Utama / Pergelangan tangan

Pil movalis: arahan untuk digunakan

Movalis: arahan untuk penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Movalis

Kod ATX: M01AC06

Bahan aktif: meloxicam (meloxicam)

Pengilang: Instituto De Angeli S.r.L (Itali), Boehringer Ingelheim Espana SA (Sepanyol), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG. (Jerman)

Kemas kini perihalan dan gambar: 04/30/2018

Harga di farmasi: dari 509 rubel.

Movalis adalah ubat yang mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik yang digunakan dalam rawatan gejala rheumatoid arthritis dan osteoarthritis.

Borang dan komposisi pelepasan

Movalis boleh didapati dalam bentuk dos berikut:

  • Tablet: dari kuning pucat hingga warna kuning, di satu tangan - risiko cekung dan kod, di sisi lain (cembung dengan pinggir beveled) - logo pengilang, kekasaran permukaan dibenarkan (dalam lepuh 10 pcs, 1 atau 2 lepuh dalam kotak kadbod );
  • Suspensi untuk pentadbiran lisan: likat, kekuningan dengan warna hijau (dalam botol kaca gelap 100 ml, 1 botol dalam bungkusan kadbod lengkap dengan sudu dos);
  • Penyelesaian untuk suntikan intramuskular: telus, kuning dengan warna hijau (dalam ampoules kaca berwarna 1.5 ml, 3 atau 5 ampul dalam lepuh atau palet, 1 atau 2 pek atau palet dalam bungkusan kadbod);
  • Suppositori rektum: kuning-hijau, licin, di bahagian bawah - berongga (dalam lepuh 6 pek, 1 atau 2 pek dalam kotak kadbod).

Komposisi tablet 1 termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 atau 15 mg;
  • Komponen tambahan (7.5 mg / 15 mg): magnesium stearate - 1.7 / 1.7 mg, povidone K25 - 10.5 / 9 mg, lactose monohydrate - 23.5 / 20 mg, natrium sitrat dihydrate - 15/30 mg, crospovidone - 16.3 / 14 mg, selulosa microcrystalline - 102 / 87.3 mg, silikon dioksida koloid - 3.5 / 3 mg.

Komposisi penggantungan 5 ml untuk pentadbiran lisan termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 mg;
  • Komponen tambahan: perisa raspberry - 10 mg, natrium benzoat - 7.5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, asid sitrat monohydrate - 6 mg, natrium sakcharinate - 0.5 mg, gietelloza - 5 mg, natrium dihydrogen phosphate dihydrate -, xylitol - 750 mg, 85% gliserol - 750 mg, silikon dioxide koloid - 50 mg, air yang disucikan - 2463.5 mg.

Komposisi penyelesaian 1 ml untuk suntikan intramuskular termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 10 mg;
  • Komponen tambahan: glycine - 7.5 mg, meglumine - 9.375 mg, natrium klorida - 4.5 mg, natrium hidroksida - 0.228 mg, poloxamer 188 - 75 mg, glycofurfural - 150 mg, air untuk suntikan - 1279.482 mg.

Struktur 1 rectal suppository termasuk:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 atau 15 mg;
  • Komponen tambahan: suppopocir BP (jisim suppositori), glisinilhidroxystearat polietilena glikol (glikogenilhidrolisis macrogol).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Movalis adalah ubat anti-inflamasi nonsteroid yang tergolong dalam kategori derivatif asid enolik. Semua model keradangan standard mengesahkan kesan anti-radang yang meluahkan meloxicam. Mekanisme tindakannya adalah menghalang pengeluaran prostaglandin, yang dikenali sebagai mediator peradangan.

Meloxicam in vivo menghalang sintesis prostaglandin dalam fokus keradangan pada tahap yang lebih besar daripada di buah pinggang atau mukosa gastrik. Hal ini disebabkan oleh selektiviti yang lebih besar dari perencatan cyclooxygenase-2 (COX-2) berbanding dengan cyclooxygenase-1 (COX-1). Pakar percaya bahawa kesan terapeutik NSAID (ubat anti radang nonsteroid) dikaitkan dengan perencatan COX-2, manakala perencatan COX-1, yang merupakan salah satu isoenzim yang selalu ada, boleh menyumbang kepada perkembangan reaksi buruk dari buah pinggang dan perut. Selektiviti komponen aktif Movalis berkenaan dengan COX-2 disahkan menggunakan sistem ujian yang berbeza, baik dalam vivo dan in vitro.

Keupayaan meloxicam untuk menghalang COX-2 secara selektif telah terbukti apabila digunakan sebagai sistem ujian untuk keseluruhan darah manusia secara in vitro. Semasa percubaan, didapati bahawa bahan (dalam dos 7.5 dan 15 mg) lebih aktif menghalang COX-2, memberikan kesan penghambatan yang lebih penting kepada pengeluaran prostaglandin E2, yang dirangsang oleh lipopolysakarida (tindak balas yang dijalankan di bawah kawalan COX-2) daripada pada sintesis thromboxane yang terlibat dalam proses pembekuan darah (tindak balas tindak balas di bawah kawalan COX-1). Keterukan kesan ini ditentukan oleh dos. Hasil kajian ex vivo menunjukkan bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) tidak mempengaruhi masa pendarahan dan agregasi platelet.

Dalam kajian klinikal, tindak balas buruk dari saluran gastrointestinal pada umumnya kurang biasa dengan Movalis dalam dos sebanyak 7.5 dan 15 mg berbanding dengan NSAID lain yang diambil untuk perbandingan. Perbezaan dalam kejadian kesan sampingan dari saluran gastrointestinal dalam amalan ditunjukkan oleh kejadian gejala yang lebih jarang seperti sakit perut, mual, muntah, dispepsia. Kekerapan pendarahan, ulser dan perforasi pada saluran GI atas, yang mungkin dikaitkan dengan penggunaan meloxicam, adalah rendah dan ditentukan oleh dos Movalis.

Farmakokinetik

Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, seperti yang dibuktikan oleh bioavailabiliti mutlak yang tinggi selepas pentadbiran lisan (sehingga 90%). Selepas satu dos ubat, kepekatan maksimum bahan dalam plasma dicapai dalam masa 5-6 jam. Tahap penyerapan tidak berubah dengan gabungan Movalis dengan pengambilan makanan atau antacid anorganik. Apabila anda mengambil ubat secara lisan dalam dos sebanyak 7.5 dan 15 mg kandungannya dalam darah adalah berkadar dengan dos. Parameter farmakokinetik stabil meloxicam ditubuhkan dalam 3-5 hari selepas permulaan terapi. Kepekatan maksimum dan asas dadah selepas diambil 1 kali sehari mempunyai perbezaan yang agak kecil, iaitu dengan dos 7.5 mg 0.4-1 μg / ml, dengan dos 15 mg - 0.8-2 μg / ml (ditunjukkan, masing-masing, kepekatan minimum dan maksimum dalam tempoh nilai stabil parameter farmakokinetik). Kadang-kadang ada nilai-nilai yang berada di luar julat yang ditentukan.

Selepas pentadbiran intramuskular, meloxicam diserap sepenuhnya. Bioavailabiliti relatif berbanding dengan bioavailing oral mencapai 100%. Dalam hal ini, apabila bertukar dari penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular kepada bentuk dos oral oral Movalis, tidak perlu penyesuaian dos. Selepas pentadbiran intramuskular 15 mg ubat, kepekatan maksimum ubat dalam plasma dicapai dalam masa kira-kira 60-96 minit dan adalah 1.6-1.8 μg / ml.

Meloxicam dicirikan oleh tahap yang tinggi mengikat protein plasma, terutamanya albumin (kira-kira 99%). Ia ditentukan dalam cecair sinovial, kandungannya adalah kira-kira 50% daripada kandungan bahan dalam plasma. Selepas pengambilan berulang Movalis dalam julat dos 7.5-15 mg, jumlah pengedaran adalah kira-kira 16 liter (pekali variasi antara 11 hingga 32%).

Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati, membentuk 4 derivatif yang hampir tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Metabolit utama adalah 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos yang diambil), yang terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan 5'-hydroxymethylmeloxicam. Yang terakhir juga dihapuskan dari badan, tetapi dalam jumlah yang lebih kecil (9% daripada dos yang diambil). Kajian in vitro mengesahkan bahawa isoenzyme CYP2C9 memainkan peranan penting dalam proses metabolik ini. Juga, isozyme CYP3A4 juga terlibat dalamnya. Pembentukan dua metabolit lain (di mana 16% dan 4% daripada dos yang diterima, masing-masing) berlaku dengan penyertaan peroksidase, aktiviti yang mungkin berbeza-beza bergantung kepada ciri-ciri individu organisma.

Meloxicam diekskresikan dalam perkadaran yang sama dengan air kencing dan najis, terutamanya dalam bentuk metabolit. Tidak berubah melalui usus yang dikeluarkan dari kurang daripada 5% dos harian. Dalam air kencing, hanya mengesan kepekatan meloxicam yang dikesan tidak berubah. Secara purata, separuh hayat ialah 13 jam 25 jam.

Pelepasan plasma berkisar antara 7 hingga 12 ml / min selepas satu dos Movalis.

Disfungsi hati, serta kekurangan buah pinggang yang lemah, tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik meloxicam. Kadar perkumuhan dadah dari badan adalah jauh lebih tinggi pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang agak teruk. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang terminal, meloxicam mengikat lebih buruk kepada protein plasma. Dalam kes ini, peningkatan dalam jumlah pengedaran boleh menyebabkan konsentrasi meloxicam yang lebih tinggi, oleh itu, pesakit dalam kategori ini tidak disyorkan untuk menetapkan Movalis dalam dos harian lebih daripada 7.5 mg.

Dalam pesakit tua, parameter farmakokinetik meloxicam kekal hampir sama seperti pada pesakit muda. Dalam pesakit sedemikian, pelepasan plasma min sepanjang tempoh parameter farmakokinetik keseimbangan stabil adalah sedikit lebih rendah daripada pesakit muda. Pemerhatian menunjukkan bahawa wanita yang lebih tua mempunyai kawasan yang lebih tinggi di bawah kurva masa konsentrasi (AUC) dan tempoh separuh hayat meningkat berbanding dengan pesakit yang lebih muda, lelaki dan wanita.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Movalis ditetapkan untuk rawatan gejala penyakit berikut:

  • Artritis reumatoid;
  • Osteoarthritis, termasuk penyakit degeneratif sendi, arthrosis;
  • Ankylosing spondylitis.

Contraindications

  • Gabungan asma bronkial (penuh atau separa), polyposis berulang sinus dan hidung paranasal dengan intoleransi terhadap asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang nonsteroid lain (sekarang atau dalam sejarah);
  • Ulser peptik dan / atau perforasi perut dan duodenum (dengan keterlambatan atau baru-baru ini dipindahkan);
  • Pendarahan gastrousus aktif; pendarahan serebrovaskular baru-baru ini atau penyakit mengesahkan sistem pembekuan darah;
  • Penyakit Crohn atau kolitis ulseratif (semasa keterpurukan);
  • Penyakit buah pinggang yang progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan hiperkalemia yang disahkan; pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml seminit; dalam kes di mana hemodialisis tidak dilakukan);
  • Kekurangan hepatik dalam bentuk teruk;
  • Kegagalan jantung teruk yang tidak terkawal;
  • Kesakitan selepas operasi yang berkaitan dengan pembedahan pintasan arteri koronari;
  • Terlarang intoleransi keturunan galactose (dalam perlantikan dadah dalam bentuk tablet (komposisi maksimum harian Maxalis Movalis 7.5 / 15 mg, termasuk 47/20 mg laktosa));
  • Rasa intoleransi fruktosa keturunan (apabila menetapkan dadah dalam bentuk penggantungan untuk pentadbiran lisan (komposisi dos harian maksimum ubat termasuk 2450 mg sorbitol));
  • Umur sehingga 18 tahun (dengan pelantikan dadah dalam bentuk penyelesaian suntikan); sehingga 12 tahun (dengan pelantikan ubat dalam bentuk tablet, suspensi lisan, suppositori, dengan pengecualian penggunaan Movalis dalam rawatan rheumatoid arthritis remaja);
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • Hypersensitivity kepada komponen ubat, serta asid acetylsalicylic dan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid lain (terdapat kemungkinan hipersensitiviti silang).

Relatif (Movalis harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit / keadaan berikut):

  • Penyakit arteri perifer;
  • Kegagalan jantung kongestif;
  • Penyakit saluran gastrousus dalam sejarah (dengan jangkitan Helicobacter pylori);
  • Penyakit jantung iskemik;
  • Penyakit serebrovaskular;
  • Kegagalan buah pinggang (dengan kelegaan kreatinin dari 30 hingga 60 ml seminit);
  • Diabetes mellitus;
  • Hipliplipemia dan / atau dislipidemia;
  • Kerap minum dan merokok;
  • Terapi jangka panjang dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid;
  • Pelantikan serentak dengan methotrexate dalam dos 15 mg seminggu;
  • Penggunaan gabungan dengan perencat serotonin reuptake selektif, agen antiplatelet, antikoagulan, glucocorticosteroid oral;
  • Umur tua

Arahan untuk menggunakan Movalis: kaedah dan dos

Movalis disyorkan untuk digunakan secara ringkas dalam dos efektif terkecil, memandangkan ia mengurangkan kemungkinan kesan sampingan.

Tablet dan penggantungan untuk pentadbiran lisan.

Movalis sebaiknya diambil secara lisan sebelum makan.

Sebagai peraturan, rejimen dos yang berikut ditetapkan (dos harian):

  • Osteoarthritis - 7.5 mg (mungkin meningkatkan dos sebanyak 2 kali);
  • Rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis - 15 mg (mungkin mengurangkan dos sebanyak 2 kali).

Dengan peningkatan risiko kesan sampingan, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos sebanyak 7.5 mg sehari.

Kekerapan penggunaan - 1 kali sehari.

Kanak-kanak berumur sehingga 12 tahun dalam rawatan rheumatoid arthritis remaja ditetapkan Movalis dalam bentuk penggantungan lisan. Dos ini dikira berdasarkan berat badan - 0.125 mg / kg (maksimum 7.5 mg sehari). Adalah disyorkan untuk menggunakan rejimen dos berikut (amaun bahan aktif / jumlah penggantungan):

  • 12 kg: 1.5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4.5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • Dari 60 kg: 7.5 mg / 5 ml.

Dosis maksimal Movalis pada kanak-kanak berumur 12-18 tahun dengan arthritis rheumatoid remaja adalah 0.25 mg / kg, tetapi tidak melebihi 15 mg sehari.

Penyelesaian untuk suntikan intramuskular

Suntikan movalis intramuscularly biasanya ditetapkan hanya semasa terapi pertama 2-3 hari, selepas itu mereka bertukar kepada penggunaan bentuk enteral ubat.

Dos harian yang disyorkan adalah 7.5 mg atau 15 mg (maksimum), kekerapan penggunaan adalah 1 kali sehari. Dos ditentukan oleh keterukan proses keradangan dan intensiti kesakitan.

Penyelesaian suntikan mestilah diberikan dalam intramuskular yang dalam (pentadbiran intravena dikontraindikasikan). Movalis tidak boleh bercampur dengan ubat lain dalam picagari yang sama.

Suppositori rektum

Movalis disyorkan untuk digunakan dalam dos harian sebanyak 7.5 mg, mengikut tanda-tanda ia boleh ditingkatkan menjadi 15 mg.

Pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir yang berada di hemodialisis, Movalis dalam mana-mana bentuk dos ditetapkan dalam dos tidak melebihi 7.5 mg sehari. Pembetulan rejimen dos dengan gangguan fungsi sederhana atau kecil pada buah pinggang (dengan kelegaan kreatinin sebanyak 30 ml seminit) tidak diperlukan.

Dengan penggunaan serentak pelbagai dos ubat, jumlah dos harian Movalis tidak boleh melebihi 15 mg sehari.

Kesan sampingan

  • Sistem pernafasan: jarang - asma bronkial (pada pesakit dengan alergi asid asidilidisilat atau ubat anti-radang nonsteroid lain);
  • Sistem penghadaman: sering - sakit perut, dispepsia, cirit-birit, muntah, mual; jarang - pendarahan gastrousus (berlaku jelas atau tersembunyi), kembung, gastritis, sembelit, belching, stomatitis; jarang - esofagitis, ulser gastroduodenal, kolitis; sangat jarang - perforasi saluran gastrousus;
  • Sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - mengantuk, pening;
  • Sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah, perasaan "gelombang" darah ke muka; jarang - denyutan jantung;
  • Sistem kencing: jarang - perubahan dalam parameter fungsi buah pinggang (peningkatan tahap serum urea dan / atau kreatinin), gangguan kencing, termasuk pengekalan kencing akut; kegagalan buah pinggang akut yang sangat jarang;
  • Sistem hematopoetik: jarang - anemia; jarang - trombositopenia, leukopenia, perubahan dalam bilangan sel darah, termasuk perubahan dalam formula leukosit;
  • Sistem imun: jarang - tindak balas hipersensitiviti jenis serta-merta; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tindak balas anaphylactoid dan / atau anaphylactic, kejutan anaphylactic;
  • Minda: jarang - mood berubah-ubah; dengan kekerapan yang tidak diketahui - kekeliruan, kekeliruan;
  • Organ rasa: jarang - vertigo; jarang, konjunktivitis, tinnitus, gangguan visual, termasuk penglihatan kabur;
  • Tisu dan kulit subkutaneus: jarang - angioedema, gatal-gatal, ruam kulit; jarang - urticaria, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik; sangat jarang - bullous dermatitis, eritema multiforme; dengan frekuensi yang tidak diketahui - fotosensitiviti;
  • Saluran bilier dan hati: jarang - perubahan sementara dalam penunjuk fungsi hati (khususnya, meningkatkan bilirubin atau aktiviti transaminase); sangat jarang - hepatitis;
  • Gangguan dan reaksi umum di tapak suntikan: sering - bengkak dan sakit di tapak suntikan; Tidak semestinya - bengkak.

Dengan penggunaan bersama Movalis dengan ubat yang menekan sumsum tulang (contohnya, dengan methotrexate), sitopenia boleh berkembang.

Pendarahan gastrousus, perforasi, atau ulser yang berkaitan dengan terapi mungkin membawa maut.

Seperti penggunaan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid lain, semasa rawatan dengan Movalis, terdapat kemungkinan sindrom nefrotik, glomerulonephritis, nekrosis medullary renal dan nefritis interstisial.

Berlebihan

Maklumat mengenai overdosis Movalis kini terhad. Mungkin, ia akan disertai dengan tanda-tanda ciri-ciri overdosis NSAID yang lain. Gejala-gejala seperti asystole, perubahan tekanan darah, kesakitan epigastrik, mual, muntah, pendarahan gastrousus, penangkapan pernafasan, kegagalan buah pinggang akut, mengantuk, dan kesedaran terjejas boleh mengakibatkan mabuk apabila dos besar diberikan.

Penawar spesifik tidak hadir. Dalam kes overdosis, disyorkan untuk mengosongkan kandungan perut dan pelantikan terapi penyelenggaraan umum. Pengenalan cholestyramine membolehkan anda mempercepat penghapusan meloxicam.

Arahan khas

Apabila Movalis digunakan untuk kulit, gangguan besar seperti sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal dan dermatitis exfoliative boleh berkembang. Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang mengalami masalah buruk dari membran dan kulit mukus, serta tindak balas hipersensitiviti terhadap ubat, terutama jika reaksi yang sama diperhatikan semasa rawatan sebelumnya. Dalam kebanyakan kes, masalah kulit timbul dalam tempoh 30 hari pertama menggunakan ubat. Kadang-kadang kesan sampingan ini boleh menyebabkan penarikan Movalis.

Semasa rawatan, pendarahan, perforasi dan ulser saluran gastrousus boleh berlaku pada pesakit dengan atau tanpa tanda amaran atau maklumat tentang penyakit saluran gastrousus dalam sejarah. Bagi pesakit yang lebih tua, kesan komplikasi ini lebih serius.

Pesakit dengan penyakit gastrousus perlu menjalani pemantauan secara tetap. Dengan perkembangan pendarahan gastrousus atau luka ulseratif pada saluran gastrousus, Movalis harus dihentikan.

Rawatan ubat boleh menyebabkan peningkatan risiko trombosis kardiovaskular, serangan angina, infark miokard (kadang-kadang fatal). Risiko gangguan sedemikian bertambah dengan terapi jangka panjang, serta pada pesakit dengan penyakit di atas dalam sejarah dan dalam kes-kes kerentanan terhadap kejadian mereka.

Rawatan oleh Movalis pada pesakit dengan pengurangan jumlah darah yang beredar atau dengan pengaliran darah buah pinggang yang berkurang dapat menyebabkan perkembangan dekompensasi kegagalan buah pinggang terpendam, kerana obat menghambat sintesis prostaglandin yang terlibat dalam menjaga pernafasan buah ginjal di ginjal. Sebagai peraturan, selepas pengeluaran Movalis, gangguan fungsi buah pinggang hilang. Pesakit warga tua paling berisiko untuk membangunkan reaksi-reaksi ini; pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, dehidrasi, sirosis, gangguan buah pinggang akut atau sindrom nefrotik; pesakit selepas campur tangan pembedahan yang serius yang boleh menyebabkan terjadinya hipovolemia. Dalam pesakit sedemikian, pada permulaan terapi, fungsi buah pinggang dan diuretik harus dipantau dengan teliti. Juga, kemungkinan untuk membangunkan dalam bentuk laten kegagalan buah pinggang bertambah dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II secara serentak, ubat diuretik, inhibitor enzim penukar angiotensin.

Dengan penggunaan serentak Movalis dengan pengurutan diuretik, natrium, kalium dan pengekstrakan air, dan kesan natriuretik ubat diuretik juga dapat dikurangkan. Oleh kerana itu, pada pesakit yang terduga, tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi dapat meningkat (perlu dilakukan penghidrasi yang memadai dan hati-hati memonitor kondisi pasien-pasien ini).

Secara berkala semasa terapi adalah mungkin untuk meningkatkan aktiviti transaminase dalam serum atau parameter fungsi hati yang lain. Peningkatan ini adalah dalam kebanyakan kes yang tidak penting dan sementara. Sekiranya pelanggaran tersebut penting, atau keterukan mereka tidak berkurang dengan masa, perlu mengganggu rawatan dan terus memantau perubahan makmal yang telah dikenalpasti.

Sebelum pelantikan Movalis, serta semasa rawatan gabungan, perlu dilakukan kajian tentang keadaan fungsional ginjal.

Pesakit yang haus atau lemah perlu dipantau dengan teliti untuk keadaan mereka, kerana mereka mungkin lebih teruk dengan kesan sampingan yang disebabkan oleh terapi.

Perlu diingat bahawa Movalis boleh menutupi gejala-gejala penyakit berjangkit utama.

Ubat ini boleh menjejaskan kesuburan, jadi penggunaan Movalis tidak disyorkan untuk wanita yang mengalami kesukaran mengandung.

Apabila melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tindak balas psikomotorik yang cepat dan penumpuan perhatian yang lebih tinggi (termasuk memandu), adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan mengalami kecacatan penglihatan, pening, mengantuk, atau gangguan lain sistem saraf pusat.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Movalisa Tujuan semasa mengandung adalah kontraindikasi. Oleh kerana NSAID menembusi susu ibu, ubat tidak boleh diberikan kepada ibu-ibu yang menyusu.

Meloxicam menghalang sintesis cyclooxygenase / prostaglandin dan boleh menjejaskan kesuburan. Wanita yang merancang kehamilan tidak disyorkan untuk menggunakannya. Meloxicam boleh menghalang ovulasi. Oleh itu, pesakit yang mempunyai masalah dengan konsepsi dan diperiksa untuk alasan ini tidak boleh mengambil ubat tersebut.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Pada pesakit dengan sirosis pampasan, tidak ada keperluan untuk penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan bersama Movalis dengan beberapa ubat, kesan berikut mungkin berlaku:

  • Inhibitor reaksi serotonin terpilih: risiko peningkatan pendarahan gastrousus;
  • Inhibitor lain sintesis prostaglandin, termasuk salisilat dan glucocorticoid: risiko pendarahan gastrousus dan ulser dalam peningkatan saluran gastrointestinal (disebabkan oleh sinergi tindakan ubat; gabungan ubat tidak disyorkan);
  • Ubat antihipertensi (diuretik, beta-blocker, vasodilators, angiotensin-converting enzyme inhibitors): keberkesanannya dikurangkan;
  • Methotrexate: rembesan tiub berkurang dan kepekatan plasma meningkat tanpa mengubah farmakokinetik dan ketoksikan hematologi (penggunaan secara serentak dengan dos lebih daripada 15 mg methotrexate setiap minggu tidak disyorkan; anda mesti memantau fungsi buah pinggang dan jumlah sel darah);
  • Antagonis reseptor Angiotensin II: Peningkatan pengurangan penapisan glomerular, yang boleh membawa kepada perkembangan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya terhadap latar belakang gangguan fungsi buah pinggang (semasa menetapkan gabungan ubat-ubatan ini, perlu memantau fungsi buah pinggang);
  • Cyclosporine: nefrotoxicitynya dipertingkatkan;
  • Persediaan litium: kepekatan litium dalam peningkatan plasma (semasa pelantikan Movalis, perubahan dosis persediaan litium atau jika mereka dibatalkan, adalah perlu untuk memantau kepekatan litium);
  • Diuretik: meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang akut dengan dehidrasi;
  • Cholestyramine: meningkatkan kadar penghapusan meloxicam;
  • Ubat kontraseptif intrauterin: keberkesanannya dikurangkan.

Juga, apabila menetapkan rawatan gabungan, perhatian berikut harus dipertimbangkan:

  • Ubat anti-radang nonsteroid lain: penggunaan gabungan tidak disyorkan;
  • Ubat hipoglikemik lisan: perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan perkembangan interaksi;
  • Diuretik: Penghidratan yang mencukupi perlu dijalankan, kajian terhadap fungsi buah pinggang perlu dilakukan sebelum permulaan terapi;
  • Dadah dengan keupayaan yang diketahui untuk menghalang CYP2C9 dan / atau CYP3A4: kemungkinan interaksi farmakokinetik mesti diambil kira.

Analog

Analogi Movalis adalah: Artrozan, Amelotex, Meloxicam, Meloxicam-Teva, Movasin, Melbek, Liberum, Bi-xikam, Mesipol.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak.

  • Tablet dan penggantungan untuk pentadbiran mulut: 3 tahun pada suhu sehingga 25 ° C;
  • Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular: 5 tahun di tempat yang gelap pada suhu sehingga 30 ° C;
  • Suppositori rektum: 3 tahun pada suhu sehingga 30 ° C.

Tempoh pengekalan Movalis dalam bentuk penggantungan selepas membuka botol adalah 30 hari.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Movalis

Menurut tinjauan, Movalis menerima penarafan yang agak tinggi daripada pesakit. Adalah diketahui bahawa meloxicam cepat terkumpul di dalam badan, dipaparkan agak perlahan, dan bioavailabilitasnya lebih tinggi daripada yang paling analog. Pelbagai bentuk dos membolehkan anda memilih yang paling sesuai dengan mereka mengikut keutamaan dan petunjuk individu.

Keberkesanan klinikal yang tinggi dan kejadian sekurang-kurangnya tindak balas buruk berbanding dengan NSAID yang lain disahkan oleh banyak ulasan pesakit dan doktor. Atas sebab ini, Movalis digunakan untuk merawat banyak keadaan patologi yang mengiringi penyakit rematik daripada radang dan sifat degeneratif, serta untuk menghapuskan sindrom kesakitan dalam demam dan dysmenorrhea primer.

Mengikut pesakit, suntikan Movalis kerana aliran segera dadah ke dalam darah dapat dengan cepat menghilangkan kesakitan yang menyakitkan. Ulasan menarik dan tablet Movalis, kelebihannya adalah kemungkinan penggunaan jangka panjang (dari 1 bulan hingga 1.5 tahun).

Harga bergerakalis di farmasi

Harga anggaran Movalis dalam bentuk tablet dengan dos 7.5 mg ialah 556-680 Rubles (20 pcs dalam pakej), dan dos 15 mg - 452-573 Rubles (10 pcs dalam pakej) atau 631 63959 Rubles (dalam pakej 20 pcs dimasukkan.) Suntikan intramuskular boleh dibeli secara purata untuk 571 º690 Rubles (3 ampul termasuk dalam pakej) atau 789,940 Rubles (5 ampul termasuk dalam pakej). Kos penggantungan untuk pentadbiran lisan berbeza dari 462 hingga 850 rubel. Suppositori rektum tidak tersedia pada masa ini.

Movalis ® (Movalis ®)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Huraian borang dos

Dosur 7.5 mg: kuning pucat kuning hingga tablet kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di sebelah cembung - logo syarikat; Di sisi lain adalah kod dan risiko cekung. Ketebalan tablet dibenarkan.

Tablet, 15 mg: kuning pucat kuning hingga tablet kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di sebelah cembung - logo syarikat; Di sisi lain adalah kod dan risiko cekung. Ketebalan tablet dibenarkan.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Movalis ® adalah NSAID, turunan asid enol dan mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Kesan anti-radang meloxicam ditubuhkan pada semua model standard keradangan. Mekanisme tindakan meloxicam adalah keupayaan untuk menghalang sintesis perantara keradangan PG yang diketahui.

Meloxicam in vivo menghalang sintesis PG di tempat keradangan pada tahap yang lebih tinggi daripada mukosa atau ginjal gastrik.

Perbezaan ini dikaitkan dengan perencatan COX-2 yang lebih selektif berbanding dengan COX-1. Perencatan COX-2 dipercayai memberi kesan terapeutik NSAIDs, sementara perencatan isoenzyme COX-1 yang sentiasa ada mungkin bertanggungjawab untuk kesan sampingan dari perut dan buah pinggang. Selektif meloxicam terhadap COX-2 disahkan dalam pelbagai sistem ujian, kedua-dua in vitro dan vivo. Keupayaan selektif meloxicam untuk menghalang COX-2 ditunjukkan ketika menggunakan in vitro seluruh darah manusia sebagai sistem ujian. Telah ditubuhkan bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) lebih aktif menghalang COX-2, memberikan kesan penghambatan yang lebih besar terhadap pengeluaran PGE2, dirangsang oleh lipopolysaccharide (tindak balas yang dikendalikan oleh COX-2) daripada untuk pengeluaran thromboxane yang terlibat dalam proses pembekuan darah (tindak balas yang dikawal oleh COX-1). Kesan-kesan ini bergantung pada magnitud dos.

Kajian ex vivo menunjukkan bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) tidak menjejaskan agregasi platelet dan masa pendarahan, tidak seperti indomethacin, diclofenac, ibuprofen dan naproxen, yang secara signifikan menekan agregasi platelet dan peningkatan masa pendarahan. Dalam kajian klinikal, kesan sampingan dari saluran pencernaan pada umumnya berlaku kurang kerap apabila mengambil meloxicam 7.5 dan 15 mg daripada ketika mengambil NSAID lain, yang mana perbandingan dibuat. Perbezaan kekerapan kesan sampingan dari saluran gastrousus adalah disebabkan oleh fakta bahawa ketika mengambil meloxicam, fenomena seperti penguraian, muntah, rasa mual, dan sakit perut kurang kerap. Kekerapan perforasi pada bahagian atas GI, ulser dan pendarahan, yang dikaitkan dengan penggunaan meloxicam, adalah rendah dan bergantung kepada dos ubat.

Farmakokinetik

Penyerapan. Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, seperti yang dibuktikan oleh bioavailabiliti mutlak yang tinggi (90%) selepas mengambil dadah di dalamnya. Selepas penggunaan tunggal meloxicam Cmaks dadah dalam plasma dicapai dalam masa 5-6 jam

Pengambilan makanan secara serentak dan antacid tak organik tidak mengubah penyerapan. Apabila menggunakan ubat di dalam (dalam dos 7.5 dan 15 mg), kepekatannya adalah berkadar dengan dos. Keadaan farmakokinetik yang mantap dapat dicapai dalam masa 3-5 hari. Pelbagai perbezaan antara kepekatan maksimum dan asas dadah selepas mengambilnya sekali sehari adalah agak kecil dan berjumlah 0.4-1 μg / ml apabila menggunakan dos 7.5 mg, dan apabila menggunakan dos 15 mg - 0.8-2 μg / ml (Nilai C diberikan masing-masingmin dan Cmaks dalam tempoh farmakokinetik negara yang mantap), walaupun ada juga nilai di luar julat ini.

Cmaks Meloxicam dalam plasma semasa farmakokinetik keadaan mantap dicapai 5-6 jam selepas pengingesan.

Pengedaran Meloxicam mengikat protein plasma, terutamanya albumin (99%). Menembusi cecair sinovial, kepekatan dalam cecair sinovial adalah kira-kira 50% kepekatan plasma. Vd selepas pengambilan meloxicam (dalam dos dari 7.5 hingga 15 mg) adalah kira-kira 16 liter, dengan pekali variasi dari 11 hingga 32%.

Metabolisme. Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolismakan di hati untuk membentuk 4 derivatif tidak aktif secara farmakologi. Metabolit utama 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos) dibentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan, 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga dikumuhkan, tetapi lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP2C9 memainkan peranan penting dalam transformasi metabolik ini, isoenzyme CYP3A4 adalah tambahan penting. Peroksidase terlibat dalam pembentukan dua metabolit lain (membentuk 16 dan 4% daripada dos ubat, masing-masing), aktiviti yang mungkin berubah secara individu.

Inferensi. Ia diekskresikan sama rata melalui usus dan buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit. Dalam bentuk yang tidak berubah dengan najis kurang daripada 5% daripada dos harian dikeluarkan, dalam air kencing, dadah didapati dalam bentuk tidak berubah hanya dalam jumlah jejak.

Purata t1/2 Meloxicam berbeza dari 13 hingga 25 jam.

Purata pelepasan plasma 7-12 ml / min selepas satu dos meloxicam.

Kekurangan hati dan / atau buah pinggang. Ketidakseimbangan fungsi hati, serta ketidakstabilan buah pinggang yang kurang jelas, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik meloxicam. Kadar penghapusan meloxicam dari badan adalah jauh lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang agak teruk. Meloxicam mengikat lebih buruk kepada protein plasma pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir. Dengan kegagalan buah pinggang terminal, peningkatan dalam Vd boleh membawa kepada kepekatan tinggi meloxicam percuma, jadi dalam pesakit ini dos harian tidak boleh melebihi 7.5 mg.

Pesakit warga emas. Pesakit yang lebih tua berbanding pesakit muda mempunyai petunjuk farmakokinetik yang serupa. Dalam pesakit tua, pembersihan plasma purata semasa tempoh farmakokinetik keseimbangan sedikit lebih rendah daripada pesakit yang lebih muda. Wanita yang lebih tua mempunyai AUC yang lebih tinggi dan panjang T1/2 berbanding pesakit muda kedua-dua jantina.

Petunjuk Movalis ®

osteoarthritis (arthrosis, penyakit degeneratif sendi) termasuk dengan komponen sakit;

penyakit keradangan dan degeneratif lain sistem muskuloskeletal, seperti artritis, dorsopati (contohnya, sciatica, sakit belakang belakang, periarthritis bahu, dll), disertai dengan sakit.

Contraindications

hipersensitiviti kepada bahan aktif atau komponen tambahan dadah;

komplikasi asma lengkap atau tidak lengkap, polyposis hidung berulang dan sinus paranasal, angioedema, atau urtikaria yang disebabkan oleh intoleransi kepada asid asetilsalicylic atau NSAID yang lain, kerana kemungkinan kepekaan silang yang sedia ada (termasuk sejarah);

Luka-luka yang bernanah dan ulseratif pada perut dan duodenum dalam peringkat akut atau baru-baru ini dipindahkan;

penyakit radang usus - penyakit Crohn atau kolitis ulseratif di peringkat akut;

kegagalan hati yang teruk;

Kegagalan buah pinggang yang teruk (jika hemodialisis tidak dilakukan, kreatinin Cl kurang daripada 30 ml / min, dan juga dengan hiperkalemia yang disahkan), penyakit buah pinggang yang progresif;

pendarahan gastrousus aktif, pendarahan serebrovaskular baru-baru ini, atau diagnosis gangguan pembekuan;

kegagalan jantung yang tidak teruk;

rawatan sakit perioperatif semasa pembedahan pintasan arteri koronari;

jarang intoleransi keturunan untuk galaktosa (dos harian maksimum dadah dengan dos meloxicam 7.5 dan 15 mg mengandungi 47 dan 20 mg laktosa, masing-masing);

umur kanak-kanak sehingga 12 tahun.

Dengan berhati-hati: sejarah penyakit gastrointestinal dalam sejarah (ulser gastrik dan ulser duodenal, penyakit hati); kegagalan jantung kongestif; kegagalan buah pinggang (kreatinin Cl 30-60 ml / min); penyakit jantung iskemia; penyakit serebrovaskular; dislipidemia / hyperlipidemia; diabetes; Terapi bersama dengan ubat berikut: GCS oral, antikoagulan (termasuk warfarin), agen antiplatelet, SSRI (termasuk citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline); penyakit arteri periferal; umur lanjut; penggunaan NSAID yang berpanjangan; merokok; penggunaan alkohol yang kerap.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan dadah Movalis ® adalah kontraindikasi semasa kehamilan. Adalah diketahui bahawa NSAID menembus susu ibu, jadi penggunaan Movalis ® semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi.

Sebagai ubat yang menghalang sintesis COX / PG, Movalis ® mungkin menjejaskan kesuburan, dan oleh itu tidak digalakkan untuk wanita merancang kehamilan. Meloxicam boleh menyebabkan ovulasi tertunda. Dalam hal ini, bagi wanita yang mempunyai masalah dengan konsepsi dan sedang diperiksa untuk masalah yang sama, disarankan agar ubat ditarik balik.

Kesan sampingan

Berikut adalah kesan sampingan, sambungannya dengan penggunaan Movalis ® dianggap mungkin.

Kesan sampingan yang didaftarkan semasa penggunaan pasca pemasaran, sambungan dengan pengambilan ubat dianggap sebagai mungkin, ditanda dengan *. Di dalam kelas organ sistemik, kategori berikut digunakan oleh kekerapan kejadian kesan sampingan: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100, ®, yang digunakan dalam bentuk bentuk dos yang berbeza tidak boleh melebihi 15 mg / hari.

Remaja. Dos maksimum pada remaja (12-18 tahun) adalah 0.25 mg / kg dan tidak boleh melebihi 15 mg.

Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana tidak mungkin memilih dosis yang sesuai untuk kumpulan umur ini.

Berlebihan

Gejala: Terdapat data terkumpul yang tidak mencukupi mengenai kes-kes yang berkaitan dengan dos berlebihan dadah. Ia mungkin ciri-ciri gejala overdosis ubat-ubatan NSAID akan hadir, dalam kes-kes yang teruk - mengantuk, kesakitan yang merosot, loya, muntah, sakit epigastrik, pendarahan gastrousus, kegagalan buah pinggang akut, perubahan tekanan darah, penangkapan pernafasan, asystolia.

Rawatan: penawar tidak diketahui, dalam kes overdosis ubat harus dipindahkan kandungan perut dan terapi sokongan umum. Cholestyramine mempercepat penghapusan meloxicam.

Arahan khas

Pesakit yang menghidap penyakit gastrousus perlu dipantau secara teratur. Jika luka ulcerative pada saluran gastrousus atau pendarahan gastrousus berlaku, Movalis ® perlu dibatalkan.

Ubat-urat gastrousus, perforasi, atau pendarahan boleh berlaku semasa penggunaan NSAID pada bila-bila masa, kedua-duanya dengan adanya gejala-gejala yang membimbangkan atau sejarah komplikasi gastrousus yang serius, dan dengan ketiadaan tanda-tanda ini. Kesan komplikasi ini umumnya lebih teruk pada orang tua. Dengan menggunakan Movalis ®, tindak balas kulit yang serius seperti dermatitis exfoliative, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik boleh berkembang. Oleh itu, perhatian khusus harus dibayar kepada pesakit yang melaporkan perkembangan kejadian buruk pada kulit dan membran mukus, serta tindak balas hipersensitiviti terhadap ubat, terutama jika tindak balas yang serupa telah diperhatikan semasa menjalani rawatan sebelumnya. Perkembangan reaksi sedemikian diperhatikan, sebagai peraturan, pada bulan pertama rawatan. Sekiranya terdapat tanda-tanda awal ruam kulit, perubahan mukosa atau tanda hipersensitif lain, persoalan untuk menghentikan Movalis ® perlu dipertimbangkan. Kes-kes dijelaskan apabila mengambil NSAID meningkatkan risiko membina trombosis kardiovaskular yang serius, infark miokard, serangan angina, mungkin membawa maut. Risiko ini bertambah dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, serta pada pesakit dengan penyakit di atas dalam sejarah dan terdedah kepada penyakit tersebut.

NSAID menghalang sintesis PG dalam buah pinggang, yang terlibat dalam mengekalkan pernafasan buah pinggang. Penggunaan NSAID pada pesakit dengan aliran darah buah pinggang yang berkurang atau BCC yang berkurangan boleh mengakibatkan penguraian kegagalan buah pinggang terpendam. Selepas pemansuhan NSAIDs, fungsi buah pinggang biasanya dipulihkan ke tahap asalnya. Pesakit yang lebih tua, pesakit dengan dehidrasi, kegagalan jantung kongestif, sirosis hati, sindrom nefrotik atau gangguan renal akut, pesakit yang mengambil diuretik, perencat ACE, ARA II, serta pesakit menjalani pembedahan yang serius yang membawa kepada hipovolemia. Dalam pesakit sedemikian, fungsi diuretik dan buah pinggang perlu dipantau dengan teliti pada permulaan terapi. Penggunaan NSAID bersamaan dengan diuretik boleh menyebabkan pengekalan natrium, kalium dan air, serta penurunan kesan natriuretik diuretik. Akibatnya, pesakit yang terdedah, tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi boleh meningkat. Oleh itu, pemantauan berhati-hati terhadap keadaan pesakit ini adalah perlu, dan penghidratan yang mencukupi perlu dikekalkan. Sebelum memulakan rawatan, ujian fungsi buah pinggang adalah perlu. Dalam kes terapi gabungan, fungsi buah pinggang juga perlu dipantau. Apabila menggunakan Movalis® ubat (serta kebanyakan NSAID lain), kenaikan episod dalam aktiviti serum transaminase atau petunjuk lain fungsi hati adalah mungkin. Dalam kebanyakan kes, peningkatan ini adalah kecil dan sementara. Sekiranya perubahan yang dikenal pasti adalah penting atau tidak berkurang dengan masa, Movalis ® perlu dibatalkan dan pemerhatian terhadap perubahan makmal yang telah dikenal pasti perlu dilakukan. Pesakit yang lemah atau haus mungkin lebih teruk dengan kejadian buruk, dan oleh itu pesakit sedemikian perlu dipantau dengan teliti.

Seperti NSAID lain, Movalis ® boleh menutup gejala-gejala penyakit berjangkit.

Sebagai ubat yang menghalang sintesis COX / PG, Movalis ® mungkin menjejaskan kesuburan dan oleh itu tidak disyorkan untuk wanita yang mengalami kesukaran dalam konsepsi. Dalam hal ini, bagi wanita yang menjalani pemeriksaan atas sebab ini, disarankan agar Movalis ® dihentikan. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang lemah atau sederhana (Cl creatinine lebih daripada 25 ml / min), pelarasan dos tidak diperlukan.

Pesakit dengan sirosis hati (pampasan) pelarasan dos tidak diperlukan.

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme. Kajian klinikal khas kesan ubat keupayaan memandu dan mekanisme tidak dijalankan. Walau bagaimanapun, semasa memandu dan bekerja dengan mekanisme, seseorang harus mengambil kira kemungkinan pening, mengantuk atau gangguan lain sistem saraf pusat.

Borang pelepasan

Tablet, 7.5 mg atau 15 mg. 10 tab. dalam lekuk PVC / Al-foil atau PVC / PVDH / Al-foil. 1 atau 2 bl. diletakkan dalam kotak kadbod.

Pengeluar

"Beringer Ingelheim Ellas AE" 5 km Payania-Markopoulo, 19400 Koropi, Greece atau "Beringer Ingelheim Pharma GmbH and Co. KG". Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Nama dan alamat entiti undang-undang yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan. Beringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Untuk mendapatkan maklumat lanjut mengenai ubat itu, serta menghantar tuntutan dan maklumat anda mengenai peristiwa buruk, sila hubungi alamat berikut di Rusia. OOO Beringer Ingelheim 125171, Moscow, Leningradskoye ms 16A, ms 3.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Terma jualan farmasi

Syarat penyimpanan Movalis ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak bagi Movalis ® dadah

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.