Utama / Lutut

Indomethacin (Indomethacin)

Penerangan pada 23 Jun 2016

  • Nama Latin: Indometacinum
  • Kod ATC: M02AA23
  • Bahan aktif: Indomethacin (Indomethacin)
  • Pengilang: Balkanfarma, AO Sopharma (Bulgaria); Berlin-Chemie (Jerman); JSC Biosintez, LLC Altfarm, JSC Akrihin, LLC Ozon (Rusia); CJSC Darnitsa, Health Ltd. (Ukraine)

Komposisi

Indomethacin (Indometacin) dimasukkan ke dalam komposisi semua bentuk perubatan sebagai bahan aktif di bahagian-bahagian yang berlainan jisim: 25 mg untuk tablet dan 50 mg atau 100 mg untuk suppositori (suppositori), gel dan salap.

Bahan-bahan tambahan ubat-ubatan mungkin berbeza-beza bergantung kepada pengilang, yang juga perlu diambil kira oleh doktor yang menetapkan ini atau ubat itu kepada pesakit.

Borang pelepasan

Indomethacin dibuat dalam bentuk:

  • tablet lisan nombor 10 hingga nombor 300;
  • lilin № 6-№ 50;
  • gel 40 gram;
  • salapan 10-40 gram.

Tindakan farmakologi

Anti-agregatif, analgesik, anti-radang, antipiretik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Indomethacin (Sopharma, Berlin Chemie, Balkanpharma, dan lain-lain) adalah turunan asid indole asetik dan kepunyaan kumpulan ubat NSAID yang dicirikan oleh tindakan antipiretik, anti-radang, anti-agregatif dan analgesik.

Keberkesanan ejen terapeutik ini dikaitkan dengan kesan perencatan (penghambatan) pada enzim COX (cyclooxygenase), yang membawa kepada penindasan transformasi metabolik asid arakidonik dan pengurangan sintesis prostaglandin. Juga salah satu kesan ubat ini adalah perencatan agregasi platelet.

Pentadbiran parenteral dan lisan Indomethacin mengurangkan keterukan kesakitan, terutamanya berkaitan dengan kesakitan sendi, kedua-dua gerakan dan rehat, mengurangkan manifestasi pembengkakan pagi sendi dan kekakuan mereka, serta peningkatan pergerakan. Kesan anti-radang berkembang selepas 5-7 hari rawatan.

Penggunaan luaran ubat ini membantu menghilangkan rasa sakit, mengurangkan bengkak dan melemahkan eritema, serta mengurangkan kekejangan sendi pagi dan meningkatkan aktiviti motor.

Apabila diberikan secara lisan, tablet indomethacin cepat diserap dari saluran pencernaan. Serum Cmax diperhatikan selepas 120 minit. Selepas peredaran semula enterohepatic, transformasi metabolik selanjutnya berlaku di hati. Dalam plasma, bahan aktif yang tidak berubah ditentukan dan produk metabolik yang tidak terikat - desbenzoyl, desmethyl, metmilit desmethyl-disbenzoyl. T1 / 2 purata berlangsung kira-kira 4.5 jam. Pengambilan 60% ubat, dalam bentuk bahan tidak berubah dan produk metabolik, dilakukan oleh buah pinggang dan 33%, dalam bentuk metabolit, oleh usus.

Suppositori rektum dicirikan oleh penyerapan pesat dalam rektum. Ketersediaan bio dengan laluan pentadbiran ini adalah 80-90%. Sekitar 90% bahan aktif terikat kepada protein serum. T1 / 2 berbeza-beza dalam masa 4-9 jam. Perubahan metabolik berlaku di hati. Sekitar 70% daripada ubat ini dikeluarkan oleh buah pinggang, kira-kira 30% oleh usus.

Petunjuk untuk digunakan

Indikasi untuk menggunakan Indometasin dalam bentuk tablet dan suppositori termasuk:

Gel indomethacin dan salap ditunjukkan untuk digunakan dalam:

  • myalgia;
  • proses keradangan trauma pada sendi dan tisu lembut;
  • sindrom artikular (termasuk manifestasi sakit gout, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, osteoarthritis);
  • sakit di tulang belakang;
  • neuralgia.

Contraindications

Tablet Indomethacin (Sopharma, Balkanpharma, dan sebagainya), serta Suppositori Indomethacin (Berlin Chemie, Sopharma, dan sebagainya) adalah kontraindikasi untuk pentadbiran apabila:

  • Penyakit Crohn;
  • kegagalan hati atau patologi hati yang aktif;
  • hipersensitivity;
  • kolitis ulseratif;
  • kehamilan;
  • asma bronkial;
  • menyusu;
  • rhinitis akut atau urtikaria, pada masa lalu disebabkan oleh mengambil NSAIDs;
  • hiperkalemia yang disahkan;
  • ulser gastrousus;
  • CKD (dengan CC kurang daripada 30 ml / min) atau patologi buah pinggang progresif;
  • pendarahan;
  • pembedahan pintasan arteri koronari baru-baru ini;
  • gangguan pembekuan darah;
  • kecacatan jantung kongenital;
  • gangguan darah (termasuk anemia dan leukopenia);
  • pada usia 14 tahun.

Di samping itu, Indomethacin 50/100 lilin (Berlin Hemi, Sopharma, dan sebagainya) dilarang untuk digunakan untuk:

Dengan berhati-hati, kedua-dua bentuk dos ubat harus ditetapkan untuk:

Gel dan salap untuk kegunaan topikal dikontraindikasikan dalam:

  • lesi kulit di kawasan permohonan;
  • III trimester kehamilan (sekiranya permohonan dadah di kawasan besar badan);
  • hipersensitivity;
  • pada umur 1 tahun.

Borang dos luaran yang ditetapkan dengan berhati-hati dalam:

  • apa-apa gabungan asma bronkial dengan sinus polyposis / paranasal hidung dan intoleransi NSAID;
  • I dan II trimester kehamilan;
  • keterukan ulser gastrousus;
  • menyusu;
  • gangguan pembekuan darah;
  • sehingga 6 tahun.

Kesan sampingan

Kesan Sampingan Apabila Menggunakan Tablet atau Lilin

  • petechiae;
  • leukopenia;
  • ecchymosis;
  • thrombocytopenia;
  • Sindrom DIC;
  • purpura;
  • anemia aplastik / hemolitik.
  • pekak;
  • gangguan persepsi visual;
  • gangguan pendengaran;
  • diplopia;
  • tinnitus;
  • sakit periorbital.
  • ginekomastia;
  • pendarahan faraj;
  • hyperhidrosis;
  • pasang surut;
  • epistaxis;
  • ketegangan / peningkatan kelenjar susu.

Selain itu untuk suppositori

  • penuaan kolitis;
  • kerengsaan membran mukus rektum;
  • tenesmus;
  • pemburukan buasir.

Kesan sampingan apabila menggunakan gel atau salap

  • fenomena alahan;
  • gatal-gatal / ruam di kawasan permohonan;
  • kekeringan / pembilasan kulit;
  • sensasi membakar;
  • manifestasi sistemik (dengan menggunakan berpanjangan);
  • Ekstraksi psoriasis (dalam kes terpencil).

Arahan penggunaan Indometasin (kaedah dan dos)

Tablet Indometasin, arahan penggunaan

Regimen dos ubat dalam bentuk tablet ditetapkan secara individu, dengan mengambil kira keterukan simptom negatif penyakit yang didiagnosis. Tablet diambil secara lisan secara langsung selepas makan atau semasa mengambilnya. Sebagai peraturan, dos harian awal sepadan dengan 25 mg, yang ditunjukkan akan diambil 2-3 kali setiap 24 jam. Dengan keberkesanan klinikal yang tidak memuaskan, dos harian perlu dua kali ganda (2-3 kali 50 mg). Maksimum setiap hari membenarkan pentadbiran dalaman 200 mg dadah. Selepas mencapai kesan yang memuaskan, terapi terus selama 4 minggu dengan dos yang sama atau berkurangan. Dalam kes rawatan yang berpanjangan, maksimum 24 jam boleh diambil 75 mg ejen terapeutik ini.

Untuk melegakan keadaan akut / parah, adalah mungkin untuk menggunakan suntikan indomethacin pada permulaan rawatan, dan kemudian bertukar kepada penggunaan tablet atau suppositori. Dalam kes kesakitan yang diperhatikan dalam organ penglihatan, anda boleh menetapkan titisan mata dengan bahan aktif yang sama (contohnya, Indocollir).

Candles Indomethacin, arahan penggunaan

Candles Indomethacin (Altfarm, Sopharma, dan lain-lain) digunakan untuk rektum (dalam rektum). Prosedur untuk pengenalan supositori hendaklah dilakukan pada waktu tidur selepas pra-pembersihan usus. Candles Indomethacin (Berlin Chemie, Biosintesis, dan lain-lain) sepatutnya cuba memasuki rektum secukupnya, agar penyerapan ubat yang lebih baik. Biasanya, suppositori 24 jam suppositori, 50 mg setiap satu, atau satu pentadbiran suppositori tunggal, 100 mg setiap satu, ditetapkan pada 24 jam. Dalam sindrom kesakitan yang teruk (sebagai contoh, serangan gout) membolehkan penggunaan harian rektum sebanyak 200 mg ubat dalam suppositori (sebagai tambahan kepada pentadbiran lisan).

Gel indomethacin dan salap, arahan untuk digunakan

Gel indomethacin dan salap (Sopharma, Balkanpharma, dan sebagainya) adalah bertujuan untuk memohon dan menggosok ke dalam kulit dengan segera di atas tempat yang menyakitkan badan, yang mana gel Indomethacin atau salap (Sopharma, Akrikhin, dan sebagainya) digunakan pada yang tidak rosak dan sebelum ini kulit bersih.

5% agen luaran ditunjukkan untuk digunakan pada jarak 3-4 kali setiap 24 jam. Permohonan persiapan 10% perlu dijalankan 2-3 kali sehari. Dos tunggal dan maksimum bentuk luaran ubat dikira berdasarkan jumlah (dalam sentimeter) gel extruded atau salap dari tiub. Untuk pesakit dewasa sekali, 4-5 cm penyediaan tersemperit boleh digunakan, dan maksimum 15-20 cm sehari. Kanak-kanak ditunjukkan menggunakan separuh dos.

Berlebihan

Gejala negatif yang berlebihan dari Indomethacin, yang paling kerap diperhatikan apabila menggunakan bentuk dos oral atau rektum, menunjukkan diri mereka sendiri: mual / muntah, kekeliruan, sakit kepala yang teruk, gangguan ingatan, pening kepala. Dalam kes-kes yang serius, kebas-kebas kaki, paresthesia, sawan telah diperhatikan.

Rawatan yang ditetapkan harus selaras dengan manifestasi negatif yang diperhatikan.

Interaksi

Penggunaan gabungan methotrexate, lithium dan persediaan digoxin meningkatkan kepekatan serum mereka, yang dapat menyebabkan peningkatan ketoksikan mereka.

Pada masa yang sama mengambil ubat yang mengandungi etanol, glucocorticoids, colchicine dan kortikotropin meningkatkan kemungkinan pendarahan gastrousus.

Pelantikan bersama dengan ejen terapeutik, termasuk Paracetamol, meningkatkan risiko nefrotoxicity.

Rawatan kombinatorial dengan insulin dan ubat hipoglikemik lain meningkatkan tindakan mereka.

Penggunaan serentak dengan agen antiplatelet tidak langsung, antikoagulan dan trombolytik meningkatkan kesannya, yang meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Bersama-sama mengambil dadah emas dan siklosporin meningkatkan nefrotoxicity (kemungkinan besar disebabkan oleh perencatan sintesis prostaglandin di buah pinggang).

Pentadbiran selari dengan diuretik potassium-sparing mengurangkan kesannya dan, sebagai akibatnya, meningkatkan risiko hiperkalemia.

Terapi gabungan menggunakan cefamundol, plikamycin, cefaperazon, asam valproic, cefotetan meningkatkan risiko pendarahan dan meningkatkan kekerapan pembentukan hipoprotrombinemia.

Sambutan serentak ejen terapi antihipertensi dan urikosurik membawa kepada penurunan keberkesanannya.

Dengan penggunaan bersama estrogen, glucocorticoids dan NSAID lain, peningkatan kesan sampingan mereka diperhatikan.

Kolestiramin dan agen antacid mengurangkan penyerapan indomethacin.

Penggunaan kombinatorial dengan zidovudine boleh menyebabkan peningkatan ketoksikannya (disebabkan oleh perencatan metabolisme).

Pentadbiran ubat terapeutik myelotoxic selari meningkatkan manifestasi hematotoksisitas mereka.

Syarat jualan

Untuk membeli tablet dan supositori, anda memerlukan preskripsi dalam bahasa Latin. Beli gel dan salap ubat boleh di pasaran bebas.

Syarat penyimpanan

Semua bentuk dos produk perubatan ini mengekalkan sifat mereka pada suhu sehingga 25 ° C.

Hidup rak

3-5 tahun bergantung kepada bentuk dan pengilang dos.

Arahan khas

Penggunaan indomethacin yang berhati-hati diperlukan oleh orang tua, pesakit dengan kegagalan jantung, patologi saluran gastrointestinal, penyakit hati / ginjal, dispepsia, epilepsi, hipertensi arteri, parkinsonisme, dan pesakit selepas operasi pembedahan utama.

Pada semua peringkat rawatan dengan bentuk lisan dan rektum ubat, gambar darah dan fungsi hati / ginjal harus dipantau.

Jangan mengesyorkan penggunaan serentak dengan diflunisal dan NSAID lain.

Apabila digabungkan dengan penggunaan persediaan lithium, perlu mengambil kira kemungkinan munculnya gejala tindakan toksiknya.

Terdapat risiko komplikasi yang signifikan dari saluran pencernaan (pendarahan, luka-luka / luka erosif, dll) yang berkaitan dengan penggunaan ubat-ubatan NSAID, termasuk tablet indomethacin, yang mana mereka lebih baik digabungkan dengan pengambilan makanan.

Melantik lilin untuk prostat hanya boleh jika tiada kerosakan pada rektum.

Ia perlu menjelaskan kepada pesakit tepat bagaimana menggunakan lilin di ginekologi (contohnya, untuk dismenorea). Lilin dengan indomethacin dalam ginekologi ditetapkan secara rektum (dalam rektum).

Gel dan salap boleh digunakan hanya untuk kawasan kulit secara utuh, serta untuk mengelakkan pengambilan bentuk dos ini pada membran dan mata mukus.

Analog

Anomali Indomethacin diwakili oleh bentuk ubat dos oral, rektal dan luaran yang mempunyai kesan utama yang sama:

Untuk kanak-kanak

Bentuk lisan dan rektum ubat-ubatan ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun; borang luaran tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah 1 tahun.

Dengan alkohol

Minuman beralkohol yang diambil semasa terapi indomethacin meningkatkan kemungkinan lesi gastrointestinal, yang meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Indomethacin semasa kehamilan dan penyusuan

Gel dan salap dikontraindikasikan pada trimester kehamilan ketiga (jika ubat digunakan untuk kawasan besar badan). Ulasan doktor mengenai penggunaan bentuk luaran ubat pada trimester I dan II dan kehamilan membenarkan penggunaan berhati-hati sedikit ubat semasa tempoh ini.

Indomethacin Ulasan

Berkenaan dengan keberkesanan analgesik dan anti-radang, ulasan tablet, serta ulasan lilin Indomethacin, dalam kebanyakan kes adalah positif. Bagi kebanyakan pesakit, dos-dos yang wujud dalam dadah ini benar-benar membantu menghilangkan kesakitan dan bengkak pada sendi, otot, belakang, dan sebagainya. dalam pelbagai patologi sistem muskuloskeletal tanpa menyebabkan sebarang kesan sampingan. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, tablet dan lilin Indomethacin (Berlin Chemie, Sopharma, dan lain-lain) tidak mempunyai kesan yang diharapkan, namun sebaliknya membawa kepada pembangunan kesan sampingan negatif yang wujud dalam ejen terapeutik ini. Semua ini menunjukkan bahawa ubat ini tidak sesuai untuk semua orang, dan pilihan ubat dari kumpulan NSAID perlu dilakukan secara individu.

Keberkesanan penggunaan gel atau salap Indomethacin juga bergantung kepada ciri-ciri individu pesakit, tetapi dalam kes ini, walaupun tanpa keberkesanan rawatan, perkembangan kesan sampingan ubat tidak mungkin.

Ia juga tidak jarang mencari rujukan mengenai perlantikan lilin indomethacin di ginekologi untuk wanita hamil, yang dengan sendirinya kelihatan paling pelik, kerana arahan rasmi, dan pengalaman dengan penggunaan NSAID dalam tempoh ini, melarang penggunaan lilin semasa hamil dan menyusu.

Harga Indometacin, di mana untuk membeli

Harga Indometasin dalam tablet No. 30 secara purata ialah: Sopharma - 50 rubel; "Balkanfarma" - 40 rubel.

Harga lilin Indomethacin 100 mg No. 10 berbeza-beza bergantung kepada pengilang: "Biosintez" - 70 rubel; Sopharma - 90 rubel; "Berlin-Chemie" - 400 rubel.

Harga minyak mentah indomethacin 10% 40 gram berbeza dalam: "Akrikhin" - 65 rubel; Sopharma - 80 rubel.

Gel 40 gram Balkanpharm secara purata boleh dibeli: 5% - 50 rubel; 10% - 70 rubles.