Utama / Lebam

Apakah tujuan suntikan Movalis?

Movalis digunakan dalam suntikan untuk melegakan kesakitan yang cepat. Selalunya, alat ini ditetapkan untuk penyakit sistem muskuloskeletal, yang berkaitan dengan kerosakan pada sendi dan tulang belakang.

Movalis - apa jenis ubat?

Movalis tergolong dalam kumpulan ubat anti-radang nonsteroidal (NSAIDs), ia boleh didapati dalam bentuk dos yang berbeza (tablet, suppositori, penggantungan, ampul dengan larutan). Suntikan movalis untuk suntikan intramuskular - pelantikan ortopedik dan pakar neurologi yang popular kerana senarai petunjuk yang luas. Kosnya ialah 700 Rubles.

Antara komponen tambahan penyelesaian adalah suntikan air, natrium klorida, glisin, meglumine. Ubat tersebut adalah sejenis NSAID moden, mempunyai kesan analgesik dan anti-radang. Sebagai turunan asid enolat, ia juga memberi kesan antipiretik (antipiretik). Meloxicam bertindak pada semua bidang keradangan dalam badan, menghalang sintesis mediator kesakitan (prostaglandin).

Keuntungan besar ubat ini adalah pengumpulan bahan aktif yang aktif dalam membran mukus saluran gastrousus, jadi ia mempunyai kesan yang kurang menjengkelkan. Bahan aktif tidak mempunyai kesan ke atas buah pinggang. Tidak seperti NSAID lain, Movalis hampir tidak dapat meningkatkan masa pendarahan, kerana ia mempunyai sedikit kesan pada proses plat platlet.

Petunjuk untuk pelantikan suntikan

Petunjuk utama untuk suntikan Movalis adalah penyakit sistem muskuloskeletal dari asal keradangan. Antara patologi tulang belakang, suntikan ditetapkan untuk osteochondrosis serviks, tulang belakang lumbar, untuk osteochondrosis dan scoliosis segmen thoracic. Tanda-tanda lain dari sisi ruang tulang belakang:

  • spondylitis;
  • spondyloarthrosis;
  • radiculitis;
  • sciatica, lumbago;
  • protraksi dan hernias;

Di samping itu, suntikan Movalis diresepkan sebagai satu cara terapi gejala dan untuk melegakan keterukan artritis reumatoid, arthritis psoriatik, dan luka berjangkit bersama. Ubat ini membantu mengurangkan kesakitan, kekejangan dalam penyakit sendi degeneratif - arthrosis, terutama dengan coxarthrosis dan gonarthrosis. Rawatan bergerakalis akan menghilangkan kesakitan gout dan gouty arthritis yang disebabkan olehnya. Di kalangan remaja, ubat-ubatan ditunjukkan untuk arthritis remaja.

Meloxicam selepas pentadbiran cepat diserap, ketersediaannya adalah 100%. Kepekatan maksimum dalam darah dicapai dalam satu jam. Ubat ini menembusi cecair sinovial, yang disebabkan oleh kesannya yang kuat pada sendi. Bahan aktif diproses oleh hati, diekskresikan dalam tinja dan air kencing.

Contraindications

Walaupun kesan yang ringan, membebaskan pada badan, terdapat banyak kontraindikasi terhadap ubat itu. Selalunya terdapat intoleransi terhadap NSAIDs, dan dalam sesetengah orang ia berlaku dalam tahap yang teruk. Pada masa yang sama, asma bronkial, urticaria, polyposis hidung berkembang. Reaksi sedemikian adalah kontraindikasi ketat terhadap penggunaan mana-mana NSAIDs.

Movalis tidak boleh ditikam semasa ulser atau hakisan saluran gastrousus, serta dengan gastritis di peringkat akut.

Penyakit Crohn, kolitis ulseratif usus besar juga berfungsi sebagai larangan penggunaan ubat. Ubat itu tidak banyak memberi kesan ke atas buah pinggang, tetapi dalam peringkat kegagalan buah pinggang yang teruk ia tidak boleh diletakkan. Kontraindikasi lain:

  • kegagalan jantung decompensated;
  • penyakit hati radang yang aktif;
  • pendarahan dari saluran gastrousus, pendarahan otak baru-baru ini;
  • penyakit teruk sistem pembekuan darah;

Movalis dirawat dengan berhati-hati dengan kehadiran patologi kronik saluran pencernaan tanpa masalah, dengan renal dan jantung yang sederhana, dengan diabetes mellitus, pada pesakit tua.

Bagaimana cara memohon ubat?

Berapa banyak dan mengikut urutan untuk meletakkan suntikan, hanya memutuskan doktor yang hadir. Pakar memilih dos bergantung kepada keparahan patologi. Dengan tahap sakit yang sederhana, keradangan ditadbir oleh? ampul (7.5 mg), dengan tahap penyakit yang ketara - 1 ampul (15 mg).

Dalam arthritis rheumatoid, ia biasanya ditetapkan pada 15 mg / hari.

Dalam mana-mana patologi sistem muskuloskeletal, adalah mungkin untuk menetapkan dos yang lebih tinggi (15 mg) dengan pengurangan seterusnya. Pada orang yang berisiko tinggi kesan sampingan, terapi, sebaliknya, bermula dengan dos minima. Dalam kekurangan buah pinggang, dos tidak melebihi 7.5 mg / hari. Cadangan terapi berasingan ialah:

  • sehari tidak boleh melebihi 15 mg;
  • suntikan diberikan sekali sehari ke dalam otot;

Kursus ini adalah 3-7 hari, sepatutnya sesingkat mungkin. Selanjutnya, ia boleh memanjangkan perjalanan tablet Movalis lisan. Penggunaan selari vitamin B (Milgamma, Combibipen) memberikan kesan anti-inflamasi dan analgesik yang dipertingkatkan.

Apa lagi yang perlu anda ketahui?

Menurut kajian, kesan sampingan jarang berlaku daripada pengenalan Ibuprofen, Diclofenac dan beberapa analog lain. Kekerapan komplikasi yang paling tidak menyenangkan (maag, perforasi usus) sangat rendah. Walau bagaimanapun, beberapa pesakit mempunyai sensasi yang tidak menyenangkan di bahagian saluran gastrousus:

  • mual;
  • sakit perut;
  • sakit perut;
  • dispepsia;
  • kembung;

Dalam kes yang jarang berlaku, ada perubahan dalam komposisi darah - penurunan jumlah leukosit, eritrosit, dan platelet. Dengan jangka panjang mungkin terjadi pening, sakit kepala, perubahan mood, tinnitus, gangguan visual. Pada orang yang mempunyai penyakit jantung, aritmia, berdebar-debar, tergesa-gesa darah ke kepala, lompatan tekanan dicatatkan. Sebagai pelanggaran fungsi hati dapat meningkatkan AST, ALT dalam darah, dalam kasus yang jarang - pengembangan hepatitis narkoba.

Analog dan interaksi dengan ubat lain

Beberapa ubat yang sama dengan bahan aktif yang sama adalah lebih murah dalam ampul, mereka boleh digantikan oleh Movalis dalam menetapkan doktor. Terdapat juga ubat-ubatan dari kumpulan NSAIDs dalam suntikan dengan kesan berlarutan pada badan, yang juga akan berfungsi sebagai rakan-rakan.

Suntikan Movalis: arahan untuk digunakan

Komposisi

1 ampoule mengandungi:

Bahan aktif: meloxicam 15.0 mg.

Pengeluar: meglumine, glycofurol, poloxamer 188 (pluronic F68), natrium klorida, glisin (E640), natrium hidroksida (E524), air untuk suntikan.

Penerangan

Telus, kuning dengan penyelesaian warna hijau warna, yang mengandungi hampir tidak ada zarah, dalam ampul 2 ml tanpa warna.

Tindakan farmakologi

MOVALIS adalah agen anti-radang nonsteroidal (NSAID) dari kumpulan oxycam, ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Kesan anti-radang meloxicam didirikan pada semua model keradangan standard. Mekanisme tindakan meloxicam adalah keupayaannya untuk menghalang sintesis prostaglandin - mediator peradangan yang diketahui.

Farmakokinetik

Meloxicam sepenuhnya diserap selepas pentadbiran intramuskular. Bioavailabiliti relatif berbanding bioavailabiliti apabila diberikan secara oral hampir 100%, oleh itu, apabila beralih dari suntikan ke bentuk lisan, pelarasan dos tidak diperlukan. Selepas suntikan intramuskular 15 mg ubat, kepekatan plasma puncak kira-kira 1.6-1.8 μg / ml dicapai dalam 1-1.6 jam. Selepas pentadbiran intramuskular, linearity dos telah ditunjukkan dalam terapeutik

Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolismakan di hati untuk membentuk 4 derivatif tidak aktif secara farmakologi. Metabolit utama 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos) dibentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga dikumuhkan, tetapi pada tahap yang lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa dalam transformasi metabolik ini peranan penting dimainkan oleh SUR 2S9, isoenzyme CYP ZA4 memainkan peranan tambahan. Aktiviti peroksidase dalam tubuh pesakit mungkin menyebabkan kemunculan dua metabolit lain, masing-masing 16% dan 4% daripada dos yang disuntik.

Meloxicam diturunkan terutamanya dalam bentuk metabolit sama dengan najis dan air kencing. Dalam bentuk yang tidak berubah dengan najis kurang daripada 5% daripada dos harian dikeluarkan, dalam air kencing, dadah didapati dalam bentuk tidak berubah hanya dalam jumlah jejak. Purata separuh hayat meloxicam bervariasi dari 13 hingga 25 jam selepas penghadaman, intramuskular dan pentadbiran intravena.

Jumlah pelepasan plasma adalah kira-kira 7-12 ml / min selepas dos tunggal dengan mulut, intravena atau secara rektal.

Pesakit dengan kekurangan hati / buah pinggang Kekurangan hepatik dan ketidakstabilan buah pinggang sederhana tidak menjejaskan farmakokinetik meloxicam. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang peringkat akhir, terdapat pengurangan protein plasma yang mengikat. Dalam kekurangan buah pinggang terminal, peningkatan dalam jumlah pengedaran boleh menyebabkan kepekatan tinggi meloxicam, oleh itu, dalam pesakit ini dos harian tidak boleh melebihi 7.5 mg.

Parameter farmakokinetik untuk pesakit lelaki tua adalah serupa dengan parameter farmakokinetik untuk pesakit lelaki muda. Pesakit wanita tua mempunyai nilai AUC yang lebih tinggi dan separuh hayat yang lebih lama berbanding pesakit kedua-dua jantina.

Dalam pesakit tua, pembersihan plasma purata semasa farmakokinetik keadaan stabil sedikit lebih rendah daripada pesakit yang lebih muda.

Petunjuk untuk digunakan

MOVALIS ubat dalam penyelesaian bentuk dos untuk suntikan intramuskular ditunjukkan untuk tempoh awal rawatan dan terapi gejala jangka pendek.

- sindrom kesakitan dalam osteoarthritis (arthrosis, kerosakan sendi degeneratif)

Borang dos ini ditetapkan jika borang pentadbiran lisan dan rektal tidak boleh digunakan.

Contraindications

- Hipersensitiviti yang dikenali untuk meloxicam atau mana-mana komponen dadah.

- Terdapat kemungkinan sensitiviti rentas terhadap asetilsalicylic acid dan NSAID lain.

- Pesakit yang sebelum ini mempunyai gejala asma, polip hidung, angioedema atau urtikaria selepas mengambil asid asetilsalicylic atau NSAID lain.

- Contraindicated untuk rawatan sakit intraoperatif semasa pembedahan pintasan arteri koronari (CABG).

- Ulser gastrousus / perforasi baru-baru ini (dua atau lebih episod yang disahkan).

- Penyakit radang usus yang tidak spesifik dalam fasa akut (penyakit Crohn, kolitis ulseratif).

- Kegagalan hati yang teruk.

- Kegagalan buah pinggang yang teruk (jika hemodialisis tidak dilakukan).

- Buka pendarahan gastrousus, pendarahan pembuluh darah serebrum baru-baru ini, atau gangguan somatik yang lain yang berkaitan dengan pendarahan.

- Kegagalan jantung tidak teruk.

- Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

- Kehamilan atau menyusu.

- Pesakit dengan hemostasis terjejas atau mengambil antikoagulan: hematoma intramuskular boleh terbentuk.

Kehamilan dan penyusuan

MOVALIS contraindicated semasa kehamilan.

Penindasan sintesis prostaglandin boleh memberi kesan yang tidak diingini pada kehamilan dan perkembangan janin. Data dari kajian epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko pengguguran spontan, malformasi jantung dan gastroisis pada janin selepas penggunaan inhibitor sintesis prostaglandin pada peringkat awal kehamilan. Risiko mutlak untuk mengembangkan malformasi kardiovaskular meningkat daripada kurang daripada 1% kepada 1.5%. Risiko ini meningkat dengan peningkatan dos dan tempoh terapi.

Dalam trimester kehamilan ketiga, penggunaan apa-apa inhibitor sintesis prostaglandin boleh menyebabkan gangguan pembangunan janin berikut:

- penutupan pramatang duktus arteriosus dan hipertensi pulmonari akibat kesan toksik pada sistem kardiopulmonari;

-disfungsi buah pinggang, dengan perkembangan kegagalan buah pinggang dengan oligohidroamnios.

Ibu semasa buruh boleh meningkatkan tempoh pendarahan, dan kesan antiagregasi dapat berkembang walaupun pada dosis yang rendah, kontraktilitas rahim dapat berkurang dan, akibatnya, tempoh tenaga kerja dapat meningkat.

Walaupun kekurangan data tentang pengalaman dengan penggunaan MOVALIS, diketahui bahawa NSAID menembusi susu ibu. Oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan semasa penyusuan.

Penggunaan meloxicam, serta ubat-ubatan lain yang menyekat sintesis cyclooxygenase prostaglandin, boleh menjejaskan kesuburan, oleh itu, ubat ini tidak disyorkan untuk wanita yang merancang untuk hamil. Meloxicam boleh menyebabkan ovulasi tertunda.

Apabila kemerosotan keupayaan untuk hamil pada wanita atau menjalankan kaji selidik mengenai kemandulan, adalah perlu untuk menyusun persoalan pemansuhan meloxicam.

Dos dan pentadbiran

Dos yang disyorkan penyelesaian MOVALIS untuk suntikan adalah 7.5 mg atau 15 mg 1 kali sehari, bergantung kepada keamatan kesakitan dan keparahan proses keradangan. Pada pesakit dengan peningkatan risiko tindak balas yang buruk dan dengan kekurangan buah pinggang teruk yang berada di hemodialisis, dos tidak boleh melebihi 7.5 mg sehari.

Maksimum dos harian MOVALIS yang disyorkan ialah 15 mg.

Rawatan biasanya terhad kepada suntikan tunggal, dalam kes yang luar biasa, tempoh rawatan dengan menggunakan bentuk dos ini boleh mencapai 2-3 hari. Kerana kemungkinan tindak balas buruk meningkat dengan peningkatan dos dan tempoh terapi, disyorkan untuk menetapkan dos harian terendah yang paling berkesan dalam tempoh masa yang singkat.

Terapi gabungan dengan pelbagai bentuk dos:

Jumlah dos harian MOVALIS dalam bentuk tablet, suppositori dan penyelesaian untuk suntikan tidak boleh melebihi 15 mg.

Penyuntikan suntikan MOVALIS perlu disuntik secara perlahan dalam intramuscularly ke kuadran luar bahagian atas punggung dengan mematuhi peraturan asepsis. Dalam hal pentadbiran berulang, disarankan untuk suntikan silih ganti kiri dan kanan. Sebelum suntikan, anda perlu memastikan; bahawa ujung jarum tidak berada di dalam saluran darah. Sekiranya kesakitan teruk semasa suntikan, pentadbiran hendaklah dihentikan dengan serta-merta.

Penyuntikan suntikan MOVALIS tidak dapat diberikan secara intravena.

Kerana kemungkinan ketidakserasian MOVALIS, larutan suntikan tidak boleh dicampur dengan ubat-ubatan lain dalam picagari yang sama.

Oleh kerana dos untuk kanak-kanak dan remaja tidak dipasang, penyelesaian untuk suntikan hanya boleh digunakan untuk orang dewasa.

Kesan sampingan

Kajian klinikal dan data epidemiologi mencadangkan penggunaan NSAIDs (terutama dalam dos yang tinggi dan rawatan jangka panjang) mungkin dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko trombosis arteri (contohnya, infark miokard atau strok).

Ia dilaporkan dalam perkembangan edema, hipertensi, kegagalan jantung yang berkaitan dengan mengambil NSAIDs. Reaksi yang paling kerap berlaku adalah gangguan saluran gastrousus. Komplikasi penyakit ulser peptik boleh berlaku: perforasi atau pendarahan gastrousus, kadang-kadang membawa maut, terutama pada orang tua. Mual, muntah, cirit-birit, kembung perut, sembelit, dispepsia, sakit perut, melena, muntah darah, stomatitis ulseratif. pemburukan kolitis ulseratif dan penyakit Crohn, kurang kerap gastrik.

Reaksi buruk kerap berlaku mengikut skala berikut: sangat kerap "(>

T / 10), seringkali "(> 1/100 hingga 1/1 LLC hingga 1/10 000 hingga 1 g dos tunggal atau> 3 g jumlah dos harian).

- Antikoagulan untuk pentadbiran lisan, agen antiplatelet, heparin untuk kegunaan sistemik, agen trombolytik dan perencat reseptor serotonin terpilih: peningkatan risiko pendarahan. Penggunaan serentak NSAIDs dan antikoagulan oral atau heparin untuk pesakit tua tidak digalakkan. Sekiranya tidak mustahil untuk mengelakkan penggunaan serentak ubat-ubatan ini, pemantauan berhati-hati terhadap kesan antikoagulan adalah perlu: pemantauan yang teliti terhadap INR diperlukan (sikap normal di peringkat antarabangsa).

-Litium: NSAID meningkatkan kepekatan litium dalam plasma darah dengan mengurangkan limpa ginjal. Kepekatan litium dalam plasma boleh mencapai nilai-nilai toksik. Penggunaan gabungan litium dan NSAID tidak digalakkan.

Jika perlu, terapi gabungan seperti ini harus mengawal kepekatan litium dalam plasma pada permulaan rawatan, dalam pemilihan dos dan pemansuhan meloxicam.

- Methotrexate: NSAIDs dapat mengurangkan rembesan tubular methotrexate dan dengan itu meningkatkan kepekatan metotreksat plasma. Sehubungan ini, pesakit yang menerima dos metotreksat tinggi (lebih daripada 15 mg seminggu), penggunaan serentak NSAID tidak disyorkan. Risiko interaksi dengan penggunaan methotrexate dan NSAID serentak juga boleh dilakukan pada pesakit yang menerima dosis rendah methotrexate, terutama pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang. Jika perlu, terapi kombinasi perlu memantau jumlah darah dan fungsi buah pinggang. Penjagaan harus diambil jika NSAIDs dan methotrexate digunakan serentak selama 3 hari, kerana Kepekatan metotreksat plasma mungkin melebihi dan, akibatnya, kesan toksik mungkin berlaku. Serentak-: penggunaan meloxicam tidak menjejaskan farmakokinetik methotrexate pada dos 15 mg seminggu, tetapi perlu diambil kira bahawa hematologi | Ketoksikan methotrexate dipertingkatkan semasa mengambil NSAIDs.

- Kontraseptif: keberkesanan alat kontraseptif intrauterin juga telah dikurangkan apabila menggunakan NSAID, tetapi maklumat ini memerlukan pengesahan selanjutnya.

-Diuretik: penggunaan NSAID meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang akut pada pesakit yang mengalami dehidrasi. Penghidratan yang mencukupi mesti dikekalkan pada pesakit yang mengambil MOVALIS dan diuretik. Sebelum memulakan rawatan, ujian fungsi buah pinggang adalah perlu.

- Ejen antihipertensi (contohnya beta-blocker, enzim enzim penukar angiotensin (ACE), vasodilator, diuretik): NSAID mengurangkan kesan ubat antihipertensi kerana menghalang prostaglandin dengan sifat vasodilating.

- Penggunaan gabungan NSAIDs dan antagonis reseptor angiotensin II (serta perencat ACE) meningkatkan kesan mengurangkan penapisan glomerular. Dalam sesetengah pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan (sebagai contoh, pesakit yang kering atau pesakit tua yang mempunyai fungsi buah pinggang yang merosot), penggunaan gabungan perencat ACE atau antagonis angiotensin II dan inhibitor siklooksigenase boleh membawa kepada kemerosotan fungsi buah pinggang, termasuk kemungkinan mengalami kegagalan buah pinggang akut, sebagai peraturan boleh diterbalikkan. Gabungan ini perlu diberi perhatian dengan berhati-hati, terutamanya pada pesakit tua. Penghidrasi pesakit yang mencukupi dan mengawal fungsi buah pinggang selepas permulaan terapi bersamaan dan secara berkala semasa rawatan disyorkan.

- Cholestyramine, mengikat meloxicam dalam saluran gastrointestinal, membawa kepada penghapusan yang lebih pantas.

- NSAID, dengan bertindak pada prostaglandin buah pinggang, boleh meningkatkan nefrotoxicity daripada cyclosporine, tacrolimus. Dalam kes terapi kombinasi, fungsi buah pinggang perlu dipantau.

Meloxicam disingkirkan daripada badan terutamanya oleh metabolisme hepatik, kira-kira 2/3 daripada jumlah ubat yang dimetabolisme di hati dihancurkan oleh enzim sistem cytochrome P450 (laluan metabolik utama ialah cytochrome 2С9, tambahan - oleh cytochrome ZA4), kira-kira 1/3 dimetabolisme oleh mekanisme lain, sebagai contoh, dengan peroxidation. Apabila digunakan bersamaan dengan ubat meloxicam yang mempunyai keupayaan yang diketahui untuk menghalang CYP 2C9 dan / atau CYP ZA4, atau dimetabolisme dengan penyertaan enzim-enzim ini, kemungkinan interaksi farmakokinetik harus diambil kira.

Dengan penggunaan meloxicam dan antacid serentak, cimetidine, digoxin interaksi farmakokinetik yang penting telah dikenalpasti.

Kemungkinan interaksi dengan agen antidiabetik oral tidak boleh dikecualikan.

Ciri aplikasi

Pengaruh keupayaan untuk menggerakkan kereta dan mekanisme

Kajian mengenai kesan ubat ke atas keupayaan memandu dan mekanisme telah dijalankan. Walau bagaimanapun, pesakit perlu diberi amaran bahawa kesan sampingan seperti gangguan visual, termasuk penglihatan kabur, pening, mengantuk, vertigo dan penyimpangan lain dari sistem saraf pusat, mungkin berlaku.

Adalah disarankan untuk berhati-hati semasa memandu atau bekerja dengan jentera. Pesakit yang mempunyai gejala di atas harus mengelakkan melakukan aktiviti berbahaya, seperti memandu kereta atau jentera.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Pentadbiran meloxicam serentak dengan NSAID lain, termasuk perencat cyclooxygenase-2 selektif, harus dielakkan.

Meloxicam tidak sesuai untuk merawat pesakit yang perlu melegakan kesakitan akut.

Dalam ketiadaan perbaikan selepas beberapa hari, rawatan perlu dikaji semula.

Seperti penggunaan NSAID yang lain, langkah berjaga-jaga yang khusus perlu diambil semasa merawat pesakit yang mempunyai atau mempunyai penyakit gastrousus, serta pesakit yang mengambil antikoagulan. Pesakit yang mengalami gejala gastrousus perlu dipantau secara berterusan. Sekiranya luka ulseratif pada saluran gastrousus atau pendarahan gastrousus berlaku, MOVALIS perlu dibatalkan.

Seperti NSAID yang lain, pendarahan, ulser atau perforar gastrousus yang mengancam nyawa pesakit boleh berlaku semasa rawatan pada bila-bila masa dengan atau tanpa gejala amaran, tanpa menghiraukan sejarah pesakit penyakit gastrousus yang serius. Komplikasi di atas biasanya lebih parah pada pesakit yang lebih tua.

Pesakit ini harus memulakan rawatan dengan dos yang rendah meloxicam (tidak lebih daripada 7.5 mg sehari). Bagi pesakit tua dan juga pesakit yang menerima asid asetik acetylsalicylic rendah atau ubat-ubatan lain yang boleh meningkatkan risiko gangguan saluran pencernaan, kemungkinan untuk menetapkan terapi kombinasi (contohnya, misoprostol atau inhibitor pam proton) perlu dipertimbangkan.

Pesakit yang mempunyai ketoksikan gastrousus, terutama pada orang tua, harus melaporkan perkembangan sebarang gejala perut yang luar biasa, terutamanya pada peringkat awal rawatan.

Kajian klinikal dan data epidemiologi menunjukkan bahawa penggunaan beberapa NSAIDs (terutamanya dalam dos yang besar dan dengan rawatan jangka panjang) membawa kepada sedikit peningkatan risiko trombosis arteri (contohnya, infark miokard atau strok, atau kematian). Pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau dengan faktor-faktor yang terdedah kepada perkembangan penyakit kardiovaskular berisiko tinggi.

Pesakit dengan hipertensi arteri tidak terkawal, kegagalan jantung kongestif, penyakit jantung koronari, penyakit arteri perifer dan / atau penyakit serebrovaskular boleh ditetapkan meloxicam hanya selepas menilai nisbah manfaat / risiko. Analisis yang sama harus dilakukan sebelum permulaan rawatan jangka panjang pesakit dengan faktor risiko untuk perkembangan penyakit kardiovaskular (misalnya, hipertensi arteri, hyperlipidemia, diabetes, merokok).

Pesakit harus dinormalisasi mengenai tanda-tanda dan gejala tindak balas kulit dan diperhatikan dengan teliti. Risiko paling tinggi untuk mengalami sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik semasa minggu pertama rawatan.

Sekiranya tanda-tanda atau tanda-tanda sindrom Stevens-Johnson atau necrolysis epidermis muncul (contohnya, ruam kulit progresif, sering dengan lepuh atau kerosakan pada membran mukus), anda perlu berhenti mengambil meloxicam dengan serta-merta.

Sekiranya komplikasi ini berlaku, ruam muncul dalam bentuk bintik-bintik merah di permulaan badan, selalunya di tengah dengan lepuh. Gejala tambahan: ulser di mulut, tekak, hidung, alat kelamin, konjunktivitis (mata bengkak merah). Sering kali, ruam kulit yang mengancam nyawa disertai dengan gejala selesema. Ruam boleh maju, sering memperoleh watak konvensional, disertai dengan detasmen epidermis.

Keputusan terbaik dalam rawatan sindrom Stevens-Johnson atau necrolysis epidermis toksik diperolehi dengan diagnosis awal dan pemberhentian segera penggunaan dadah yang disyaki. Pembatalan awal dadah yang disyaki dikaitkan dengan prognosis yang lebih baik. Jika pesakit mengembangkan sindrom Stevens-Johnson atau necrolysis epidermis toksik ketika mengambil meloxicam, penggunaan meloxicam tidak boleh disambung semula.

NSAID menghalang sintesis prostaglandin dalam buah pinggang, yang terlibat dalam mengekalkan perencatan buah pinggang. Penggunaan NSAID pada pesakit dengan aliran darah buah pinggang yang berkurang atau jumlah darah yang beredar yang berkurang boleh mengakibatkan penguraian kegagalan buah pinggang. Selepas pembatalan NSAIDs, fungsi buah pinggang biasanya dipulihkan ke tahap asalnya. Pesakit lebih tua paling berisiko untuk membangunkan reaksi ini; pesakit dengan dehidrasi, kegagalan jantung kongestif, sirosis hati, sindrom nefrotik, atau penyakit buah pinggang yang ditunjukkan secara klinikal; pesakit yang mengambil diuretik pada masa yang sama, inhibitor ACE, antagonis reseptor angiotensin II, serta pesakit yang menjalani pembedahan serius yang membawa kepada hipovolemia. Dalam pesakit sedemikian, fungsi diuretik dan buah pinggang perlu dipantau dengan teliti pada permulaan terapi.

Dalam kes yang jarang berlaku, NSAID boleh menyebabkan nefritis interstitial, glomerulonephritis, nekrosis buah pinggang medulla, atau sindrom nefrotik.

Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat ke atas hemodialisis, dos MOVALIS tidak boleh melebihi 7.5 mg. Pengurangan dos tidak diperlukan untuk pesakit yang mengalami gangguan renal minima atau sederhana (iaitu, jika pelepasan kreatinin melebihi 30 ml / min).

Apabila menggunakan ubat MOVALIS (serta kebanyakan NSAID lain) ia dilaporkan mengenai peningkatan episod dalam tahap transaminase atau petunjuk lain fungsi hati dalam serum darah. Dalam kebanyakan kes, peningkatan ini adalah kecil dan sementara. Sekiranya perubahan yang dikenal pasti penting atau tidak berkurang dari masa ke masa, MOVALIS harus membatalkan dan memantau perubahan makmal yang telah dikenalpasti.

Pesakit yang lemah atau lelah mungkin kurang bertolak ansur terhadap tindak balas yang buruk, jadi pesakit-pesakit ini perlu dipantau dengan teliti. Seperti dalam kes berhati-hati.

Penggunaan NSAIDs boleh menyebabkan kelewatan natrium, kalium dan air, untuk mempengaruhi kesan natriuretik diuretik. Akibatnya, pesakit yang terdedah, tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi boleh meningkat. Pemantauan klinikal adalah disyorkan untuk pesakit-pesakit ini.

Meloxicam, seperti NSAID lain, boleh menutup gejala penyakit berjangkit.

Untuk langkah berjaga-jaga yang khusus apabila berinteraksi dengan ubat lain, lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain".

Kajian khusus mengenai kesan ubat ke atas kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Pesakit yang mengalami masalah penglihatan, pesakit yang tidak dapat mengantuk atau gangguan lain sistem saraf pusat harus menahan diri dari aktiviti ini.

Borang pelepasan

Pada 1.5 ml dalam ampul dari kaca hidrolisis tanpa warna kelas 1 dengan cincin warna putih dan 2 cincin warna hijau dan kuning di bahagian atas ampul.

Pada 3 ampul di palet dari plastik, palet di dalam kotak kadbod dengan arahan aplikasi.

Syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C di tempat yang gelap.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Movalis: arahan untuk digunakan

Movalis adalah ubat anti-radang nonsteroid yang mempunyai kesan analgesik dan antipiretik.

Borang pelepasan

Tablet berwarna kuning, berwarna kuning terang dengan bentuk bulat, dengan satu cembung, di mana lambang logo syarikat itu digunakan, dan kelebihan beveled. Kekasaran cahaya boleh diterima. Pembungkusan kontur sel, pek kadbod.

Komposisi

Komponen aktif:

Meloxicam, 7.5 gr

Bahan bantu:

Magnesium stearate, natrium sitrat dihydrate, selulosa microcrystalline, bloodpovidone, povidone, silikon dioxide koloid, lactose monohydrate.

Farmakodinamik

Movalis berada dalam kumpulan NSAID. Bahan aktifnya adalah turunan asid enolik, yang mempunyai kesan antipiretik, anti-radang dan analgesik terhadap semua model keradangan standard. Meloxicam mempunyai keupayaan untuk menghalang sintesis prostaglandin di tempat keradangan, dan lebih daripada di dalam ginjal atau pada membran mukus perut. Perbezaan ini disebabkan oleh fakta bahawa ubat ini adalah perencat terpilih enzim COX-2. Berbanding dengan perencat COX-1, yang merangsang perkembangan sejumlah besar kesan sampingan, ia menyebabkan jumlah tindak balas yang minimum dan memberi kesan terapeutik yang lebih ketara.

Dalam dos 7.5 dan 15 mg ubat tidak menjejaskan pengagregatan platelet.

Farmakokinetik

Meloxicam diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Bioavailabiliti mutlaknya adalah 90%. Kepekatan plasma maksimum selepas satu dos ubat dapat dicapai selepas 5-6 jam. Pada masa yang sama mengambil ubat dengan antacid anorganik atau produk makanan, penyerapan tidak berubah. Penunjuk farmakokinetik stabil dicapai dalam 3-5 hari (pada dos 7.5 dan 15 mg).

Meloxicam adalah 99% terikat kepada protein plasma (terutamanya albumin). Bahan ini dapat menembusi cecair sinovial, mencapai kepekatan 50%. Selepas pentadbiran dalaman yang berulang, jumlah purata pengedaran (Vd) adalah 16 liter, pekali variasi ialah 11-32%.

Ubat ini hampir sepenuhnya dimetabolismekan dalam hati, membentuk 4 derivatif tidak aktif secara farmakologi. 60% daripada jumlah dos adalah 5'-carboxymeloxicam (metabolit utama), dibentuk semasa proses pengoksidaan metabolit perantaraan, 5'-hydroxymethylmeloxicam. Dalam pembentukan metabolit ini, peranan utama dimainkan oleh isoenzim CYP2C9 dan CYP3A4. Baki 2 metabolit, masing-masing, yang membentuk 16 dan 4 peratus daripada dos ubat, dibentuk di bawah pengaruh peroksidase, yang dicirikan oleh perubahan dalam aktiviti.

Ubat dalam jumlah yang sama diekskresikan oleh buah pinggang dan melalui usus, dalam bentuk metabolit. Ubat yang tidak berubah didapati dalam jumlah urin dalam air kencing, dan dalam jumlah 5% dalam tinja. Purata separuh hayat Meloxicam adalah 13-25 jam. Selepas satu ubat dadah, pelepasan plasma purata 7-12 ml seminit.

Kerengsaan buah pinggang dan hepatik ringan tidak mempunyai kesan yang ketara ke atas farmakokinetik ubat. Dengan kegagalan buah pinggang yang agak teruk, kadar penghapusan meloxicam meningkat. Di dalam kegagalan buah pinggang terminal, ubat ini sangat terikat dengan protein plasma, yang menyebabkan peningkatan kepekatan bahan bebas.

Petunjuk untuk digunakan

Movalis digunakan sebagai ubat untuk terapi gejala dalam keadaan berikut:

  • artritis reumatoid;
  • penyakit degeneratif-dystrophik sendi, dicirikan oleh kesakitan yang teruk;
  • ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis);
  • osteoarthritis.

Contraindications

  • Hipersensitiviti atau intolerans individu kepada komponen individu ubat;
  • Kecenderungan untuk membangunkan reaksi alergi;
  • Triad aspirin (intoleransi kepada NSAID, asma bronkial, rhinosinusitis polipus);
  • Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (kecuali remaja rheumatoid arthritis);
  • Umur lanjut;
  • Kehamilan dan penyusuan;
  • Kegagalan hepatik dan buah pinggang (bentuk patologi teruk);
  • Mengambil antikoagulan;
  • Kolitis ulseratif di peringkat akut, penyakit Crohn;
  • Ubat usus dan usus 12-p (peringkat akut);
  • Terapi kesakitan selepas pembedahan arteri koronari;
  • Kegagalan jantung yang tidak terkawal.

Kaedah penggunaan

Dengan rawatan gejala osteoarthritis, dos harian ubat adalah 7.5-15 mg (ditetapkan oleh doktor yang menghadiri).

Pesakit yang menghidap rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis ditunjukkan untuk mengambil ubat pada dos 15 mg / hari. Apabila mencapai kesan terapeutik, ia boleh dikurangkan kepada 7.5 mg.

Dengan peningkatan risiko tindak balas yang buruk, mengambil ubat ini bermula dengan dos sebanyak 7.5 mg / hari. Pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang teruk yang menjalani prosedur hemodialisis dibenarkan mengambil tidak lebih daripada 7.5 mg sehari untuk tujuan perubatan.

Dos yang disyorkan minimum untuk remaja yang mencapai umur 12 tahun adalah 0.25 mg / hari. Ubat harus diambil sekali sehari, dengan makan, minum banyak cairan.

Jumlah dos harian Movalis tidak boleh melebihi 15 mg.

Interaksi dadah

Apabila digunakan bersama-sama dengan salicylates dan inhibitor lain sintesis prostaglandin, risiko mukosa pencernaan gastrousus dan perkembangan pendarahan gastrointestinal meningkat dengan ketara.

Apabila diambil secara serentak dengan persiapan litium, kepekatan kedua-duanya bertambah dalam plasma darah, dengan mengurangkan perkumuhan ginjal.

Movalis mengurangkan rembesan tubular methotrexate, meningkatkan ketoksikan hematologinya, tetapi tanpa mengubah farmakokinetik dadah.

Mengurangkan keberkesanan kontrasepsi intrauterin.

Penggunaan serentak dengan diuretik boleh menyebabkan dehidrasi dan perkembangan kegagalan buah pinggang akut, dan oleh itu, kajian awal tentang keadaan ginjal dan sokongan dalam proses pemakaian penghidratan yang mencukupi diperlukan.

Movalis mengurangkan aktiviti ubat antihipertensi, kerana perencatan prostaglandin dengan sifat vasodilating.

Dengan penggunaan bersama NSAIDs dengan antagonis angiotensin-2, terdapat penurunan dalam penapisan glomerular, yang jika gangguan fungsi buah pinggang, boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang.

Ubat ini dapat berinteraksi dengan ubat hipoglikemik.

Kesan sampingan

Di bahagian saluran gastrointestinal: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, sembelit, kembung perut, esofagitis, belerang, kolitis, gastritis, ulser membran mukus saluran pencernaan, pendarahan gastrousus yang tersembunyi atau jelas.

Di bahagian kulit: hiperemia, gatal-gatal, ruam, urticaria, fotosensitif. Edema Quincke, anafilaksis (dalam kes yang jarang berlaku).

Di bahagian sistem hemopoietik: anemia, trombositopenia, leukopenia (jarang).

Di bahagian sistem pernafasan: serangan akut bronkial asma.

Dari sisi sistem saraf pusat: pening, sakit kepala, mengantuk, tinnitus, peningkatan rasa gugup, perubahan mood.

Di bahagian organ penglihatan: konjungtivitis, kejelasan penglihatan.

Sejak sistem kardiovaskular: kilat panas, perubahan tekanan darah, peningkatan kadar jantung.

Berlebihan

Dengan pengambilan ubat yang tidak terkawal yang disebabkan oleh keterukan kesan sampingan. Penawar spesifik tidak wujud hari ini. Sekiranya berlebihan, lavage gastrik diresepkan dan rawatan simptomatik dijalankan.

Arahan khas

Apabila menggunakan NSAIDs pada pesakit yang mempunyai penyakit saluran pencernaan, kerap memantau keadaan mereka dengan doktor. Dalam kes pendarahan gastrousus, ubat harus segera dibatalkan. Ia juga perlu untuk menghentikan rawatan dengan Movalis dengan peningkatan yang ketara dalam aktiviti transaminase atau penunjuk fungsi hati yang lain.

Penyelidikan mengenai kesan ubat keupayaan untuk mengawal kereta atau untuk melaksanakan kerja yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan psikomotorik tindak balas tidak dijalankan. Pesakit yang mempunyai visi atau gangguan gangguan sistem saraf pusat semasa mengambil Movalis disyorkan untuk menahan diri daripada aktiviti ini.

Syarat percutian

Ubat itu adalah ubat preskripsi.

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 30 C. Waktu penyimpanan adalah 3 tahun. Apabila tamat tempoh ini, penggunaan ubat adalah dilarang.

Harga Movealis

Kos purata bagi tablet Movalis di farmasi di Moscow ialah:

  • tablet 15 mg 10 pcs. - 500-600 Rubles.
  • tablet 15 mg 20 pcs. - 800-900 Rubles.
  • 7.5 mg tablet 20 pcs. - 650-700 rubel.

Pengeluar

Boehringer Ingelheim International, Jerman

Movalis

Movalis: arahan untuk penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Movalis

Kod ATX: M01AC06

Bahan aktif: meloxicam (meloxicam)

Pengilang: Instituto De Angeli S.r.L (Itali), Boehringer Ingelheim Espana SA (Sepanyol), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG. (Jerman)

Kemas kini perihalan dan gambar: 04/30/2018

Harga di farmasi: dari 509 rubel.

Movalis adalah ubat yang mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik yang digunakan dalam rawatan gejala rheumatoid arthritis dan osteoarthritis.

Borang dan komposisi pelepasan

Movalis boleh didapati dalam bentuk dos berikut:

  • Tablet: dari kuning pucat hingga warna kuning, di satu tangan - risiko cekung dan kod, di sisi lain (cembung dengan pinggir beveled) - logo pengilang, kekasaran permukaan dibenarkan (dalam lepuh 10 pcs, 1 atau 2 lepuh dalam kotak kadbod );
  • Suspensi untuk pentadbiran lisan: likat, kekuningan dengan warna hijau (dalam botol kaca gelap 100 ml, 1 botol dalam bungkusan kadbod lengkap dengan sudu dos);
  • Penyelesaian untuk suntikan intramuskular: telus, kuning dengan warna hijau (dalam ampoules kaca berwarna 1.5 ml, 3 atau 5 ampul dalam lepuh atau palet, 1 atau 2 pek atau palet dalam bungkusan kadbod);
  • Suppositori rektum: kuning-hijau, licin, di bahagian bawah - berongga (dalam lepuh 6 pek, 1 atau 2 pek dalam kotak kadbod).

Komposisi tablet 1 termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 atau 15 mg;
  • Komponen tambahan (7.5 mg / 15 mg): magnesium stearate - 1.7 / 1.7 mg, povidone K25 - 10.5 / 9 mg, lactose monohydrate - 23.5 / 20 mg, natrium sitrat dihydrate - 15/30 mg, crospovidone - 16.3 / 14 mg, selulosa microcrystalline - 102 / 87.3 mg, silikon dioksida koloid - 3.5 / 3 mg.

Komposisi penggantungan 5 ml untuk pentadbiran lisan termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 mg;
  • Komponen tambahan: perisa raspberry - 10 mg, natrium benzoat - 7.5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, asid sitrat monohydrate - 6 mg, natrium sakcharinate - 0.5 mg, gietelloza - 5 mg, natrium dihydrogen phosphate dihydrate -, xylitol - 750 mg, 85% gliserol - 750 mg, silikon dioxide koloid - 50 mg, air yang disucikan - 2463.5 mg.

Komposisi penyelesaian 1 ml untuk suntikan intramuskular termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 10 mg;
  • Komponen tambahan: glycine - 7.5 mg, meglumine - 9.375 mg, natrium klorida - 4.5 mg, natrium hidroksida - 0.228 mg, poloxamer 188 - 75 mg, glycofurfural - 150 mg, air untuk suntikan - 1279.482 mg.

Struktur 1 rectal suppository termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 atau 15 mg;
  • Komponen tambahan: suppopocir BP (jisim suppositori), glisinilhidroxystearat polietilena glikol (glikogenilhidrolisis macrogol).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Movalis adalah ubat anti-inflamasi nonsteroid yang tergolong dalam kategori derivatif asid enolik. Semua model keradangan standard mengesahkan kesan anti-radang yang meluahkan meloxicam. Mekanisme tindakannya adalah menghalang pengeluaran prostaglandin, yang dikenali sebagai mediator peradangan.

Meloxicam in vivo menghalang sintesis prostaglandin dalam fokus keradangan pada tahap yang lebih besar daripada di buah pinggang atau mukosa gastrik. Hal ini disebabkan oleh selektiviti yang lebih besar dari perencatan cyclooxygenase-2 (COX-2) berbanding dengan cyclooxygenase-1 (COX-1). Pakar percaya bahawa kesan terapeutik NSAID (ubat anti radang nonsteroid) dikaitkan dengan perencatan COX-2, manakala perencatan COX-1, yang merupakan salah satu isoenzim yang selalu ada, boleh menyumbang kepada perkembangan reaksi buruk dari buah pinggang dan perut. Selektiviti komponen aktif Movalis berkenaan dengan COX-2 disahkan menggunakan sistem ujian yang berbeza, baik dalam vivo dan in vitro.

Keupayaan meloxicam untuk menghalang COX-2 secara selektif telah terbukti apabila digunakan sebagai sistem ujian untuk keseluruhan darah manusia secara in vitro. Semasa percubaan, didapati bahawa bahan (dalam dos 7.5 dan 15 mg) lebih aktif menghalang COX-2, memberikan kesan penghambatan yang lebih penting kepada pengeluaran prostaglandin E2, yang dirangsang oleh lipopolysakarida (tindak balas yang dijalankan di bawah kawalan COX-2) daripada pada sintesis thromboxane yang terlibat dalam proses pembekuan darah (tindak balas tindak balas di bawah kawalan COX-1). Keterukan kesan ini ditentukan oleh dos. Hasil kajian ex vivo menunjukkan bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) tidak mempengaruhi masa pendarahan dan agregasi platelet.

Dalam kajian klinikal, tindak balas buruk dari saluran gastrointestinal pada umumnya kurang biasa dengan Movalis dalam dos sebanyak 7.5 dan 15 mg berbanding dengan NSAID lain yang diambil untuk perbandingan. Perbezaan dalam kejadian kesan sampingan dari saluran gastrointestinal dalam amalan ditunjukkan oleh kejadian gejala yang lebih jarang seperti sakit perut, mual, muntah, dispepsia. Kekerapan pendarahan, ulser dan perforasi pada saluran GI atas, yang mungkin dikaitkan dengan penggunaan meloxicam, adalah rendah dan ditentukan oleh dos Movalis.

Farmakokinetik

Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, seperti yang dibuktikan oleh bioavailabiliti mutlak yang tinggi selepas pentadbiran lisan (sehingga 90%). Selepas satu dos ubat, kepekatan maksimum bahan dalam plasma dicapai dalam masa 5-6 jam. Tahap penyerapan tidak berubah dengan gabungan Movalis dengan pengambilan makanan atau antacid anorganik. Apabila anda mengambil ubat secara lisan dalam dos sebanyak 7.5 dan 15 mg kandungannya dalam darah adalah berkadar dengan dos. Parameter farmakokinetik stabil meloxicam ditubuhkan dalam 3-5 hari selepas permulaan terapi. Kepekatan maksimum dan asas dadah selepas diambil 1 kali sehari mempunyai perbezaan yang agak kecil, iaitu dengan dos 7.5 mg 0.4-1 μg / ml, dengan dos 15 mg - 0.8-2 μg / ml (ditunjukkan, masing-masing, kepekatan minimum dan maksimum dalam tempoh nilai stabil parameter farmakokinetik). Kadang-kadang ada nilai-nilai yang berada di luar julat yang ditentukan.

Selepas pentadbiran intramuskular, meloxicam diserap sepenuhnya. Bioavailabiliti relatif berbanding dengan bioavailing oral mencapai 100%. Dalam hal ini, apabila bertukar dari penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular kepada bentuk dos oral oral Movalis, tidak perlu penyesuaian dos. Selepas pentadbiran intramuskular 15 mg ubat, kepekatan maksimum ubat dalam plasma dicapai dalam masa kira-kira 60-96 minit dan adalah 1.6-1.8 μg / ml.

Meloxicam dicirikan oleh tahap yang tinggi mengikat protein plasma, terutamanya albumin (kira-kira 99%). Ia ditentukan dalam cecair sinovial, kandungannya adalah kira-kira 50% daripada kandungan bahan dalam plasma. Selepas pengambilan berulang Movalis dalam julat dos 7.5-15 mg, jumlah pengedaran adalah kira-kira 16 liter (pekali variasi antara 11 hingga 32%).

Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati, membentuk 4 derivatif yang hampir tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Metabolit utama adalah 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos yang diambil), yang terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan 5'-hydroxymethylmeloxicam. Yang terakhir juga dihapuskan dari badan, tetapi dalam jumlah yang lebih kecil (9% daripada dos yang diambil). Kajian in vitro mengesahkan bahawa isoenzyme CYP2C9 memainkan peranan penting dalam proses metabolik ini. Juga, isozyme CYP3A4 juga terlibat dalamnya. Pembentukan dua metabolit lain (di mana 16% dan 4% daripada dos yang diterima, masing-masing) berlaku dengan penyertaan peroksidase, aktiviti yang mungkin berbeza-beza bergantung kepada ciri-ciri individu organisma.

Meloxicam diekskresikan dalam perkadaran yang sama dengan air kencing dan najis, terutamanya dalam bentuk metabolit. Tidak berubah melalui usus yang dikeluarkan dari kurang daripada 5% dos harian. Dalam air kencing, hanya mengesan kepekatan meloxicam yang dikesan tidak berubah. Secara purata, separuh hayat ialah 13 jam 25 jam.

Pelepasan plasma berkisar antara 7 hingga 12 ml / min selepas satu dos Movalis.

Disfungsi hati, serta kekurangan buah pinggang yang lemah, tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik meloxicam. Kadar perkumuhan dadah dari badan adalah jauh lebih tinggi pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang agak teruk. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang terminal, meloxicam mengikat lebih buruk kepada protein plasma. Dalam kes ini, peningkatan dalam jumlah pengedaran boleh menyebabkan konsentrasi meloxicam yang lebih tinggi, oleh itu, pesakit dalam kategori ini tidak disyorkan untuk menetapkan Movalis dalam dos harian lebih daripada 7.5 mg.

Dalam pesakit tua, parameter farmakokinetik meloxicam kekal hampir sama seperti pada pesakit muda. Dalam pesakit sedemikian, pelepasan plasma min sepanjang tempoh parameter farmakokinetik keseimbangan stabil adalah sedikit lebih rendah daripada pesakit muda. Pemerhatian menunjukkan bahawa wanita yang lebih tua mempunyai kawasan yang lebih tinggi di bawah kurva masa konsentrasi (AUC) dan tempoh separuh hayat meningkat berbanding dengan pesakit yang lebih muda, lelaki dan wanita.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Movalis ditetapkan untuk rawatan gejala penyakit berikut:

  • Artritis reumatoid;
  • Osteoarthritis, termasuk penyakit degeneratif sendi, arthrosis;
  • Ankylosing spondylitis.

Contraindications

  • Gabungan asma bronkial (penuh atau separa), polyposis berulang sinus dan hidung paranasal dengan intoleransi terhadap asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang nonsteroid lain (sekarang atau dalam sejarah);
  • Ulser peptik dan / atau perforasi perut dan duodenum (dengan keterlambatan atau baru-baru ini dipindahkan);
  • Pendarahan gastrousus aktif; pendarahan serebrovaskular baru-baru ini atau penyakit mengesahkan sistem pembekuan darah;
  • Penyakit Crohn atau kolitis ulseratif (semasa keterpurukan);
  • Penyakit buah pinggang yang progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan hiperkalemia yang disahkan; pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml seminit; dalam kes di mana hemodialisis tidak dilakukan);
  • Kekurangan hepatik dalam bentuk teruk;
  • Kegagalan jantung teruk yang tidak terkawal;
  • Kesakitan selepas operasi yang berkaitan dengan pembedahan pintasan arteri koronari;
  • Terlarang intoleransi keturunan galactose (dalam perlantikan dadah dalam bentuk tablet (komposisi maksimum harian Maxalis Movalis 7.5 / 15 mg, termasuk 47/20 mg laktosa));
  • Rasa intoleransi fruktosa keturunan (apabila menetapkan dadah dalam bentuk penggantungan untuk pentadbiran lisan (komposisi dos harian maksimum ubat termasuk 2450 mg sorbitol));
  • Umur sehingga 18 tahun (dengan pelantikan dadah dalam bentuk penyelesaian suntikan); sehingga 12 tahun (dengan pelantikan ubat dalam bentuk tablet, suspensi lisan, suppositori, dengan pengecualian penggunaan Movalis dalam rawatan rheumatoid arthritis remaja);
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • Hypersensitivity kepada komponen ubat, serta asid acetylsalicylic dan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid lain (terdapat kemungkinan hipersensitiviti silang).

Relatif (Movalis harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit / keadaan berikut):

  • Penyakit arteri perifer;
  • Kegagalan jantung kongestif;
  • Penyakit saluran gastrousus dalam sejarah (dengan jangkitan Helicobacter pylori);
  • Penyakit jantung iskemik;
  • Penyakit serebrovaskular;
  • Kegagalan buah pinggang (dengan kelegaan kreatinin dari 30 hingga 60 ml seminit);
  • Diabetes mellitus;
  • Hipliplipemia dan / atau dislipidemia;
  • Kerap minum dan merokok;
  • Terapi jangka panjang dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid;
  • Pelantikan serentak dengan methotrexate dalam dos 15 mg seminggu;
  • Penggunaan gabungan dengan perencat serotonin reuptake selektif, agen antiplatelet, antikoagulan, glucocorticosteroid oral;
  • Umur tua

Arahan untuk menggunakan Movalis: kaedah dan dos

Movalis disyorkan untuk digunakan secara ringkas dalam dos efektif terkecil, memandangkan ia mengurangkan kemungkinan kesan sampingan.

Tablet dan penggantungan untuk pentadbiran lisan.

Movalis sebaiknya diambil secara lisan sebelum makan.

Sebagai peraturan, rejimen dos yang berikut ditetapkan (dos harian):

  • Osteoarthritis - 7.5 mg (mungkin meningkatkan dos sebanyak 2 kali);
  • Rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis - 15 mg (mungkin mengurangkan dos sebanyak 2 kali).

Dengan peningkatan risiko kesan sampingan, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos sebanyak 7.5 mg sehari.

Kekerapan penggunaan - 1 kali sehari.

Kanak-kanak berumur sehingga 12 tahun dalam rawatan rheumatoid arthritis remaja ditetapkan Movalis dalam bentuk penggantungan lisan. Dos ini dikira berdasarkan berat badan - 0.125 mg / kg (maksimum 7.5 mg sehari). Adalah disyorkan untuk menggunakan rejimen dos berikut (amaun bahan aktif / jumlah penggantungan):

  • 12 kg: 1.5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4.5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • Dari 60 kg: 7.5 mg / 5 ml.

Dosis maksimal Movalis pada kanak-kanak berumur 12-18 tahun dengan arthritis rheumatoid remaja adalah 0.25 mg / kg, tetapi tidak melebihi 15 mg sehari.

Penyelesaian untuk suntikan intramuskular

Suntikan movalis intramuscularly biasanya ditetapkan hanya semasa terapi pertama 2-3 hari, selepas itu mereka bertukar kepada penggunaan bentuk enteral ubat.

Dos harian yang disyorkan adalah 7.5 mg atau 15 mg (maksimum), kekerapan penggunaan adalah 1 kali sehari. Dos ditentukan oleh keterukan proses keradangan dan intensiti kesakitan.

Penyelesaian suntikan mestilah diberikan dalam intramuskular yang dalam (pentadbiran intravena dikontraindikasikan). Movalis tidak boleh bercampur dengan ubat lain dalam picagari yang sama.

Suppositori rektum

Movalis disyorkan untuk digunakan dalam dos harian sebanyak 7.5 mg, mengikut tanda-tanda ia boleh ditingkatkan menjadi 15 mg.

Pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir yang berada di hemodialisis, Movalis dalam mana-mana bentuk dos ditetapkan dalam dos tidak melebihi 7.5 mg sehari. Pembetulan rejimen dos dengan gangguan fungsi sederhana atau kecil pada buah pinggang (dengan kelegaan kreatinin sebanyak 30 ml seminit) tidak diperlukan.

Dengan penggunaan serentak pelbagai dos ubat, jumlah dos harian Movalis tidak boleh melebihi 15 mg sehari.

Kesan sampingan

  • Sistem pernafasan: jarang - asma bronkial (pada pesakit dengan alergi asid asidilidisilat atau ubat anti-radang nonsteroid lain);
  • Sistem penghadaman: sering - sakit perut, dispepsia, cirit-birit, muntah, mual; jarang - pendarahan gastrousus (berlaku jelas atau tersembunyi), kembung, gastritis, sembelit, belching, stomatitis; jarang - esofagitis, ulser gastroduodenal, kolitis; sangat jarang - perforasi saluran gastrousus;
  • Sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - mengantuk, pening;
  • Sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah, perasaan "gelombang" darah ke muka; jarang - denyutan jantung;
  • Sistem kencing: jarang - perubahan dalam parameter fungsi buah pinggang (peningkatan tahap serum urea dan / atau kreatinin), gangguan kencing, termasuk pengekalan kencing akut; kegagalan buah pinggang akut yang sangat jarang;
  • Sistem hematopoetik: jarang - anemia; jarang - trombositopenia, leukopenia, perubahan dalam bilangan sel darah, termasuk perubahan dalam formula leukosit;
  • Sistem imun: jarang - tindak balas hipersensitiviti jenis serta-merta; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tindak balas anaphylactoid dan / atau anaphylactic, kejutan anaphylactic;
  • Minda: jarang - mood berubah-ubah; dengan kekerapan yang tidak diketahui - kekeliruan, kekeliruan;
  • Organ rasa: jarang - vertigo; jarang, konjunktivitis, tinnitus, gangguan visual, termasuk penglihatan kabur;
  • Tisu dan kulit subkutaneus: jarang - angioedema, gatal-gatal, ruam kulit; jarang - urticaria, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik; sangat jarang - bullous dermatitis, eritema multiforme; dengan frekuensi yang tidak diketahui - fotosensitiviti;
  • Saluran bilier dan hati: jarang - perubahan sementara dalam penunjuk fungsi hati (khususnya, meningkatkan bilirubin atau aktiviti transaminase); sangat jarang - hepatitis;
  • Gangguan dan reaksi umum di tapak suntikan: sering - bengkak dan sakit di tapak suntikan; Tidak semestinya - bengkak.

Dengan penggunaan bersama Movalis dengan ubat yang menekan sumsum tulang (contohnya, dengan methotrexate), sitopenia boleh berkembang.

Pendarahan gastrousus, perforasi, atau ulser yang berkaitan dengan terapi mungkin membawa maut.

Seperti penggunaan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid lain, semasa rawatan dengan Movalis, terdapat kemungkinan sindrom nefrotik, glomerulonephritis, nekrosis medullary renal dan nefritis interstisial.

Berlebihan

Maklumat mengenai overdosis Movalis kini terhad. Mungkin, ia akan disertai dengan tanda-tanda ciri-ciri overdosis NSAID yang lain. Gejala-gejala seperti asystole, perubahan tekanan darah, kesakitan epigastrik, mual, muntah, pendarahan gastrousus, penangkapan pernafasan, kegagalan buah pinggang akut, mengantuk, dan kesedaran terjejas boleh mengakibatkan mabuk apabila dos besar diberikan.

Penawar spesifik tidak hadir. Dalam kes overdosis, disyorkan untuk mengosongkan kandungan perut dan pelantikan terapi penyelenggaraan umum. Pengenalan cholestyramine membolehkan anda mempercepat penghapusan meloxicam.

Arahan khas

Apabila Movalis digunakan untuk kulit, gangguan besar seperti sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal dan dermatitis exfoliative boleh berkembang. Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang mengalami masalah buruk dari membran dan kulit mukus, serta tindak balas hipersensitiviti terhadap ubat, terutama jika reaksi yang sama diperhatikan semasa rawatan sebelumnya. Dalam kebanyakan kes, masalah kulit timbul dalam tempoh 30 hari pertama menggunakan ubat. Kadang-kadang kesan sampingan ini boleh menyebabkan penarikan Movalis.

Semasa rawatan, pendarahan, perforasi dan ulser saluran gastrousus boleh berlaku pada pesakit dengan atau tanpa tanda amaran atau maklumat tentang penyakit saluran gastrousus dalam sejarah. Bagi pesakit yang lebih tua, kesan komplikasi ini lebih serius.

Pesakit dengan penyakit gastrousus perlu menjalani pemantauan secara tetap. Dengan perkembangan pendarahan gastrousus atau luka ulseratif pada saluran gastrousus, Movalis harus dihentikan.

Rawatan ubat boleh menyebabkan peningkatan risiko trombosis kardiovaskular, serangan angina, infark miokard (kadang-kadang fatal). Risiko gangguan sedemikian bertambah dengan terapi jangka panjang, serta pada pesakit dengan penyakit di atas dalam sejarah dan dalam kes-kes kerentanan terhadap kejadian mereka.

Rawatan oleh Movalis pada pesakit dengan pengurangan jumlah darah yang beredar atau dengan pengaliran darah buah pinggang yang berkurang dapat menyebabkan perkembangan dekompensasi kegagalan buah pinggang terpendam, kerana obat menghambat sintesis prostaglandin yang terlibat dalam menjaga pernafasan buah ginjal di ginjal. Sebagai peraturan, selepas pengeluaran Movalis, gangguan fungsi buah pinggang hilang. Pesakit warga tua paling berisiko untuk membangunkan reaksi-reaksi ini; pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, dehidrasi, sirosis, gangguan buah pinggang akut atau sindrom nefrotik; pesakit selepas campur tangan pembedahan yang serius yang boleh menyebabkan terjadinya hipovolemia. Dalam pesakit sedemikian, pada permulaan terapi, fungsi buah pinggang dan diuretik harus dipantau dengan teliti. Juga, kemungkinan untuk membangunkan dalam bentuk laten kegagalan buah pinggang bertambah dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II secara serentak, ubat diuretik, inhibitor enzim penukar angiotensin.

Dengan penggunaan serentak Movalis dengan pengurutan diuretik, natrium, kalium dan pengekstrakan air, dan kesan natriuretik ubat diuretik juga dapat dikurangkan. Oleh kerana itu, pada pesakit yang terduga, tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi dapat meningkat (perlu dilakukan penghidrasi yang memadai dan hati-hati memonitor kondisi pasien-pasien ini).

Secara berkala semasa terapi adalah mungkin untuk meningkatkan aktiviti transaminase dalam serum atau parameter fungsi hati yang lain. Peningkatan ini adalah dalam kebanyakan kes yang tidak penting dan sementara. Sekiranya pelanggaran tersebut penting, atau keterukan mereka tidak berkurang dengan masa, perlu mengganggu rawatan dan terus memantau perubahan makmal yang telah dikenalpasti.

Sebelum pelantikan Movalis, serta semasa rawatan gabungan, perlu dilakukan kajian tentang keadaan fungsional ginjal.

Pesakit yang haus atau lemah perlu dipantau dengan teliti untuk keadaan mereka, kerana mereka mungkin lebih teruk dengan kesan sampingan yang disebabkan oleh terapi.

Perlu diingat bahawa Movalis boleh menutupi gejala-gejala penyakit berjangkit utama.

Ubat ini boleh menjejaskan kesuburan, jadi penggunaan Movalis tidak disyorkan untuk wanita yang mengalami kesukaran mengandung.

Apabila melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tindak balas psikomotorik yang cepat dan penumpuan perhatian yang lebih tinggi (termasuk memandu), adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan mengalami kecacatan penglihatan, pening, mengantuk, atau gangguan lain sistem saraf pusat.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Movalisa Tujuan semasa mengandung adalah kontraindikasi. Oleh kerana NSAID menembusi susu ibu, ubat tidak boleh diberikan kepada ibu-ibu yang menyusu.

Meloxicam menghalang sintesis cyclooxygenase / prostaglandin dan boleh menjejaskan kesuburan. Wanita yang merancang kehamilan tidak disyorkan untuk menggunakannya. Meloxicam boleh menghalang ovulasi. Oleh itu, pesakit yang mempunyai masalah dengan konsepsi dan diperiksa untuk alasan ini tidak boleh mengambil ubat tersebut.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Pada pesakit dengan sirosis pampasan, tidak ada keperluan untuk penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan bersama Movalis dengan beberapa ubat, kesan berikut mungkin berlaku:

  • Inhibitor reaksi serotonin terpilih: risiko peningkatan pendarahan gastrousus;
  • Inhibitor lain sintesis prostaglandin, termasuk salisilat dan glucocorticoid: risiko pendarahan gastrousus dan ulser dalam peningkatan saluran gastrointestinal (disebabkan oleh sinergi tindakan ubat; gabungan ubat tidak disyorkan);
  • Ubat antihipertensi (diuretik, beta-blocker, vasodilators, angiotensin-converting enzyme inhibitors): keberkesanannya dikurangkan;
  • Methotrexate: rembesan tiub berkurang dan kepekatan plasma meningkat tanpa mengubah farmakokinetik dan ketoksikan hematologi (penggunaan secara serentak dengan dos lebih daripada 15 mg methotrexate setiap minggu tidak disyorkan; anda mesti memantau fungsi buah pinggang dan jumlah sel darah);
  • Antagonis reseptor Angiotensin II: Peningkatan pengurangan penapisan glomerular, yang boleh membawa kepada perkembangan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya terhadap latar belakang gangguan fungsi buah pinggang (semasa menetapkan gabungan ubat-ubatan ini, perlu memantau fungsi buah pinggang);
  • Cyclosporine: nefrotoxicitynya dipertingkatkan;
  • Persediaan litium: kepekatan litium dalam peningkatan plasma (semasa pelantikan Movalis, perubahan dosis persediaan litium atau jika mereka dibatalkan, adalah perlu untuk memantau kepekatan litium);
  • Diuretik: meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang akut dengan dehidrasi;
  • Cholestyramine: meningkatkan kadar penghapusan meloxicam;
  • Ubat kontraseptif intrauterin: keberkesanannya dikurangkan.

Juga, apabila menetapkan rawatan gabungan, perhatian berikut harus dipertimbangkan:

  • Ubat anti-radang nonsteroid lain: penggunaan gabungan tidak disyorkan;
  • Ubat hipoglikemik lisan: perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan perkembangan interaksi;
  • Diuretik: Penghidratan yang mencukupi perlu dijalankan, kajian terhadap fungsi buah pinggang perlu dilakukan sebelum permulaan terapi;
  • Dadah dengan keupayaan yang diketahui untuk menghalang CYP2C9 dan / atau CYP3A4: kemungkinan interaksi farmakokinetik mesti diambil kira.

Analog

Analogi Movalis adalah: Artrozan, Amelotex, Meloxicam, Meloxicam-Teva, Movasin, Melbek, Liberum, Bi-xikam, Mesipol.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak.

  • Tablet dan penggantungan untuk pentadbiran mulut: 3 tahun pada suhu sehingga 25 ° C;
  • Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular: 5 tahun di tempat yang gelap pada suhu sehingga 30 ° C;
  • Suppositori rektum: 3 tahun pada suhu sehingga 30 ° C.

Tempoh pengekalan Movalis dalam bentuk penggantungan selepas membuka botol adalah 30 hari.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Movalis

Menurut tinjauan, Movalis menerima penarafan yang agak tinggi daripada pesakit. Adalah diketahui bahawa meloxicam cepat terkumpul di dalam badan, dipaparkan agak perlahan, dan bioavailabilitasnya lebih tinggi daripada yang paling analog. Pelbagai bentuk dos membolehkan anda memilih yang paling sesuai dengan mereka mengikut keutamaan dan petunjuk individu.

Keberkesanan klinikal yang tinggi dan kejadian sekurang-kurangnya tindak balas buruk berbanding dengan NSAID yang lain disahkan oleh banyak ulasan pesakit dan doktor. Atas sebab ini, Movalis digunakan untuk merawat banyak keadaan patologi yang mengiringi penyakit rematik daripada radang dan sifat degeneratif, serta untuk menghapuskan sindrom kesakitan dalam demam dan dysmenorrhea primer.

Mengikut pesakit, suntikan Movalis kerana aliran segera dadah ke dalam darah dapat dengan cepat menghilangkan kesakitan yang menyakitkan. Ulasan menarik dan tablet Movalis, kelebihannya adalah kemungkinan penggunaan jangka panjang (dari 1 bulan hingga 1.5 tahun).

Harga bergerakalis di farmasi

Harga anggaran Movalis dalam bentuk tablet dengan dos 7.5 mg ialah 556-680 Rubles (20 pcs dalam pakej), dan dos 15 mg - 452-573 Rubles (10 pcs dalam pakej) atau 631 63959 Rubles (dalam pakej 20 pcs dimasukkan.) Suntikan intramuskular boleh dibeli secara purata untuk 571 º690 Rubles (3 ampul termasuk dalam pakej) atau 789,940 Rubles (5 ampul termasuk dalam pakej). Kos penggantungan untuk pentadbiran lisan berbeza dari 462 hingga 850 rubel. Suppositori rektum tidak tersedia pada masa ini.