkatan risiko patah tulang. Penyakit ini sering berlaku pada wanita selepas menopaus.

Bisphosphonates menghalang proses semulajadi pemusnahan tulang, yang membawa kepada penstabilan strukturnya. Terdapat pelbagai jenis pengeluaran dadah, yang membolehkan penggunaan kaedah yang berbeza dan kekerapan pengenalan mereka.

Dadah kepunyaan kumpulan bisphosphonate, yang dihasilkan dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk pentadbiran intravena. Terdapat pelbagai dos yang membolehkan anda mengambilnya dengan frekuensi yang berbeza (setiap hari, mingguan, bulanan, setiap tiga bulan atau sekali setahun). Produk gabungan boleh didapati, yang juga termasuk vitamin D.

Senarai dan nama bisphosphonates yang digunakan dalam rawatan osteoporosis:

Bisphosphonates adalah pilihan pertama untuk osteoporosis. Manifestasi utama penyakit ini patah patologis. Mereka adalah disebabkan kerapuhan tulang dan berlaku dengan kesan minima, contohnya, apabila jatuh dari ketinggian pertumbuhannya. Kerosakan pada leher femoral, badan vertebra dan bahagian yang melampau dari tulang radial adalah ciri penyakit ini. Pelokalan lain jarang berlaku.

Penyebaran osteoporosis meningkat pada wanita menopaus dan pada lelaki dengan penurunan yang berkaitan dengan usia dalam tahap hormon seks. Penyakit ini berlaku dengan patologi endokrin dan pengambilan glucocorticoids yang berpanjangan. Dalam semua kumpulan ini, pentadbiran bifosfonat prophylactic adalah mungkin.

Dengan kecederaan vertebral, pertumbuhan berkurang, rasa sakit terganggu. Melanggar integriti leher femoral pada separuh kes menyebabkan kecacatan dan meningkatkan kematian di kalangan orang tua. Rawatan penyakit yang tepat pada masanya dan berkesan melalui sekumpulan bisphosphonate meningkatkan kualiti dan umur panjang pesakit.

Semasa terapi osteoporosis, ubat yang mengandungi kalsium diperlukan untuk diambil dalam dos harian 500-1000 mg dan vitamin D dalam jumlah 800 IU.

Di dalam tubuh manusia, tisu tulang sentiasa diperbaharui. Apabila mengambil bifosfonat dan kalsium, proses kemusnahannya menjadi perlahan. Tiada kesan yang signifikan terhadap pembentukan persediaan tisu baru. Semasa rawatan, ketumpatan mineral tulang meningkat pada tulang belakang dan pinggul lumbar, yang mengurangkan kemungkinan patah tulang.

Mengurangkan risiko patah apabila menggunakan bifosfonat berbeza selama tiga tahun:

Sebelum menggunakan ubat, perlu mempelajari arahan untuk kegunaannya. Sebelum pelantikan bifosfonat menentukan jumlah kalsium dan vitamin D dalam darah. Kekurangan mereka dipenuhi dengan makanan dan ubat. Periksa fungsi buah pinggang - lihat kadar penapisan kreatinin dan glomerular. Petunjuk untuk penggunaan dadah adalah:

  • patah patologi pada wanita selepas menopaus dan lelaki lebih daripada 70;
  • patah leher femoral;
  • patah tulang mampatan vertebra;
  • penurunan ketumpatan mineral tulang dengan densitometry;
  • risiko keretakan yang tinggi, dikenal pasti menggunakan skala khas persatuan osteoporosis antarabangsa, FRAX;
  • tahap tinggi kalsium dalam darah - hiperkalsemia, yang berlaku di latar belakang adenoma paratiroid, dos berlebihan vitamin D.

Dalam wanita menopause, penggunaan propylylic 70 mg alendronate dan 35 mg risedronate dua kali sebulan adalah mungkin. Selepas rawatan pembedahan pada patah tulang belakang, ia terlebih dahulu lebih baik untuk menetapkan asid zoledronic.

Tablet diambil pada perut kosong 1 jam sebelum makan. Mereka tidak dikunyah, dibasuh dengan segelas air tulen tanpa gas. Minuman lain mengurangkan penyerapan dan ketersediaan bisphosphonate. Anda tidak boleh menduduki kedudukan mendatar selama setengah jam selepas mengambil ubat. Kegagalan untuk mengikuti cadangan boleh mengakibatkan kerosakan kepada mukosa esofagus - esophagitis.

Densitometry dilakukan setiap tahun untuk menilai keberkesanan rawatan, di mana ketumpatan mineral tulang diperiksa.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis

Walaupun fakta bahawa orang mengalami osteoporosis pada setiap masa, penyakit ini mula-mula dijelaskan pada tahun 1925 sahaja. Walau bagaimanapun, tidak mungkin untuk mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, sehingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara untuk mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menerangkan sifat pencairan kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984.

Untuk rawatan osteoporosis, bisphosphonates adalah ubat pilihan, mereka ditetapkan sebagai rawatan utama untuk penyakit ini. Mereka tergolong dalam cara yang mampu melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah dibuktikan berulang kali oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bisphosphonates untuk patologi yang disertai oleh kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko fraktur.

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia sentiasa dikemas kini, manakala dua jenis sel menyokong peraturan diri. Osteoblast (diterjemahkan dari bahasa Greek - bercambah, menembak) - sel tulang baru yang terdapat di tapak pemusnahan dan pemulihan. Osteoblas tulang yang berkembang muda diliputi dengan lapisan berterusan.

Osteoklas mengeluarkan sel tulang dengan melarutkan komponen mineral dan memusnahkan kolagen. Biasanya, bilangan osteoklas dikawal oleh pemusnahan diri mereka, tetapi pada pelbagai gangguan dalam badan, homeostasis terganggu dan menjadi perlahan - akibatnya, osteoklas mula menguasai lebih banyak osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan untuk menstabilkan homeostasis (regulasi diri) dan memulihkan nisbah normal pemulihan dan kemusnahan. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini bertindak sebagai analog struktur pengawal selia alam metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Di samping itu, tindak balas kimia bisphosphonates dan kalsium menghalang pemendapan garam kalsium dalam sendi dan tisu lembut.

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan menembusi tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditindas, dan homeostasis dinormalisasi - terima kasih kepada ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaannya untuk sembuh sendiri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Dadah dihasilkan berdasarkan dua phosphonate PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel osteoklas. Bocosfonat bukan nitrogen adalah ubat-ubatan generasi pertama, dan kemudiannya menghasilkan ejen yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dibuat berdasarkan asid ibandronic dan zoledronic, tetapi belum mendapat pengedaran massa.

Senarai dana bukan nitrogen generasi pertama termasuk ubat berikut:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Sodium etidronate (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Pada masa ini, bisphosphonates yang mengandungi nitrogen paling biasa digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Asid ibandronic - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kunci terapi osteoporosis yang berjaya dengan bisphosphonates adalah permulaan yang tepat pada masanya, kerana ia selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan kepada pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BF kepada pesakit dari kumpulan pada peningkatan risiko mengembangkan osteoporosis dan patah tulang.

Kepada siapa yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan ubat-ubatan BF sentiasa individu dan bergantung kepada keputusan pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, penunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah membangunkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita menopause, mengikut mana petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates adalah pengurangan dalam indeks T hingga -2.5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Negara memperluas kesaksian dengan menambah yang berikut kepada mereka:

  • patah leher atau tulang belakang femoral, yang dikenal pasti oleh kaedah klinikal atau morfologi;
  • patah tulang yang tipikal untuk osteoporosis, yang berlaku sebelum ini terhadap latar belakang jisim tulang yang berkurang, pada -1
  • pengurangan indeks T ke -2.5 dan ke bawah, dengan syarat tiada OD menengah;
  • osteopenia pada pesakit yang mempunyai pesakit berisiko tinggi dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ejen yang mengandungi nitrogen dipanggil aminobisfosfonat dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid Zoledronic

Dadah berdasarkan asid zoledronic mempunyai banyak nama perdagangan dan mempunyai kesan terpilih pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini ialah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang.

Apabila menggunakan zoledronate, kalsium dikeluarkan dari tisu tulang dan pemulihan kawasan yang rosak. Ubat tersebut ditetapkan dalam bentuk infus intravena untuk pentadbiran perlahan. Skim terapeutik bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infusi pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid ibandronic

Asid ibandronic merupakan penghambat resorpsi tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis postmenopausal. Ia boleh digunakan dalam bentuk tablet atau intravena. Ambil pil selama setengah jam sebelum makan dan ubat lain.

Selepas mengambil ubat disyorkan untuk menjadi tegak selama satu jam. Pesakit yang mengalami luka esofagus, yang menyebabkan kelewatan pengosongan, ubat asid ibandronic ditadbir secara intravena dan hanya dalam keadaan hospital.

Asid Alendronic

Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang, mempromosikan pembentukan sel-sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihydrate alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini ialah Alendronate, yang boleh didapati dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronat diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan pagi. Ia dibenarkan untuk mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal daripada dalam 2 jam. Apabila ditelan, kira-kira 80% daripada alendronat mengikat protein darah dan diedarkan secara sama rata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana pengumpulannya berlaku. Kepekatan natrium alendronat dalam darah cepat berkurangan, dan bahan memasuki tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate adalah berkesan dalam osteoporosis pada wanita (postmenopausal) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan untuk digunakan

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya ditetapkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki untuk kesihatan. Bahan terapeutik yang merupakan sebahagian daripada BF, boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Persiapan diambil pada waktu pagi pada perut kosong, tidak membersihkan, tidak mengunyah dan mencuci dengan air yang cukup mudah. Kopi, jus buah-buahan dan minuman susu mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan hampir separuh. Sekurang-kurangnya sejam selepas mengambil pil, adalah perlu untuk mengekalkan kedudukan menegak untuk mengelakkan kesan traumatik pada membran mukosa esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, kalsium dan / atau vitamin D adalah disyorkan, tetapi anda harus ingat tentang selang 2-3 jam antara mengambil ubat yang berbeza. Pentadbiran BF secara intravena dijalankan dengan perlahan, melalui kaedah titisan selama beberapa jam. Pentadbiran terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya berbahaya pada latar belakang hiperkalsemia.

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bisphosphonates adalah:

  • kehamilan dan laktasi;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intolerans individu.

Walaupun regimen dan rejimen dos diperhatikan, kesan sampingan ubat mungkin berlaku. Berikut adalah yang paling sering dicatat:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala-gejala diskrit (pernafasan, sembelit);
  • berulang artikular, berotot, dan sakit kepala;
  • hypocalcemia;
  • reaksi alergi;
  • fungsi buah pinggang yang tidak normal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling serius adalah fibrillation (penyesuaian irama kardiak), osteonecrosis rahang, dan patah pinggang subversif. Risiko komplikasi seperti ini berkurangan dengan skim terapeutik yang direka dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian Dadah

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid BF meningkatkan kesan merengsa pada membran mukus saluran gastrousus;
  • Gabungan diuretik BF dan gelung ketara meningkatkan risiko hipokalsemia dan hypomagnesemia - penurunan tajam dalam tahap kalsium dan magnesium dalam tubuh berlaku;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglycosides meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bocosfonat mudah

Bocphosphonates mudah adalah ubat-ubatan yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Bermula dari generasi pertama BF dan menjalani pertukaran intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphate (ATP). Asid ini adalah sumber utama tenaga sel. Baphosfonat tanpa nitrogen menghalang pengeluaran enzim sel yang bergantung kepada ATP, yang mengakibatkan kematian osteoklas.

Tiludronate boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang untuk osteoporosis diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan. Resepsi dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas.

Clodronate dengan ketara memperlahankan resorption tulang, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia ditetapkan untuk osteoporosis, metastasis tulang yang ganas (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pentadbiran lisan dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi harus diambil sekaligus. Isi ampul adalah pra-campuran dengan 500 ml saline atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan degenerasi tulang. Ubat ini terdapat dalam tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa produk yang boleh digunakan pada zaman kanak-kanak.

Etidronate biasanya ditetapkan dalam kombinasi dengan kalsium, vitamin D dan magnesium. Tanda-tanda untuk digunakan adalah osteoporosis dan penurunan jisim tulang di hadapan rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapeutik berkisar antara dua hingga tiga bulan, dan selepas sebulan setengah ia diulang. Dos yang dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Dalam kes penurunan kepadatan tulang mineral dalam arthritis rheumatoid, etidronate ditetapkan pada dos 5-10 mg / kg dan diminum selama sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat itu, disyorkan untuk mengambil sejumlah produk yang mengandungi kalsium yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan termasuk beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bisphosphonates hari ini adalah ubat yang dilantik terlebih dahulu. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat melambatkan penyerapan tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi.

Bifosfonat untuk rawatan osteoporosis: senarai ubat yang berkesan

Bisphosphonates adalah bahagian penting terapi osteoporosis kerana mereka mengurangkan risiko komplikasi sebanyak separuh. Tetapi ubat-ubatan ini mempunyai kelebihan dan kekurangan, yang mesti dikaji sebelum rawatan.

Mekanisme tindakan

Bifosfonat mengandungi 2 fosfonat (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Mereka dikaitkan dengan kalsium dan menembusi tulang. Mereka cenderung untuk mengumpul di dalam tisu tulang.

Ciri penting alat-alat ini adalah bahawa mereka menghalang penembusan bahan-bahan yang merosakkan ke dalam tulang, oleh kerana itu mereka mencegah kekalahannya. Mereka menghalang tindakan merosakkan osteoklas dan mempromosikan pertumbuhan osteoblas yang terlibat dalam proses pembentukan tisu tulang baru. Akibatnya, tulang menjadi lebih kuat, lebih cepat dipulihkan.

Pengkelasan

Bifosfonat untuk rawatan osteoporosis dibahagikan kepada 2 kumpulan:

  • mengandungi nitrogen;
  • tiada nitrogen dalam komposisi atau bisphosphonate mudah.

Nitrogen yang mengandungi dadah adalah ubat-ubatan generasi kedua dan ketiga. Mereka lebih berkesan dan lebih baik daripada bisphosphonate yang mudah. Sebagai contoh, ubat-ubatan berlainan hanya berkesan dengan penyakit Paget.

Nama-nama ubat dari kumpulan "bisphosphonates containing nitrogen" untuk rawatan osteoporosis:

  • Cara asid zoledronic. Ini adalah Zometa, Zoledronate. Mereka berkesan dalam bentuk osteoporosis progresif yang teruk. Ubat juga mempunyai kesan antitumor, secara selektif bertindak pada tisu tulang, serupa dengan komposisi pada grid tulang.
  • Asid dadahronata asid. Nama-nama ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah Ibandronat, Bonviva, Bondronat. Rawatan yang paling sesuai untuk wanita menopaus. Mereka mengurangkan kemungkinan osteoporosis dan patah patologi. Dadah mempunyai kesan terapeutik di metastasis.
  • Bermakna berdasarkan natrium alendronat. Penyediaan popular dari kumpulan bisphosphonate ini ialah Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Mereka memulihkan struktur tulang dan menormalkan proses metabolik, sesuai untuk lelaki dan wanita. Paling berkesan untuk osteoporosis sengaja, penyakit Paget dan hiperkalsemia yang berasal dari malignan.
  • Risedronate. Dadah popular adalah Actonel, Rizarteva, Rizendros. Berkesan dengan cacat osteitis.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis boleh didapati dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan. Ubat untuk rawatan dipilih secara individu untuk pesakit.

Senarai ubat dari kelas bisphosphonate mudah untuk osteoporosis:

Bahan aktif mungkin asid tiludronic, etidronate atau clodronate. Ubat adalah berkesan dalam hiperkalsemia, osteolisis, calcium oxalate dalam buah pinggang, penyakit Paget. Mereka menghalang metastasis tulang dalam kanser payudara.

Zolendronate

Alat ini boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan. Ia mudah digunakan, kerana ia diperkenalkan sekali setahun.

Tanda-tanda untuk digunakan adalah osteoporosis dan penyakit Paget. Anda tidak boleh menggunakan ubat untuk kepekaan individu dan disfungsi buah pinggang, serta untuk HB dan kehamilan.

Bondronat

Alat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan. Bahan aktif ialah asid ibandronic. Anda perlu minum 1 tablet pada perut kosong atau membuat satu suntikan sekali sebulan.

Apabila menggunakan penyelesaian, agen disuntik secara intravena dalam masa 15 minit.

Asid Alendronic

Boleh didapati dalam bentuk pil. Asid Alendronic adalah salah satu daripada bifosfonat yang mengandungi nitrogen yang paling kuat. Rakan-rakannya ialah Alendra, Ostalon, Ostemax dan Londromax.

Ia perlu mengambil tablet pada perut kosong selama 30 minit. sebelum makan sekali seminggu. Anda perlu minum ubat pada hari yang sama, jangan terlepas dos.

Ubat harus ditinggalkan dengan intoleransi individu, tahap kegagalan buah pinggang yang teruk dan kadar kalsium yang rendah dalam darah.

Asid clodronic

Analog adalah Clobier, Sindronai, Bonefos. Petunjuk untuk digunakan:

  • osteoporosis;
  • pemusnahan tulang yang disebabkan oleh sel-sel kanser;
  • pencegahan metastasis tulang;
  • hiperkalsemia onkologi.

Terdapat 2 bentuk pelepasan - tablet dan penyelesaian untuk pentadbiran infusorial.

Natrium Thinronate

Ubat itu tergolong dalam kumpulan bisphosphonate yang mudah. Analog - Pleostat dan Xidiphone. Petunjuk yang digunakan ialah osteoporosis, penyakit Paget, dan hiperkalsemia yang disebabkan oleh kanser atau batu oksalat di buah pinggang.

Natrium Etronat dibenarkan untuk kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Vitamin D, kalsium dan magnesium perlu diambil bersama dengan rawatan. Rejimen rawatan bergantung pada usia pesakit dan keparahan penyakit. Kursus ini adalah 2-3 bulan. Ia boleh diulang selepas rehat 1-2 bulan.

Clondronate

Bahan aktif disodium clodronate. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul dan penyelesaian. Petunjuk untuk digunakan:

  • osteolisis yang disebabkan oleh metastasis tulang atau pelbagai mieloma;
  • hiperkalsemia akibat metastasis tulang atau tumor malignan di tulang.

Dos yang ditetapkan oleh doktor. Kursus rawatan tidak lebih daripada 10 hari.

Tiludronat

Boleh didapati dalam bentuk pil. Sesuai untuk rawatan osteoporosis dan ubah bentuk osteodystrophy. Rejimen terapi - 1 tablet 2 jam sebelum atau selepas makan. Kursus rawatan adalah 3 bulan, maka anda perlu berehat dalam enam bulan.

Ibadronat natrium

Nama dadah lain adalah Ibandronic Acid, Bonviva, Boniva dan Bondronat. Selalunya, ubat ini ditetapkan untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis, yang timbul semasa menopaus.

Ia berkesan untuk metastase tulang dan kekurangan kalsium akibat proses tumor, sesuai untuk menguatkan tulang dan mencegah patah tulang.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan intravena.

Bagaimana hendak mengambil?

Dalam osteoporosis, bisphosphonates hanya perlu diambil pada perut kosong selama 30 minit. sebelum makan. Tablet tidak boleh dikunyah, ia mesti ditelan keseluruhan. Jika tidak, ulser mungkin terbentuk di dalam mulut.

Setelah mengambil borang tablet, anda mesti mengambil kedudukan menegak sekurang-kurangnya satu jam. Ini mengurangkan kesan negatif ke atas saluran gastrousus, mengurangkan kemungkinan ulserasi.

1.5 jam sebelum atau selepas mengambil ubat, anda tidak boleh makan produk tenusu dan kalsium. Larangan serupa dikenakan terhadap magnesium dan persiapan besi.

Bocphosphonates mudah perlu diambil bersama dengan kalsium dan vitamin D. Ia tidak boleh diterima untuk minum alkohol secara bersamaan dengan ubat-ubatan ini.

Semasa rawatan dengan bifosfonat, adalah penting untuk minum banyak cecair, anda perlu minum sejumlah besar cecair (dari 200 hingga 400 ml).

Semasa terapi, anda perlu mengawal fungsi buah pinggang, serta memantau tahap kalsium dalam darah. Dalam kes tidak boleh tidak melebihi dos, yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri. Jika tidak, kesan tidak dapat dipulihkan adalah mungkin.

Kesan sampingan

Walaupun keberkesanannya yang tinggi, bisphosphonates untuk osteoporosis mempunyai banyak kesan sampingan. Di latar belakang terapi jangka panjang, manifestasi yang tidak diingini seperti:

  • reaksi alahan dalam bentuk urtikaria, ruam kulit atau kejutan anaphylactic;
  • sakit kepala dan sakit otot;
  • kelemahan dan mengantuk;
  • menurunkan ketajaman penglihatan, sakit mata, konjungtivitis;
  • gejala ARVI (demam, menggigil, demam);
  • sakit perut, loya, sembelit, atau cirit-birit;
  • patah leher femoral;
  • hipokalsemia (terutamanya dengan ubat intravena);
  • osteonecrosis rahang (dalam rawatan dadah yang mengandungi nitrogen).

Reaksi buruk boleh meningkat dengan menggunakan ubat serentak dari kumpulan lain. Sebagai contoh, apabila menggunakan NSAIDs, terdapat beban pada saluran pencernaan, hipoksemia mungkin berlaku dalam rawatan diuretik gelung, dan peningkatan kerosakan buah pinggang yang beracun dengan terapi aminoglikosida.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ulser perut atau 12 ulser duodenal, patologi teruk sistem kardiovaskular. Kontraindikasi relatif adalah kegagalan buah pinggang.

Kelebihan dan kekurangan

Bisphosphonates berkesan walaupun dengan osteoporosis maju, apabila patah patologi berlaku. Mereka mempunyai beberapa kelebihan:

  • mengekalkan kalsium dalam tulang dan menyumbang kepada penyerapannya;
  • mempunyai kesan analgesik dan anti-tumor;
  • mengelakkan splicing sel malignan dengan struktur tulang;
  • menghalang pembentukan metastase tulang.

Satu kelebihan penting dalam penyediaan bisphosphonate untuk osteoporosis ialah kesan terapeutik selama 10 tahun. Mereka bertindak dengan cepat. Kepekatan ubat maksimum dicapai 1 jam selepas pentadbiran. Ubat juga agak selamat.

Antara keburukan adalah kelemahan berikut:

  • tempoh rawatan - kursus terapi untuk patah tulang dapat dari 2 hingga 5 tahun;
  • keperluan untuk mengambil ubat secara ketat pada perut kosong;
  • bioavailabiliti rendah.

Adalah ketidakselesaan kemasukan yang membawa kepada fakta bahawa pesakit menyimpang dari rejimen rawatan yang ditunjukkan oleh doktor, akibat kesan sampingan yang berlaku.

Analog

Analogi dana ini tidak wujud, kerana bisphosphonates adalah pengganti bahan semulajadi - pirofosfat.

Terdapat banyak nama ubat-ubatan ini, tetapi semuanya boleh didapati hanya dengan preskripsi. Ia perlu mematuhi sepenuhnya rejimen rawatan, maka anda boleh mendapatkan kesan terapeutik yang paling ketara dan mengurangkan kesan sampingan.