Utama / Lutut

Methotrexate

Methotrexate adalah ubat antikans yang tergolong dalam kumpulan antimetabolit yang merupakan antagonis asid folik.

Ubat ini memperlahankan pembaikan DNA dan sintesisnya, menghalang mitosis sel. Tisu yang paling sensitif yang mempunyai keupayaan untuk membiak adalah yang paling sensitif terhadap kesan methotrexate: tisu tumor, sel embrionik, sumsum tulang, epitel mukosa.

Dalam artikel ini kita akan mempertimbangkan mengapa doktor menetapkan Methotrexate, termasuk arahan penggunaan, analog dan harga untuk ubat ini di farmasi. Tinjauan sebenar orang yang telah menggunakan Methotrexate boleh didapati di komen.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Methotrexate boleh didapati dalam bentuk tablet untuk penggunaan lisan. Ubat ini dijual di balang plastik (50 tab.), Dalam lepuh (10 atau 50 tab.) Atau dalam balang kaca (50 tab.), Yang diletakkan dalam pek kadbod sebanyak 1, 2, 3 atau 5 keping.

  • Tablet mengandungi methotrexate dalam jumlah 2.5 mg; 5 dan 10 mg; dalam bentuk bahan tambahan - selulosa, kanji jagung, silikon dioksida, magnesium stearate, laktosa monohidrat.
  • Penyelesaian ini mengandungi methotrexate dalam jumlah 10 mg setiap 1 ml, dalam tumpuan untuk suntikan 100 mg setiap 1 ml; komponen tambahan: natrium hidroksida, air untuk suntikan, natrium klorida.

Kumpulan klinik-farmakologi: ubat antikanser.

Petunjuk untuk digunakan

Methotrexate biasanya dirawat untuk merawat penyakit seperti:

  1. Penyakit trophoblastik.
  2. Leukemia limfositik akut.
  3. Mycosis cendawan di peringkat yang teruk.
  4. Tumor sel kuman ovari dan buah zakar.
  5. Sel kecil dan sarcoma osteogenic, sarcoma Ewing.
  6. Medulloblastoma, retinoblastoma, limfogranulomatosis.
  7. Rheumatoid arthritis (dalam kes kegagalan kaedah rawatan lain).
  8. Bentuk psoriasis yang teruk (dengan kegagalan terapi yang mencukupi).
  9. Kanser kulit, vulva dan serviks, payudara, kanser zakar, esophagus, paru-paru, leher sel skuamosa dan kanser kepala, kanser buah pinggang, ureter dan pelvis buah pinggang, kanser hati.

Tindakan farmakologi

Antineoplastic, cytostatic kumpulan ejen antimetabolite, menghalang reductase dihydrofolate, yang mengambil bahagian dalam pemulihan asid dihydrofolic untuk tetrahydrofolic (serpihan pengangkut karbon diperlukan untuk sintesis nukleotida purin dan terbitannya) asid.

Menghalang sintesis, pembaikan DNA dan mitosis sel. Terutamanya sensitif kepada tindakan tisu yang berkembang pesat: sel tumor malig, sumsum tulang, sel embrionik, sel epitelium mukosa usus, pundi kencing, rongga mulut. Bersama dengan anti-tumor mempunyai kesan imunosupresif.

Arahan untuk digunakan

Tablet methotrexate diberikan secara lisan. Dos dan terma rawatan untuk setiap pesakit ditetapkan secara individu bergantung pada tahap penyakit dan tanda-tanda, skema terapi antitumor, keadaan sistem hematopoetik.

  • Rheumatoid arthritis. Dos permulaan adalah biasanya 7.5 mg sekali seminggu, yang diambil sekali gus atau dibahagikan kepada tiga dos pada selang 12 jam. Untuk mencapai kesan yang optimum, dos mingguan mungkin meningkat, tetapi ia tidak boleh melebihi 20 mg. Apabila kesan klinikal yang optimum dicapai, dos harus diturunkan sehingga dos efektif terendah dicapai. Tempoh rawatan yang optimum tidak diketahui. Dalam artritis remaja kronik, dos 10-30 mg / m2 / minggu (0.3-1 mg / kg) adalah berkesan untuk kanak-kanak.
  • Leukemia limfoblastik akut (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks). Ambil 3.3 mg / m2 dalam kombinasi dengan prednison sehingga remisi dicapai, kemudian 15 mg / m2 sekali seminggu, atau 2.5 mg / kg setiap 14 hari.
  • Untuk tumor trophoblastik, disarankan untuk mengambil 15-30 mg setiap hari selama 5 hari dengan selang lebih daripada satu minggu (bergantung kepada gejala toksisiti). Kursus terapeutik mesti diulang 3 hingga 5 kali.
  • Psoriasis. Terapi methotrexate dilakukan dalam dos 10 hingga 25 mg seminggu. Dos biasanya meningkat secara beransur-ansur, apabila kesan klinikal optimum dicapai, pengurangan dos bermula sehingga dos efektif paling rendah dicapai.

Sitotoksisiti dadah memerlukan pengendalian yang teliti. Resep ubat itu boleh dibuat hanya oleh pakar yang berpengalaman. Memandangkan ciri-ciri dan ciri-ciri Methotrexate, doktor mesti memaklumkan kepada pesakit tentang keupayaan dadah untuk menyebabkan kesan sampingan yang teruk dan kadang-kadang membawa maut dan perlunya mematuhi rejimen terapi yang teruk untuk meminimumkannya.

Mendapatkan musuh kuku MUSHROOM! Kuku akan dibersihkan dalam masa 3 hari! Ambilnya.

Methotrexate - arahan penggunaan, analog, ulasan dan bentuk pelepasan (tablet 2.5 mg, 5 mg dan 10 mg, suntikan dalam ampul untuk suntikan Ebev) dari ubat untuk rawatan arthritis rheumatoid, psoriasis pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa mengandung

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan penggunaan Methotrexate ubat. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar dalam penggunaan Methotrexate dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda terhadap ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, yang mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Methotrexate dengan adanya analog struktur yang ada. Penggunaan untuk rawatan arthritis rheumatoid, psoriasis, leukemia limfobastik pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan.

Methotrexate adalah antitumor, agen cytostatic kumpulan antimetabolit, ia menekan reduktase dihydrofolate yang terlibat dalam pengurangan asid dihydrofolic kepada asid tetrahidrofolic (pembawa serpihan karbon yang diperlukan untuk sintesis nukleotida purine dan derivatifnya).

Menghalang sintesis, pembaikan DNA dan mitosis sel. Terutamanya sensitif kepada tindakan tisu yang berkembang pesat: sel tumor malig, sumsum tulang, sel embrionik, sel epitelium mukosa usus, pundi kencing, rongga mulut. Bersama dengan anti-tumor mempunyai kesan imunosupresif.

Komposisi

Methotrexate + excipients.

Farmakokinetik

Penyerapan dari saluran gastrointestinal apabila diberikan secara oral bergantung kepada dos: apabila diambil 30 mg / m2 diserap dengan baik, bioavailabiliti purata adalah 50%. Penyerapan berkurangan apabila diambil dalam dos> 80 mg / m2 (mungkin disebabkan tepu). Makanan melambatkan penyerapan methotrexate. Apabila diambil dalam dos terapeutik, tanpa mengira laluan pentadbiran, methotrexate secara praktikal tidak menembusi halangan otak darah (BBB) ​​(selepas pentadbiran intrathecal, kepekatan tinggi dicapai dalam cecair serebrospinal). Ia dikumuhkan dalam susu ibu. Selepas pentadbiran lisan, methotrexate sebahagiannya dimetabolisme oleh flora usus, bahagian utama - dalam hati (tanpa mengira laluan pentadbiran) dengan pembentukan bentuk polyglutamine yang aktif secara farmakologi yang menghalang sintesis redukta dihydrofolate dan thymidine. Ia dikumuhkan tidak berubah terutamanya dalam air kencing oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub (dengan pentadbiran intravena, 80-90% dikumuhkan dalam masa 24 jam), dengan hempedu sehingga 10% diekskresikan (dengan reabsorption seterusnya dalam usus). Apabila suntikan berulang terakumulasi dalam tisu dalam bentuk metabolit.

Petunjuk

  • tumor trophoblastik;
  • leukemia akut lymphoblastic dan myeloblastic;
  • neuroleukemia;
  • lymphomas bukan Hodgkin, termasuk lymphosarcomas;
  • Kanser payudara, kepala sel skuamosa dan kanser leher, kanser paru-paru, kanser kulit, kanser serviks, kanser vulvar, kanser esophageal, kanser buah pinggang, kanser pundi kencing, kanser testis, kanser ovari, kanser zakar, retinoblastoma, medulloblastoma;
  • sarkas osteogenic dan sarcoma tisu lembut;
  • mycosis cendawan (peringkat lanjutan);
  • bentuk psoriasis teruk, arthritis psoriatik, arthritis rheumatoid, dermatomyositis, SLE, ankylosing spondylitis (dengan kegagalan terapi piawai).

Borang pelepasan

Tablet 2.5 mg, 5 mg dan 10 mg.

Penyelesaian untuk suntikan 10 mg (tembakan dalam ampul untuk suntikan).

Berkonsentrasi untuk penyediaan penyelesaian untuk infus (diimport dari Ebeve Austria).

Arahan untuk kegunaan dan dos

Methotrexate adalah sebahagian daripada rejimen rawatan chemotherapeutic, oleh itu, dalam memilih laluan pentadbiran, rejimen dan dos dalam setiap kes individu, seseorang harus dipandu oleh data kesusasteraan khusus.

Methotrexate untuk suntikan boleh diberikan intramuskular, intravena, intratrial, atau intrathecal. Tablet methotrexate perlu diambil dengan mulut sebelum makan, tanpa mengunyah.

Apabila tumor trophoblastik - 15-30 mg secara lisan atau intramuskular, setiap hari selama 5 hari dengan selang lebih daripada 1 minggu (bergantung kepada tanda-tanda keracunan). Atau 50 mg 1 kali dalam 5 hari dengan selang lebih dari 1 bulan. Kursus rawatan biasanya diulangi 3 hingga 5 kali kepada jumlah dos 300-400 mg.

Untuk tumor pepejal dalam kombinasi dengan ubat antikans lain - 30-40 mg / m2 w / v jet sekali seminggu.

Dengan leukemia atau limfoma - 200-500 mg / m2 dengan infusi intravena 1 kali dalam 2-4 minggu.

Dengan neuroleukemia, 12 mg / m2 secara intrathecally selama 15-30 saat, 1 atau 2 kali seminggu.

Apabila merawat kanak-kanak, dos yang dipilih bergantung kepada umur: 6 mg harus ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, 8 mg harus diberikan kepada kanak-kanak berumur 1 tahun, 10 mg harus diberikan kepada kanak-kanak berumur 2, 12 mg.

Sebelum pentadbiran, cecair serebrospinal harus dikeluarkan dalam jumlah yang lebih kurang sama dengan jumlah produk perubatan yang diperkenalkan.

Apabila menggunakan terapi dos tinggi, dari 2 hingga 15 g / m2 dalam bentuk infusi intravena 4-6 jam dengan selang 1-5 minggu dengan pentadbiran wajib kalsium folinate, yang biasanya bermula 24 jam selepas permulaan perencatan methotrexate dan diberikan setiap 6 jam pada dos 3-40 mg / m2 (biasanya 15 mg / m2) dan lebih tinggi, bergantung kepada kepekatan serum metotreksat dalam masa 48-72 jam.

Dalam arthritis rheumatoid, dos awal biasanya adalah 7.5 mg 1 kali seminggu, yang diberikan secara serentak dalam /, dalam / m atau secara lisan - 2.5 mg setiap 12 jam (total 3 dos). Hari pencapaian kesan optimum dos mingguan boleh ditingkatkan, tetapi pada masa yang sama tidak boleh melebihi 20 mg. Apabila kesan klinikal yang optimum dicapai, dos harus diturunkan sehingga dos efektif terendah dicapai. Tempoh rawatan yang optimum tidak diketahui.

Untuk psoriasis melalui mulut, intramuskular atau intravena dalam dos 10 hingga 25 mg seminggu. Dos biasanya meningkat secara beransur-ansur, apabila kesan klinikal optimum dicapai, pengurangan dos bermula sehingga dos efektif paling rendah dicapai.

Dalam kes miokosis kulat i / m, 50 mg sekali seminggu atau 25 mg 2 kali seminggu atau di dalam 2.5 mg sehari selama beberapa minggu atau bulan. Pengurangan dos atau pengambilan ubat ditentukan oleh tindak balas pesakit dan parameter hematologi.

Kesan sampingan

  • leukopenia, neutropenia, limfopenia (terutamanya T-limfosit), trombositopenia, anemia;
  • anoreksia;
  • mual, muntah;
  • stomatitis;
  • gingivitis;
  • glossitis;
  • faringitis;
  • enteritis;
  • cirit-birit;
  • lesi ulser gastrousus;
  • pendarahan gastrousus;
  • fibrosis periportal dan sirosis hati;
  • nekrosis hati;
  • degenerasi lemak hati;
  • encephalopathy (dengan pengenalan pelbagai dos secara intrathecally, menjalankan terapi sinaran di kawasan tengkorak);
  • keletihan;
  • kelemahan;
  • kekeliruan;
  • gegaran;
  • kesengsaraan;
  • sawan;
  • koma;
  • sakit belakang;
  • leher kaku;
  • lumpuh;
  • pneumonitis interstitial;
  • fibrosis pulmonari;
  • keterukan jangkitan paru-paru;
  • cystitis;
  • nefropati;
  • pelanggaran proses oogenesis, spermatogenesis;
  • menurunkan libido;
  • mati pucuk;
  • perubahan kesuburan;
  • kesan teratogenik;
  • konjungtivitis;
  • mengoyak berlebihan;
  • katarak;
  • photophobia;
  • erythema kulit dan / atau ruam;
  • pruritus;
  • furunculosis;
  • depigmentasi atau hiperpigmentasi;
  • jerawat (jerawat);
  • mengelupas kulit;
  • folikulitis;
  • alopecia (jarang);
  • ruam;
  • urtikaria;
  • anafilaksis;
  • keganasan exudative malignan (sindrom Stevens-Johnson);
  • necrolysis epidermis toksik (sindrom Lyell);
  • photosensitization;
  • imunosupresi (mengurangkan rintangan kepada penyakit berjangkit);
  • osteoporosis;
  • vasculitis

Contraindications

  • anemia teruk, leukopenia, neutropenia, trombositopenia.
  • kegagalan buah pinggang;
  • kegagalan hati;
  • kehamilan;
  • tempoh penyusuan susu ibu;
  • hipersensitiviti kepada methotrexate dan / atau mana-mana komponen ubat lain.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Ubat ini dikontraindikasikan semasa mengandung dan semasa menyusu.

Lelaki dan wanita mengandung semasa rawatan dengan methotrexate dan sekurang-kurangnya 3 bulan selepas menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai.

Arahan khas

Awas perlu dilakukan apabila menggunakan methotrexate.

Bentuk dos yang mengandungi bahan pengawet (alkohol benzil) tidak boleh digunakan untuk pentadbiran intratekal atau dengan terapi dos tinggi.

Dengan pengenalan dosis tinggi methotrexate, pengawasan yang teliti terhadap pesakit adalah perlu bagi pengesanan awal tanda-tanda reaksi toksik yang pertama.

Terapi dosis tinggi harus dilakukan hanya oleh kemoterapi yang berpengalaman yang dapat mengawal kepekatan metotreksat dalam plasma darah di bawah keadaan pesakit di bawah penutup kalsium folinat.

Semasa terapi dengan methotrexate dalam dos yang tinggi dan tinggi, air kencing pesakit perlu dipantau: pada hari pentadbiran dan dalam 2-3 hari akan datang, tindak balas air kencing harus beralkali. Ini dicapai dalam suntikan titisan campuran yang terdiri daripada 40 ml 4.2% penyelesaian natrium bikarbonat dan 400-800 ml larutan natrium klorida isotonik, hari sebelum, pada hari rawatan dan dalam 2-3 hari akan datang.

Rawatan dengan metotreksat dalam dos yang tinggi dan tinggi harus digabungkan dengan penghidratan yang lebih baik - sehingga 2 liter sehari.

Pengenalan methotrexate dalam dos lebih daripada 2 g / m3 perlu dilakukan di bawah kawalan kepekatannya dalam serum darah. Ia dianggap normal untuk mengurangkan kandungan methotrexate dalam serum 22 jam selepas pentadbiran sebanyak 2 kali berbanding dengan peringkat awal. Meningkatkan tahap kreatinin dengan lebih daripada 50% kandungan awal dan / atau meningkatkan kadar bilirubin memerlukan terapi penyahtoksian yang intensif.

Untuk rawatan psoriasis, methotrexate hanya diberikan kepada pesakit yang mempunyai bentuk penyakit yang teruk, yang tidak sesuai dengan jenis terapi lain.

Untuk pencegahan ketoksikan dalam proses rawatan dengan methotrexate harus secara berkala menjalankan ujian darah (1 kali seminggu), menentukan kandungan leukosit dan platelet, melakukan ujian fungsi hati dan buah pinggang.

Dengan perkembangan cirit-birit dan stomatitis ulseratif, terapi dengan methotrexate perlu terganggu untuk mengelakkan perkembangan enteritis hemorrhagic dan kematian pesakit akibat perforasi usus.

Pada pesakit yang mengalami fungsi hati terjejas, tempoh penghapusan methotrexate meningkat, jadi terapi ubat harus dilakukan dengan berhati-hati dengan dos yang lebih rendah.

Fungsi buah pinggang terjejas bergantung kepada dos. Risiko kemerosotan meningkat pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan atau dehidrasi, serta pada pesakit yang mengambil ubat nefrotoxic lain.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Sesetengah kesan sampingan ubat boleh menjejaskan keupayaan memandu kereta dan melakukan aktiviti yang berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan psikomotor.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan methotrexate yang tinggi secara serentak dengan pelbagai ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) (termasuk aspirin dan salisilat lain, azapropazon, diclofenac, indomethacin dan ketoprofen), toksisitas methotrexate dapat dipertingkatkan. Dalam sesetengah kes, kesan toksik boleh berlaku, kadang-kadang juga membawa maut. Dengan langkah berjaga-jaga yang khusus dan pemantauan yang sesuai, penggunaan methotrexate dos rendah (7.5-15 mg seminggu), khususnya dalam rawatan arthritis rheumatoid, dalam kombinasi dengan NSAIDs tidak dikontraindikasikan.

Dengan penggunaan sulfonamides secara serentak, derivatif sulfonylurea, fenitoin, fenilbutazon, ahybrahim, piramida, dan trimethoprim, beberapa antibiotik, termasuk antibiotik, ditambah Antibiotik, kurang diserap dari saluran gastrointestinal (termasuk tetracyclines, chloramphenicol), mengurangkan penyerapan methotrexate dan mengganggu metabolismenya akibat penindasan mikroflora usus normal.

Dengan penggunaan secara serentak dengan retinoid methotrexate, azathioprine, sulfasalazine meningkatkan risiko mengembangkan hepatotoksisiti. Pentadbiran parenteral acyclovir pada latar belakang pentadbiran intrathecal methotrexate meningkatkan risiko gangguan neurologi.

Dengan penggunaan methotrexate secara serentak dengan persiapan multivitamin yang mengandungi asid folik atau derivatifnya, adalah mungkin untuk mengurangkan keberkesanan terapi methotrexate.

L-asparaginase adalah antagonis methotrexate.

Anestesia dengan dinitrogen oksida semasa terapi dengan methotrexate boleh membawa kepada perkembangan myelosuppression dan stomatitis yang tidak dapat diramalkan.

Apabila digunakan serentak dengan methotrexate, amiodarone boleh menggalakkan ulser kulit.

Methotrexate mengurangkan pembersihan teofilin.

Beberapa pesakit dengan psoriasis atau mycosis kulat yang dirawat dengan methotrexate dalam kombinasi dengan terapi PUVA (methoxalen dan UFO) didiagnosis dengan kanser kulit.

Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan serentak erythrocyte dan methotrexate secara serentak.

Menggabungkan terapi methotrexate dengan radioterapi boleh meningkatkan risiko tisu nekrosis lembut.

Methotrexate boleh mengurangkan tindak balas imunologi terhadap vaksinasi; dengan pentadbiran ubat secara serentak dengan vaksin hidup, tindak balas antigen yang teruk boleh berkembang.

Analogi Methotrexate dadah

Analog struktur bahan aktif:

  • Vero Methotrexate;
  • Seksat;
  • Metodzhekt;
  • Methotrexate (Emtex);
  • Suntikan Methotrexate;
  • Methotrexate Lahema;
  • Natrium methotrexate;
  • Lensa Methotrexate;
  • Methotrexate Teva;
  • Methotrexate Ebeve;
  • Trexane;
  • Evetrex.

METOTREXAT

50 pcs. - kaleng polimer (1) - pek kadbod.

Antineoplastic, cytostatic kumpulan ejen antimetabolite, menghalang reductase dihydrofolate, yang mengambil bahagian dalam pemulihan asid dihydrofolic untuk tetrahydrofolic (serpihan pengangkut karbon diperlukan untuk sintesis nukleotida purin dan terbitannya) asid.

Menghalang sintesis, pembaikan DNA dan mitosis sel. Terutamanya sensitif kepada tindakan tisu yang berkembang pesat: sel tumor malig, sumsum tulang, sel embrionik, sel epitelium mukosa usus, pundi kencing, rongga mulut. Bersama dengan anti-tumor mempunyai kesan imunosupresif.

Penyerapan lisan bergantung kepada dos: apabila diambil 30 mg / m 2 diserap dengan baik, bioavailabiliti purata adalah 60%. Penyerapan dikurangkan apabila diambil dalam dos melebihi 80 mg / m 2.

Pada kanak-kanak dengan leukemia, penyerapan berkisar antara 23% hingga 95%. Masa untuk mencapai Cmaks - dari 40 min hingga 4 jam. Makanan melambatkan penyerapan dan mengurangkan Cmaks. Komunikasi dengan protein plasma adalah kira-kira 50%, terutamanya dengan albumin.

Selepas pengedaran tisu, kepekatan metotreksat yang tinggi dalam bentuk poliolutamat didapati di hati, ginjal, dan terutama di limpa, di mana methotrexate dapat disimpan selama beberapa minggu atau bahkan bulan.

Apabila diambil dalam dos terapeutik praktikal tidak menembusi halangan darah-otak. Ia menembusi susu ibu.

Mengikuti pentadbiran lisan sebahagiannya dimetabolismekan oleh flora usus, majoriti - dalam hati (tanpa mengira laluan pentadbiran) untuk membentuk satu bentuk farmakologi aktif polyglutamic juga menghalang reductase dihydrofolate dan sintesis thymidine. T1/2 pada pesakit yang menerima kurang daripada 30 mg / m 2 ubat, pada fasa awal adalah 2-4 jam, dan pada fasa terakhir (yang panjang) - 3-10 jam dengan dos yang kecil dan 8-15 jam dengan dos yang tinggi dadah. Di dalam kegagalan buah pinggang kronik, kedua-dua fasa pengambilan dadah dapat bertahan lama.

Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular, sehingga 10% diekskresikan dalam hempedu (dengan reabsorption seterusnya dalam usus). Pembuangan ubat pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan, asites atau transudate dinyatakan sangat perlahan. Apabila diperkenalkan semula terkumpul di dalam tisu dalam bentuk polyglutamates.

- Leukemia lymphoblastic akut dan limfoma bukan Hodgkin;

- Mycosis cendawan pada peringkat lanjut;

- bentuk psoriasis teruk;

- Rheumatoid arthritis (dengan kegagalan terapi lain).

Penggunaan methotrexate contraindicated semasa kehamilan dan penyusuan, dengan perubahan ketara dalam fungsi buah pinggang dan hati, gangguan hematologic (seperti hypoplasia sum-sum tulang, leukopenia, thrombocytopenia, anemia), dengan fasa akut penyakit berjangkit, sindrom immunodeficiency, hipersensitiviti kepada methotrexate atau bahagian lain tablet, kanak-kanak sehingga 3 tahun.

Dengan berhati-hati. Apabila ascites, lelehan pleural, ulser gastrik dan ulser duodenum, ulser kolitis, dehidrasi, gout atau nephrolithiasis dalam sejarah terapi mereka sebelum radiasi atau kemoterapi, penyakit berjangkit, virus, kulat atau asal bakteria.

Tablet methotrexate digunakan di dalam. Dos dan terma rawatan ditetapkan secara individu bergantung kepada rejimen kemoterapi.

- 15-30 mg sehari secara lisan selama 5 hari dengan selang satu atau lebih minggu (bergantung kepada tanda-tanda keracunan). Kursus rawatan biasanya diulang 3 hingga 5 kali.

- 50 mg 1 kali dalam 5 hari dengan selang sekurang-kurangnya 1 bulan. Kursus rawatan memerlukan 300-400 mg.

Leukemia limfoblastik akut (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks):

- 3.3 mg / m 2 dalam kombinasi dengan prednison sehingga remisi dicapai, kemudian 15 mg / m 2 kali seminggu atau 2.5 mg / kg setiap 14 hari.

Limfoma bukan-Hodgkin (dalam kombinasi terapi):

- 15-20 mg / m 2 untuk 1 dos 2 kali seminggu;

- 7.5 mg / m 2 setiap hari selama 5 hari.

Dos permulaan adalah biasanya 7.5 mg sekali seminggu, yang diambil sekali gus atau dibahagikan kepada tiga dos pada selang 12 jam. Untuk mencapai kesan yang optimum, dos mingguan mungkin meningkat, tetapi ia tidak boleh melebihi 20 mg. Apabila kesan klinikal yang optimum dicapai, dos harus diturunkan sehingga dos efektif terendah dicapai. Tempoh rawatan yang optimum tidak diketahui. Dalam artritis remaja kronik, dos 10-30 mg / m 2 / minggu (0.3-1 mg / kg) adalah berkesan untuk kanak-kanak.

Terapi methotrexate dilakukan dalam dos 10 hingga 25 mg seminggu. Dos biasanya meningkat secara beransur-ansur, apabila kesan klinikal optimum dicapai, pengurangan dos bermula sehingga dos efektif paling rendah dicapai.

- 25 mg 2 kali seminggu. Pengurangan dos atau pembatalan ubat ditentukan oleh tindak balas pesakit dan parameter hematologi.

Daripada sistem hematopoietik: anemia (termasuk aplastik), thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, eosinofilia, pancytopenia, penyakit lymphoproliferative, hypogammaglobulinemia, limfadenopati.

Dari sistem pencernaan: tiada selera makan, loya, muntah, Vesicular, gingivitis, sakit tekak, usus, yg menyebabkan hakisan dan luka-luka ulser dan pendarahan dari saluran pencernaan (termasuk melena, hematemesis), hepatoksisiti (hepatitis akut, fibrosis dan sirosis, kegagalan hepatik, hypoalbuminemia, peningkatan aktiviti transaminase "hati"), pankreatitis.

Sistem saraf: sakit kepala, pening, mengantuk, dysarthria, aphasia, hemiparesis, paresis, sawan; apabila digunakan dalam dos yang tinggi - kecacatan kognitif sementara, makmal emosi; kepekaan tengkorak yang luar biasa, ensefalopati (termasuk leukoencephalopati).

Di bahagian organ penglihatan: konjungtivitis, kemerosotan visual (termasuk buta sementara).

Kardio-vaskular sistem: pericarditis, lelehan perikardium, menurunkan tekanan darah, trombosis (termasuk trombosis arteri, saluran darah serebrum, trombosis vena dalam, retina urat trombosis, thrombophlebitis, embolisme pulmonari).

Sistem pernafasan: jarang - fibrosis paru-paru, kegagalan pernafasan, alveolitis, pneumonitis celahan (termasuk kematian), penyakit kronik pulmonari obstruktif (COPD), tanda-tanda radang paru-paru celahan yang serius - batuk kering tidak produktif, sesak nafas, demam.

Daripada sistem urogenital: nefropati teruk atau kekurangan buah pinggang, azotemia, cystitis, hematuria, proteinuria, spermato- terjejas dan oogenesis, oligospermia sementara, penurunan libido, mati pucuk, dysmenorrhea, cecair faraj, gynecomastia, kemandulan, keguguran, kematian janin, kecacatan janin.

Kulit: ruam erythematous, gatal-gatal kulit, ruam, photosensitivity, pigmentasi terjejas, alopecia, ecchymosis, telangiectasia, jerawat, furunculosis, erythema multiforme (termasuk sindrom Stevens-Johnson), toksik epidermis Necrolysis, ulser dan nekrosis kulit, dermatitis exfoliative. Dalam rawatan psoriasis - sensasi membakar kulit, plak erosif yang menyakitkan pada kulit.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: arthralgia, myalgia, osteoporosis, osteonecrosis, patah tulang.

Neoplasma: limfoma (termasuk terbalik).

reaksi umum: reaksi alahan sehingga kejutan anaphylactic, Vaskulitis alahan, sindrom tumor lysis, nekrosis tisu lembut, kematian mengejut, jangkitan oportunis yang mengancam nyawa (termasuk PCP), cytomegalovirus (CMV) jangkitan (termasuk CMV pneumonia) sepsis (termasuk kematian), nocardiosis, Histoplasmosis, Kriptokokosis, jangkitan yang disebabkan oleh herpes herpes simplex zosteri (termasuk herpes disebarkan), kencing manis, meningkat berpeluh.

Tiada simptom tertentu methotrexate yang berlebihan, didiagnosis oleh kepekatan metotreksat dalam plasma.

Rawatan: Pengenalan penawar spesifik - kalsium folinat apabila mungkin dengan serta-merta, sebaik-baiknya dalam jam pertama, pada dos yang sama atau lebih besar daripada dos methotrexate; Dos yang berikutnya diberikan seperti yang diperlukan, bergantung kepada kepekatan serum metotreksat. Untuk mencegah pemendakan methotrexate dan / atau metabolitnya di tubula buah pinggang, badan akan terhidrasi dan air kencing akan menjadi alkalin, yang akan mempercepatkan pengeluaran methotrexate. Untuk mengurangkan risiko nefropati oleh pembentukan mendakan dadah atau metabolit dalam air kencing, ia adalah perlu untuk tambahan menentukan pH air kencing sebelum setiap pentadbiran dan setiap 6 h tempoh keseluruhan permohonan kalsium folinate sebagai penawar sebagai kepekatan methotrexate plasma adalah di bawah 0.05 mol / l, untuk memastikan pH di atas 7.

Meningkatkan aktiviti aitucoagulant dari derivatif coumarin atau indanedione dan / atau meningkatkan risiko pendarahan dengan mengurangkan sintesis faktor procoagulant dalam hati dan pembentukan platelet terjejas.

Meningkatkan kepekatan asid urik dalam darah, jadi rawatan pesakit dengan hyperuricemia seiring dan gout mungkin memerlukan dos ubat pelarasan protivopodagricakih (allopurinol, colchicine, sulfinpyrazone); penggunaan ubat anti gouty urikosurik boleh meningkatkan risiko nefropati yang dikaitkan dengan peningkatan pembentukan asid urik semasa rawatan dengan methotrexate (lebih baik menggunakan allopurinol). Pengambilan salmon serentak / atau mengurangkan rembesan tubular, yang dalam beberapa keadaan dapat menyebabkan perkembangan efek toksik teruk, kadang-kadang bahkan membawa maut.

Obat-obatan anti-radang bukan steroid (NSAIDs) dengan dos metotreksat tinggi meningkatkan kepekatan dan melambatkan penghapusan kedua-duanya, yang boleh menyebabkan kematian akibat mabuk hematologi dan intoksikasi gastrointestinal. Adalah disyorkan untuk berhenti mengambil phenylbutazone selama 7-12 hari, piroxicam selama 10 hari, diflunisal dan indomethacin selama 24-48 jam, ketoprofen dan NSAID dengan T pendek1/2 12-24 jam sebelum penyerapan methotrexate dalam dos yang sederhana dan tinggi dan sekurang-kurangnya 12 jam (bergantung kepada kepekatan methotrexate dalam darah) selepas selesai. Berhati-hati harus dilakukan apabila menggabungkan NSAID dengan dos methotrexate yang rendah (mungkin mengurangkan penyingkiran methotrexate oleh tubulus buah pinggang). Dadah yang menghalang rembesan tubular (contohnya, probenecid) meningkatkan ketoksikan methotrexate dengan mengurangkan perkumuhan oleh buah pinggang.

Antibiotik, kurang diserap dalam saluran gastrointestinal (tetracyclines, chloramphenicol), mengurangkan penyerapan methotrexate dan mengganggu metabolismenya akibat penindasan mikroflora usus normal.

Retinoid, azathioprine, sulfasalazine, etanol dan ubat-ubatan hepatotoksik lain meningkatkan risiko mengembangkan hepatotoksisiti.

L-asparaginase mengurangkan keterukan kesan anti-tumor methotrexate dengan menghalang replikasi sel.

Anestesia dengan dinitrogen oksida boleh menyebabkan perkembangan myelosuppression dan stomatitis yang tidak dapat diramalkan.

Penggunaan cytarabine 48 jam sebelum atau dalam masa 10 minit selepas permulaan terapi dengan methotrexate boleh menyebabkan perkembangan kesan sitotoksik sinergistik (pembetulan rejimen dos disyorkan berdasarkan kawalan parameter hematologi).

Ubat hematotoxicik meningkatkan risiko hematotoksis methotreksat.

Methotrexate mengurangkan pembersihan teofilin.

Neomycin untuk pentadbiran lisan boleh mengurangkan penyerapan methotrexate. Beberapa pesakit dengan psoriasis atau mycosis kulat yang dirawat dengan methotrexate dalam kombinasi dengan terapi PUVA (penyinaran methoxen dan ultraviolet (UV)), telah didiagnosis dengan kanser kulit.

Gabungan dengan terapi radiasi boleh meningkatkan risiko kemurungan sum-sum tulang. Methotrexate dapat mengurangkan tindak balas imun terhadap vaksinasi dengan vaksin virus hidup dan tidak aktif.

Dadah yang mengandungi folat (termasuk multivitamin) boleh mengurangkan keberkesanan terapi methotrexate.

Pentadbiran amiodarone kepada pesakit yang menerima terapi methotrexate untuk psoriasis boleh menyebabkan manifestasi kulit.

Methotrexate adalah ubat sitotoksik, jadi penjagaan mesti diambil semasa mengendalikannya. Ubat itu harus ditetapkan oleh doktor yang mempunyai pengalaman dengan methotrexate dan sudah biasa dengan ciri-ciri dan ciri-ciri tindakannya. Oleh kerana kemungkinan perkembangan reaksi buruk dan teruk, mungkin pesakit harus dimaklumkan sepenuhnya oleh doktor mengenai risiko yang mungkin dan langkah-langkah keselamatan yang disyorkan. Pesakit yang menjalani terapi dengan methotreksat perlu dipantau dengan secukupnya supaya tanda-tanda kesan toksik dan tindak balas yang buruk dapat dikesan dan dinilai tepat pada masanya.

Sebelum memulakan atau meneruskan terapi dengan methotrexate, kiraan darah lengkap perlu dilakukan dengan kiraan platelet, ujian darah biokimia dengan nilai untuk enzim hati, bilirubin, album serum, X-ray dada, ujian fungsi buah pinggang, jika perlu, ujian untuk batuk kering dan hepatitis.

Untuk mengesan gejala mabuk tepat pada masanya, adalah perlu untuk memantau keadaan darah periferal (bilangan leukosit dan platelet: pertama setiap hari, kemudian setiap 3-5 hari pada bulan pertama, sekali setiap 7-10 hari, semasa remisi - sekali setiap 1-2 minggu), aktiviti transaminase hati, fungsi buah pinggang (urea nitrogen, pelepasan kreatinin dan / atau serum creatine), kepekatan asid urik serum, fluoroscopy secara berkala dada, pemeriksaan mukosa mulut dan pharynx e ulser sebelum setiap kali digunakan. Memantau status hematopoiesis sumsum tulang disyorkan sebelum rawatan, 1 kali dalam tempoh rawatan dan pada akhir kursus.

Methotrexate berpotensi membawa kepada perkembangan gejala hepatotoksisiti akut atau kronik (termasuk fibrosis dan sirosis hati). Hepatotoxicity kronik biasanya berkembang selepas penggunaan jangka panjang methotrexate (biasanya selama 2 atau lebih tahun) atau dos kumulatif sekurang-kurangnya 1.5 g tercapai dan boleh mengakibatkan hasil yang tidak baik. Kesan hepatotoksik juga mungkin disebabkan oleh sejarah bersebelahan (alkoholisme, obesiti, diabetes mellitus) dan usia tua. Oleh kerana kesan toksik ubat di hati semasa rawatan, seseorang harus menahan diri daripada menetapkan ubat hepatotoksik lain kepada pesakit kecuali dalam kes keperluan yang jelas. Pesakit yang mengambil ubat hepatotoxic lain (contohnya, leflunomide) perlu dipantau dengan teliti.

Untuk tujuan fungsi hati, bersama-sama dengan parameter biokimia, biopsi hati disyorkan sebelum atau selepas 2-4 bulan selepas memulakan rawatan; dengan jumlah dos kumulatif sebanyak 1.5 g dan selepas setiap tambahan 1-1.5 g Dengan fibrosis hati yang sederhana atau sebarang tahap sirosis, terapi dengan methotrexate dibatalkan; untuk fibrosis ringan, biasanya disyorkan untuk mengulangi biopsi selepas 6 bulan. Semasa terapi awal, perubahan histologi kecil di hati adalah mungkin (keradangan portal kecil dan perubahan lemak), yang bukan sebab untuk menolak atau menghentikan rawatan, tetapi menunjukkan keperluan untuk berhati-hati apabila menggunakan ubat.

Dengan perkembangan cirit-birit dan stomatitis ulseratif, terapi dengan methotrexate mesti terganggu disebabkan oleh risiko tinggi enteritis hemorrhagic dan perforasi dinding usus, yang boleh mengakibatkan kematian pesakit.

Kulit yang tidak dilindungi tidak boleh didedahkan kepada pendedahan matahari yang berlebihan atau menyalahgunakan lampu UV (fotogenisasi mungkin berlaku). Oleh sebab kesannya terhadap sistem kekebalan tubuh, methotrexate dapat memperburuk respons terhadap vaksinasi dan mempengaruhi keputusan ujian imunologi. Adalah perlu untuk menolak imunisasi (jika tidak diluluskan oleh doktor) dalam jangkamasa 3 hingga 12 bulan selepas mengambil ubat; ahli keluarga pesakit lain yang tinggal bersamanya harus menolak imunisasi dengan vaksin polio mulut (elakkan hubungan dengan orang yang menerima vaksin polio, atau pakai topeng pelindung yang meliputi hidung dan mulut). Pesakit yang mengandung umur kedua-dua jantina dan rakan kongsi mereka perlu memohon langkah-langkah kontraseptif yang boleh dipercayai semasa rawatan dengan metotreksat dan selepas rawatan selama sekurang-kurangnya 3 bulan - lelaki dan sekurang-kurangnya satu kitaran ovulasi - wanita.

Selepas rawatan dengan dosis tinggi methotrexate, kalsium folinate disyorkan untuk mengurangkan keracunannya.

Oleh kerana methotrexate boleh menjejaskan sistem saraf pusat (rasa letih, pening), pesakit yang mengambil ubat itu harus menahan diri dari memandu atau mesin yang berbahaya.

Ia mempunyai kesan teratogenik: ia boleh menyebabkan kematian janin, kecacatan kongenital. Jika seorang wanita hamil semasa terapi dengan methotrexate, perlu menyelesaikan masalah pengguguran kerana risiko kesan buruk pada janin. Methotrexate diekskresikan dalam susu ibu, untuk jangka masa keseluruhan penyusuan rawatan harus dihentikan.

Penggunaan methotrexate adalah kontraindikasi dalam perubahan yang ditandakan dalam fungsi buah pinggang.

Pembuangan dadah pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas sangat perlahan. Apabila diperkenalkan semula terkumpul di dalam tisu dalam bentuk polyglutamates.

Untuk menyimpan persiapan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak - 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Methotrexate

Penerangan pada 29 Mei 2014

  • Nama Latin: Methotrexate-Ebewe
  • Kod ATX: L01BA01
  • Bahan aktif: Methotrexate (Methotrexate)
  • Pengeluar: Ebewe Pharma, Austria

Komposisi

Penyelesaian ini mengandungi methotrexate dalam jumlah 10 mg setiap 1 ml, dalam tumpuan untuk suntikan 100 mg setiap 1 ml; komponen tambahan: natrium hidroksida, air untuk suntikan, natrium klorida.

Tablet mengandungi methotrexate dalam jumlah 2.5 mg; 5 dan 10 mg; dalam bentuk bahan tambahan - selulosa, kanji jagung, silikon dioksida, magnesium stearate, laktosa monohidrat.

Borang pelepasan

Tablet dalam botol: 2.5; 5 dan 10 mg.

Dalam ampul dan botol 1, 5 dan 10 ml.

Berkonsentrasi dalam botol 5, 10 dan 50 ml.

Tindakan farmakologi

Kumpulan antimetabolit, di mana analog adalah asid folik. Ia mempunyai kesan antitumor dan juga mempunyai kesan imunosupresif.

Ubat ini memperlahankan pembaikan DNA dan sintesisnya, menghalang mitosis sel. Tisu yang paling sensitif yang mempunyai keupayaan untuk membiak adalah yang paling sensitif terhadap kesan methotrexate: tisu tumor, sel embrionik, sumsum tulang, epitel mukosa.

Dengan perkembangan sel-sel tisu yang ganas, yang lebih awal dari itu, Methotrexate membawa kepada gangguan pertumbuhan tumor malignan tanpa merosakkan tisu yang sihat.

Dalam rawatan rheumatoid arthritis, kesan itu mungkin berkaitan dengan mekanisme imunosupresi. Methotrexate dalam rheumatoid arthritis boleh mengurangkan keradangan dan gejala yang disebabkan olehnya - bengkak, sakit, kekakuan.

Dalam rawatan psoriasis, tindakan methotrexate pada keratinosit plak, yang mempunyai peningkatan kadar pertumbuhan berbanding dengan perkembangan sel-sel kulit yang normal.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Kepekatan maksimum dalam darah metotreksat berlaku dalam 30-60 minit. Pesakit leukemia boleh mengalami turun naik sehingga 3 jam.

Dalam plasma terikat kepada albumin. Apabila diambil secara serentak dengan salisilat, chloramphenicols, sulfonamides, tetracyclines, phenytoin, mungkin terdapat penggantian yang kompetitif.

Methotrexate tidak menembusi melalui halangan otak darah, kerana ini diperlukan untuk memperkenalkan intrathecal.

Separuh hayat Methotrexate adalah kira-kira 6-7 jam, dalam kes dos yang tinggi, ia meningkat kepada 17 jam.
Dikumpul terutamanya (90%) oleh buah pinggang pada siang hari. Kira-kira 10% diekskresikan dalam hempedu.

Sekiranya berlaku kerosakan buah pinggang yang teruk, penghapusan akan berpanjangan.

Methotrexate boleh mengumpul di hati, buah pinggang dan limpa dalam bentuk produk metabolik.

Petunjuk untuk digunakan

  • tumor trophoblast;
  • neuroleukemia;
  • limfoma bukan Hodgkin, termasuk lymphosarcoma;
  • leukemia akut (myeloblastic dan limfoblastik);
  • sarkas osteogenic dan tisu lembut;
  • kanser kulit, kanser paru-paru, kanser payudara, kanser sel skuamosa, kanser organ kemaluan (lelaki dan wanita), kanser pundi kencing, kanser esophageal, kanser buah pinggang, medulloblastoma, retinoblastoma;
  • Tahap parah mycosis kulat, psoriasis;
  • arthritis psoriatic dan rheumatoid, sistemik lupus erythematosus, dermatomyositis, ankylosing spondylitis.

Contraindications

  • kerosakan teruk pada buah pinggang dan hati;
  • alkohol;
  • penyakit berjangkit teruk (tuberkulosis, jangkitan HIV);
  • patologi sistem hematopoietik dalam sejarah;
  • vaksinasi dengan vaksin hidup;
  • ulser saluran pencernaan dan rongga mulut dalam sejarah;
  • mengambil ubat yang besar dengan asid acetylsalicylic;
  • tempoh penyusuan dan kehamilan;
  • intolerans individu.

Methotrexate ditadbir dengan berhati-hati pada pesakit dengan luka-luka buah pinggang dan hati, obesiti, penindasan hemopoiesis berkenaan dgn sumsum, diabetes, penggunaan sebelum rawatan dadah hepatotoxic, penyakit berjangkit bakteria, virus, asal kulat, apabila ascites, effusions peritoneal dan pleural, dehidrasi, herpes zoster, hubungan sebelumnya dengan pesakit dengan herpes simplex, campak, cacar ayam, strongyloidosis, amebiasis; di hadapan gout urate atau nefrourolitiaza, jangkitan dan proses keradangan mukosa mulut, ulser kolitis, ulser, muntah-muntah, cirit-birit, halangan gastrousus, aciduria, keletihan, kemoterapi atau radioterapi sebelum rawatan, pesakit tua dan kanak-kanak.

Kesan Sampingan Methotrexate

Sistem darah: anemia, trombositopenia, leukopenia, pancytopenia; disfungsi sumsum tulang yang sangat jarang; anemia megaloblastik.

Sistem saraf pusat: keletihan, mengantuk, perubahan mood, sakit kepala, kemurungan, insomnia, kekeliruan; kemerosotan kognitif, paresthesia dan kesakitan di kaki, rasa logam dalam mulut, lumpuh dan serangan epilepsi, gejala meningism - jarang.

Badan penglihatan: kerengsaan, konjunktivitis.

Sistem pernafasan: pneumonitis (gejala batuk kering, pernafasan pendek, demam), pengaliran pleura, alveolitis; jarang - asma bronkial atau fibrosis pulmonari, penebalan pleura, edema pulmonari.

Sistem pencernaan: loya, proses keradangan dan ulser mukosa lisan, stomatitis, dispepsia, muntah, anoreksia, peningkatan transaminase, cirit-birit, fibrosis dan sirosis hati, steatosis.

Sistem kencing: ulser dan keradangan pundi kencing, gangguan kencing dan fungsi ginjal, oliguria dan anuria, ketidakseimbangan elektrolit.

Kulit: gatal-gatal, eritema, alopecia, fotosensitiviti, vasculitis, kayap, letusan letupan; jarang - necrolysis epidermis. Di bawah pengaruh radiasi ultraviolet, pigmentasi kuku, furunculosis, hydradenitis, paronychia akut dapat ditingkatkan.

Sistem muskuloskeletal: sakit pada otot dan sendi, osteoporosis.

Sistem jantung dan saluran darah: pendarahan, vasculitis, efusi dalam rongga perikard; jarang - tamponade jantung.

Sistem imun: pharyngitis, mengurangkan imuniti; jarang - sepsis, peningkatan bilangan nodul rheumatoid, tindak balas anaphylactic.

Sistem pembiakan: keradangan dan ulser dari vagina; sangat jarang - mati pucuk, gangguan haid, pembuangan vagina, mengurangkan keinginan.

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku: demam, kelesuan, menggigil, jarang - penyembuhan luka yang lemah. Dalam kes suntikan intramuskular, mungkin ada kerosakan tisu di tapak suntikan (abses, kemusnahan), sista dan polip, limfoma. Dengan kekerapan yang tidak diketahui, gangguan metabolik, kencing manis boleh berlaku.

Dalam kes pentadbiran intrathek Methotrexate, arachnoiditis (sakit kepala, otot leher kaku, demam) boleh menjadi akut. Pada masa akan datang, mungkin terdapat paresis dan plegii, pelanggaran fungsi cerebellar. Reaksi kronik kepada pentadbiran intrathecal boleh leukoencephalopathy, yang ditunjukkan oleh kekeliruan, sawan, demensia, koma, dan, jarang, kematian.

Arahan untuk penggunaan methotrexate (kaedah dan dos)

Mungkin pengenalan Methotrexate - Ebeve intramuskular, intraarterially, intravena atau intrathecal. Tablet tidak mengunyah, penerimaan sebelum makan.

Arahan pada methotrexate memberi amaran bahawa pemilihan dos dan rawatan rejimen untuk setiap patologi spesifik perlu dijalankan dengan ketat sesuai dengan kesusasteraan khusus.

Dalam kes tumor trophoblastik, setiap hari sehingga 30 mg ditadbir intramuscularly dalam tempoh 5 hari. Kursus diulangi selepas 1 minggu, sehingga dos 400 mg dicapai.

Limfoma dan leukemia menunjukkan pentadbiran intravena 200-500 mg per m2 sekali sebulan.

Neuroleukemia: ditadbir secara intrathecally 1 - 2 kali dalam 7 hari pada dos 12 mg per m2.

Kanak-kanak ditetapkan dos berikut:

  • lebih muda dari 1 tahun 6 mg;
  • 1 tahun - 8 mg;
  • sehingga 2 tahun memohon 10 mg;
  • lebih 3 tahun, masukkan 12 mg.

Methotrexate untuk arthritis rheumatoid ditetapkan, bermula dengan dos 7.5 mg, 1 kali seminggu. Menurut tanda-tanda, dos meningkat, tetapi tidak lebih daripada 20 mg seminggu.

Dalam psoriasis, dos sehingga 25 mg seminggu ditetapkan, intramuskular atau intravena dalam aliran.

Sekiranya mycosis kulat, 50 mg seminggu diberikan sekali atau dalam 2 dos, intramuskular.

Berlebihan

Gejala utama yang berlebihan adalah tanda-tanda kemurungan sistem hematopoetik. Penawar adalah kalsium folinat, yang diberikan tidak lebih dari 60 minit, dan dos mestilah sama atau lebih tinggi daripada dos metotreksat. Dalam kes yang teruk, pengalkilan air kencing dan penghidratan badan digunakan.

Dalam kes overdosis dengan pentadbiran intrathek, bersama-sama dengan pengawalan penawar, memberikan saliran pesat cecair serebrospinal.

Interaksi

Dengan penyalahgunaan alkohol dan mengambil ubat hepatotoxic, kesan toksik Methotrexate pada hati meningkat.

Pentadbiran serentak dengan leflunamide meningkatkan kekerapan pentatopenia dan kes-kes hepatotoksisiti.

Pentadbiran oral chloramphenicol dan tetracycline mengurangkan penyerapan Methotrexate.

Ciprofloxacin, glikopeptida, penisilin, diuretik gelung, fenilbutazon mengurangkan pelepasan ubat di buah pinggang, yang meningkatkan kepekatannya dalam darah dan meningkatkan ketoksikan pada pembentukan darah.

Juga, toksisitas Methotrexate meningkat dengan penggunaan serentak dengan salisilat dan ubat anti-radang nonsteroid.

Chloramphenicol, sulfonamides, pyrimethamine mempunyai kesan negatif pada sumsum tulang, jadi penggunaan gabungan dengan Methotrexate memburukkan lagi gangguan hematologi.

Trimethoprim dan sulfamethoxazole, yang menyebabkan kekurangan folat, serta ubat merendahkan lipid dan antikoagulan tidak langsung boleh meningkatkan kesan toksik Methotrexate.

Dalam proses rawatan, peningkatan penggunaan kopi, teh dan minuman manis dengan kafein perlu dielakkan, kerana pembersihan teofilin akan berkurangan.

Apabila diambil serentak dengan sitostatika, pelepasan Methotrexate dikurangkan.

Gabungan dengan radioterapi meningkatkan kemungkinan nekrosis tisu.

Methotrexate menghalang tindak balas imun terhadap vaksinasi, dan dalam hal pengenalan vaksin hidup reaksi antigen yang parah mungkin.

Menerima amiodarone menyumbang kepada rupa ulser kulit.

Dengan pengenalan acyclovir dan penggunaan serentak Methotrexate secara intrathecally meningkatkan risiko luka neurologi.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Penyediaan disimpan, memerhatikan rejim suhu dari 15-25 ° C, di tempat yang dilindungi dari cahaya dan jauh dari kanak-kanak.

Hidup rak

Arahan khas

Ubat ini hanya ditetapkan oleh ahli onkologi dengan pengalaman kemoterapi.

Pesakit mestilah dinasihatkan tentang risiko untuk membuat reaksi buruk yang teruk dalam bentuk luka-luka toksik yang boleh mengakibatkan kematian.

Jika pesakit mempunyai bendalir dalam rongga (abdomen atau pleura), keluarkan cecair sebelum rawatan.

Sekiranya gejala stomatitis muncul, menunjukkan luka gastrousus yang beracun, adalah perlu untuk menghentikan rawatan secara sementara dengan Methotrexate, kerana risiko kenaikan ulser dan perforasi usus meningkat.

Sebelum permulaan terapi, satu kajian menyeluruh mengenai parameter darah makmal (analisis klinikal dan biokimia yang luas), ujian fungsi buah pinggang, radiografi dada perlu dilakukan.

Apabila mengambil Methotrexate, pesakit sentiasa di bawah pengawasan seorang doktor untuk mengesan komplikasi yang tepat pada masanya.

Dalam rawatan, pesakit diperiksa bulanan, termasuk:

  • pemeriksaan rongga mulut;
  • kiraan darah terperinci;
  • ujian fungsi hati;
  • air kencing dan fungsi buah pinggang;
  • kajian sistem pernafasan.

1 minggu sebelum pembedahan, terapi methotrexate perlu dibatalkan dan dilantik semula selepas 2 minggu.

Narkoba meningkatkan risiko mengembangkan limfoma malignan, termasuk apabila diambil dalam dos yang rendah.

Sebelum rawatan, kehamilan perlu dikecualikan.

Pesakit umur reproduktif harus dimaklumkan mengenai kesan negatif Methotrexate pada sistem pembiakan dan mencadangkan penggunaan kontrasepsi semasa tempoh rawatan.

Dengan pemeriksaan intrathecal Methotrexate, komplikasi yang mengancam nyawa adalah mungkin, oleh itu, apabila tanda-tanda pertama kesan sampingan muncul, pengeluaran dadah diperlukan.

Ubat tidak bercampur dengan bahan lain dalam satu botol.

Sekiranya bersentuhan dengan kulit atau membran mukus, bilas segera dengan air.

Semasa rawatan dadah, berhati-hati harus dilakukan dalam pekerjaan yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi dan kelajuan reaksi.

Analog Methotrexate

Apa yang lebih baik: Methotrexate atau Metodzhekt?

Jika kita bandingkan dengan Methotrexate biasa, maka beberapa Metodologi dipanggil lebih berkesan, tetapi jika Methotrexate Austria Ebewe, ia adalah ubat Austria yang dicirikan oleh kesan yang baik dan kesucian, iaitu. dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Pada harga ubat hampir tidak berbeza.

Untuk kanak-kanak

Sapukan dengan berhati-hati.

Dengan alkohol

Alkohol mampu memburukkan kesan hepatotoksik Methotrexate, jadi gunakan semasa tempoh rawatan dikontraindikasikan.

Semasa mengandung dan menyusu

Methotrexate mempunyai kesan embriotoksik (menyebabkan kecacatan janin), adalah kontraindikasi pada kehamilan.

Ubat ini memasuki susu ibu dalam kepekatan berbahaya. Dalam hal ini, sepanjang tempoh rawatan, menyusu dihentikan.

Ulasan untuk Methotrexate

Terdapat banyak ulasan tentang ubat itu. Hampir semua ulasan dalam kehamilan ektopik bercakap mengenai kesan sampingan dalam bentuk mual yang teruk, sakit perut, sakit hati. Pastikan untuk mengawal keberkesanan menghilangkan kehamilan ektopik pada gonadotropin chorionic manusia.

Ulasan untuk psoriasis kebanyakannya tidak begitu baik, ramai yang lebih suka melakukan tanpa Methotrexate. Pesakit melaporkan bahawa semasa ketakutan, ubat ini sangat mengurangkan keadaan, tetapi jika dibatalkan, semakin buruk. Terdapat kes-kes hepatitis toksik.

Ulasan untuk arthritis reumatoid mengenai kesannya adalah kebanyakannya positif. Terdapat remisi berterusan pada ubat, tetapi pada masa yang sama, reaksi sampingan kerap dalam bentuk mual. Kelebihannya ialah jika anda membatalkan, keadaan tidak merosot. Adalah penting untuk memerhatikan peningkatan dos secara beransur-ansur pada permulaan terapi. Terdapat juga beberapa ulasan tentang keberkesanan ubat yang rendah.

Harga Methotrexate, di mana untuk membeli

Adalah mungkin untuk membeli Methotrexate Ebeve Austria di Moscow secara purata untuk 1141 Rubles. dalam ampul. Harga dalam tablet
adalah kira-kira 415 Rubles. untuk 50 tab. dos 5 mg dan 480 rubel. untuk 10 mg.

Di mana untuk membeli tablet di Moscow? Anda boleh membeli di farmasi untuk harga antara 82 hingga 195 rubel. bergantung kepada dos.

Harga di Ukraine dadah bergantung kepada jumlah dan kuantiti dalam pakej dan antara 445 UAH. sehingga 814 UAH

Di mana untuk membeli Methotrexate Austria di Rostov-on-Don? Terdapat peluang untuk membeli di farmasi pada harga purata 1205 Rubel.

Beli di St Petersburg, anda boleh dengan harga dari 106 hingga 269 rubel. untuk 1 ampul atau botol.